1-([1,2,4]噻唑并[1,5-a]-6-吡啶基)-2-(6-甲基-2-吡啶基)乙烷-1,2-二酮 | 356560-84-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 中文名称: 1-([1,2,4]噻唑并[1,5-a]-6-吡啶基)-2-(6-甲基-2-吡啶基)乙烷-1,2-二酮
• 中文别名: 1-([1,2,4]噻唑并[1,5-A]-6-吡啶基)-2-(6-甲基-2-吡啶基)乙烷-1,2-二酮；1-(6-甲基-2-吡啶基)-2-[1,2,4]三唑[1,5-A]吡啶基-6-基-1,2-乙二酮
• 英文名称: 1-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethane-1,2-dione
• 英文别名: 1-([1,2,4]triazolo[1,5-α]pyridin-6-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethane- 1,2-dione；1‐([1,2,4]triazolo[1,5‐α]pyridin‐6‐yl)‐2‐(6‐methylpyridin‐2‐yl)‐ethane‐1,2‐dione；1-(6-methylpyridin-2-yl)-2-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)ethane-1,2-dione
• CAS: 356560-84-4
• 化学式: C₁₄H₁₀N₄O₂
• 分子量: 266.259
• InChiKey: KUOWZIAJUBEMBU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  77.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温和干燥环境

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-([1,2,4]噻唑并[1,5-a]-6-吡啶基)-2-(6-甲基-2-吡啶基)乙烷-1,2-二酮 在 溶剂黄146 作用下， 以 甲基叔丁基醚 、 水 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 34.17h， 生成 ALK4/ALK5抑制剂
  参考文献：
  名称：

  双酮类化合物的制备方法和咪唑类衍生物的制备方法

  摘要：

  本公开提供一种双酮类化合物的制备方法和咪唑类衍生物的制备方法，属于医药技术领域。该双酮类化合物的制备方法无需采用苯胺、氯化氧锆等对人有严重危害的化学品，能够降低这些危险品对人体和环境的危害。不仅如此，在制备过程中避免大量应用酸，避免产生大量酸性废水进而减少废水处理量并降低环境污染。

  公开号：

  CN114437061B
• 作为产物：
  描述：

  6-甲基-2-吡啶甲醛 在 ziconium(IV) oxychloride octahydrate 、 氢溴酸 、 caesium carbonate 、 二甲基亚砜 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-([1,2,4]噻唑并[1,5-a]-6-吡啶基)-2-(6-甲基-2-吡啶基)乙烷-1,2-二酮
  参考文献：
  名称：

  2-pyridyl substituted imidazoles as therapeutic ALK5 and/or ALK4 inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及取代基为2-吡啶基的咪唑类化合物，它们是转化生长因子-β（TGF-β）类型I受体（ALK5）和/或激活素类型I受体（ALK4）的抑制剂，以及其制备方法和在医学中的应用，具体用于治疗和预防由这些受体介导的疾病状态。

  公开号：

  US08080568B1

文献信息

• [EN] GALNAC-TGFBR1 INHIBITOR CONJUGATES FOR THE TREATMENT OF LIVER DISEASES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE GALNAC ET D'UN INHIBITEUR DE TGFβR1 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES HÉPATIQUES
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021072330A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Conjugates comprising GalNAc moiety and a TGFβR1 inhibitor are provided. In some embodiments, the conjugates are useful for the treatment of viral infections, cancer, and fibrosis.

  提供包含GalNAc基团和TGFβR1抑制剂的共轭物。在某些实施例中，这些共轭物可用于治疗病毒感染、癌症和纤维化。
• [EN] TGFBETAR1 INHIBITOR-ASGR ANTIBODY CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS INHIBITEUR DE TGFBETAR1-ANTICORPS ANTI-ASGR ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021072203A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Various conjugates and compositions thereof are disclosed for use in the treatment of a liver disease, such as liver cancer and liver fibrosis. The compositions comprise conjugates, wherein the conjugates are comprised of an antibody or antibody construct specific for ASGR1 or ASGR2 attached to a TGFβR1 inhibitor via a linker. Additionally provided are the methods of preparation of the conjugates and compositions thereof.

  本发明揭示了用于治疗肝病（如肝癌和肝纤维化）的各种共轭物和其组合物。这些组合物包括共轭物，其中共轭物由特异于ASGR1或ASGR2的抗体或抗体构造物通过连接剂连接到TGFβR1抑制剂上。此外，还提供了这些共轭物和组合物的制备方法。
• [EN] ALK5 INHIBITORS, CONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ALK5, CONJUGUÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019195278A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  Compounds, conjugates and pharmaceutical compositions for use in the treatment of disease, such as cancer, are disclosed herein. The disclosed compounds may be useful, among other things, in treating of cancer and inhibiting ALK5. Compounds incorporated into a conjugate with an antibody construct are also described herein.

  本文披露了用于治疗疾病（如癌症）的化合物、共轭物和药物组合物。所披露的化合物可能在治疗癌症和抑制ALK5等方面具有用途。本文还描述了与抗体构造物结合的化合物。
• [EN] SPIRO COMPOUNDS AS ANTAGONISTS OF TGF-BETA<br/>[FR] COMPOSÉS SPIRO EN TANT QU'ANTAGONISTES DU TGF-BÊTA
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2009009059A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  The invention is related to compounds of formula (I) These compounds can be used as antagonists of the TGF-beta family tyle I receptors, Alk5 or Alk4. The compounds of formula (I) can be employed in the prevention and/or treatment of diseases such as fibrosis (e. g. renal fibrosis, pulmonary fibrosis and hepatic fibrosis), progressive cancers or other diseases for which reduction of TGF-beta family signalling activity is desirable.

  本发明涉及式(I)的化合物。这些化合物可以用作TGF-beta家族类型I受体Alk5或Alk4的拮抗剂。式(I)化合物可用于预防和/或治疗纤维化疾病（如肾纤维化、肺纤维化和肝纤维化）、进展性癌症或其他需要降低TGF-beta家族信号活性的疾病。
• Pyridinylimidazoles
  申请人：——

  公开号：US20030166633A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R 1 , R 2 and R 3 represent various functional groups, and one of X 1 and X 2 is N and the other is NR 10 ; and their use as pharmaceuticals.

  式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3代表不同的功能基团，X1和X2中的一个是N，另一个是NR10；以及它们作为药物的用途。