氟可龙 | 152-97-6

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 肾上腺皮质激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 氟可龙
• 中文别名: 氟考松；氟可套龙；氟皮甾松
• 英文名称: fluocortolone
• 英文别名: 6α-fluoro-11β,21-dihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione；6α-Fluor-11β,21-dihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadien-3,20-dion；fluorocortolone；6α-fluoro-11β,21-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione；6α-Fluor-11β.21-dihydroxy-16α-methyl-Δ^1.4-pregnadien-3.20-dion；(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17S)-6-fluoro-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 152-97-6
• 化学式: C₂₂H₂₉FO₄
• mdl: MFCD00867463
• 分子量: 376.468
• InChiKey: GAKMQHDJQHZUTJ-ULHLPKEOSA-N

物化性质

• 熔点：
  113-116°C
• 比旋光度：
  D20 +100° (dioxane)
• 沸点：
  537.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.1001 (estimate)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微）、二恶烷（轻微）、甲醇（轻微）
• LogP：
  2.3 at 25℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.727
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2942000000
• 储存条件：
  2~8°C

制备方法与用途

氟考松是一种口服有效的抗炎药物，能够有效降低血浆纤维蛋白原水平。在大鼠佐剂关节型炎症模型中，氟考松能抑制醋酸菌诱发的足部水肿（剂量为3-12毫克/千克）。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氟可龙 在 chromium(VI) oxide 、 硫酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  CH612951

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  氟可龙乙酸酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 氟可龙
  参考文献：
  名称：

  一种氟可龙的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种制备氟可龙的方法，其通过式I化合物的格氏反应，生成式II的氟可龙。本发明制备氟可龙的方法线路简洁，操作简便，原料易得，生产成本和工业化条件大大降低。

  公开号：

  CN107793460A

文献信息

• [EN] PLANT STEROIDS AND USES THEREOF<br/>[FR] STÉROÏDES VÉGÉTAUX ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DAVIDSON LOPEZ LLC

  公开号：WO2013040441A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention relates to a drug conjugate including a drug and a plant steroid. The drug conjugate may target the drug for intestinal cell delivery, and thus may be used to treat diseases, including intestinal diseases, or to affect intestinal metabolism. The invention therefore also relates to treating intestinal diseases and affecting intestinal metabolism with the drug conjugate.

  这项发明涉及一种药物结合物，包括药物和植物类固醇。该药物结合物可以将药物定位到肠细胞传递，因此可用于治疗疾病，包括肠道疾病，或影响肠道代谢。因此，该发明还涉及使用药物结合物治疗肠道疾病和影响肠道代谢。
• [EN] COMPOUNDS THAT INHIBIT MCL-1 PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBANT LA PROTÉINE MCL-1
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2018183418A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Provided herein are myeloid cell leukemia 1 protein (Mcl-1) inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (I), or a stereoisomer thereof; and pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases or conditions, such as cancer.

  本文提供了髓样细胞白血病1蛋白（Mcl-1）抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用这些物质的方法。例如，本文提供了化合物的化学式（I）或其立体异构体；以及这些化合物的药用盐和含有这些化合物的药物组合物。本文提供的化合物和组合物可以用于治疗癌症等疾病或症状。
• COMPOUNDS THAT MODULATE INTRACELLULAR CALCIUM
  申请人：Whitten Jeffrey P.

  公开号：US20110263612A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity.

  本文描述了含有这些化合物的化合物和药物组合物，这些化合物调节储存操作钙（SOC）通道的活性。本文还描述了使用这种SOC通道调节剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗需要抑制SOC通道活性的疾病或症状。
• [EN] DIPEPTIDE AND TRIPEPTIDE EPOXY KETONE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE DIPEPTIDE ET DE TRIPEPTIDE ÉPOXY CÉTONE PROTÉASES
  申请人：ONYX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014152127A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Provided herein are dipeptide and tripeptide epoxy ketone protease inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (X): and pharmaceutically acceptable salts and compositions including the same. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of proliferative diseases including cancer and autoimmune diseases.

  本文提供了二肽和三肽环氧酮蛋白酶抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用它们的方法。例如，本文提供了化合物的化学式（X）：及其药用盐和包括这些化合物的组合物。本文提供的化合物和组合物可以用于治疗增生性疾病，包括癌症和自身免疫疾病。
• [EN] BORONIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BORONIQUE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2016050358A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  Compounds of formula (I) are inhibitors of LMP7 and can be employed, inter alia, for the treatment of an autoimmue disorder or hematological malignancies.

  式(I)的化合物是LMP7的抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病或血液恶性肿瘤，等等。