1-叠氮环丙烷-1-羧酸 | 82998-00-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 1-叠氮环丙烷-1-羧酸
• 英文名称: 1-azidocyclopropane-1-carboxylic acid
• 英文别名: 1-azido cyclopropane carboxylic acid；1-azidocyclopropanecarboxylic acid
• CAS: 82998-00-3
• 化学式: C₄H₅N₃O₂
• 分子量: 127.103
• InChiKey: IZENIERUTZCOJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-叠氮环丙烷-1-羧酸 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以69%的产率得到1-氨基环丙烷羧酸
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 1-azidocyclopropanecarboxylates from 2-azido-2alkenoates

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)87272-x
• 作为产物：
  描述：

  1-氨基环丙烷羧酸 在 sodium azide 、 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 三氟甲磺酸酐 、 potassium carbonate 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 1-叠氮环丙烷-1-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL NITRILE COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF CATHEPSIN-S
  [FR] COMPOSÉS D'HÉTÉROARYL-NITRILE UTILES COMME INHIBITEURS DE CATHEPSINE-S

  摘要：

  揭示了具有以下化学式（I）的Cathepsin-S可逆抑制剂化合物，可用于治疗自身免疫和其他疾病。还揭示了含有这些化合物的药物组合物，以及制备和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2011109470A1

文献信息

• [EN] TEAD INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TEAD ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：IKENA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2022120353A1

  公开（公告）日：2022-06-09

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
• [EN] TEAD DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE TEAD ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：IKENA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2022120355A1

  公开（公告）日：2022-06-09

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供化合物，其组成物以及使用它们的方法。
• [EN] COMBINATION OF A 3-(IMIDAZOL-4-YL)-4-(AMINO)-BENZENESULFONAMIDE TEAD INHIBITOR WITH AN EGFR INHIBITOR AND/OR MEK INHIBITOR FOR USE IN THE TREATMENT OF LUNG CANCER<br/>[FR] COMBINAISON D'UN INHIBITEUR DE TEAD DE 3-(IMIDAZOL-4-YL)-4-(AMINO)-BENZÈNE SULFONAMIDE AVEC UN INHIBITEUR DE L'EGFR ET/OU UN INHIBITEUR DE MEK POUR UNE UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER DU POUMON
  申请人：IKENA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2022159986A1

  公开（公告）日：2022-07-28

  The present invention provides TEAD inhibitors, and methods of use thereof.

  本发明提供了TEAD抑制剂及其使用方法。
• Asymmetric Total Synthesis of Cytotrienin A: Late‐Stage Installation of C11 Side Chain onto the Macrolactam Scaffold
  作者：Yuki Tateishi、Ryo Sato、Shingo Komatsu、Masatsugu Noguchi、Shota Nagasawa、Yusuke Sasano、Naoki Kanoh、Yoshiharu Iwabuchi

  DOI：10.1002/anie.202303140

  日期：2023.7.17

  Asymmetric total synthesis of cytotrienin A, an ansamycin antibiotic with apoptosis-inducing activity, is described. The strategic use of the redox properties of hydroquinone and the traceless Staudinger reaction enabled the late-stage installation of the C11 side chain, which plays a critical role in its biological activity, onto the macrolactam and opens new opportunities for the structure–activity

  描述了细胞三烯蛋白 A（一种具有细胞凋亡诱导活性的安莎霉素抗生素）的不对称全合成。战略性地利用对苯二酚的氧化还原特性和无痕施陶丁格反应，使得在其生物活性中发挥关键作用的C11侧链能够在后期安装到大环内酰胺上，并为构效关系研究开辟了新的机遇安沙霉素抗生素。
• Krief, A.; Trabelsi, M., Synthetic Communications, 1989, vol. 19, # 7,8, p. 1203 - 1210
  作者：Krief, A.、Trabelsi, M.

  DOI：——

  日期：——