氟米龙 | 426-13-1

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 肾上腺皮质激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 氟米龙
• 中文别名: 氟甲松龙；氟还镇龙
• 英文名称: fluorometholone
• 英文别名: fluoromethalone；6α-methyl-9α-fluoro-11β,17α-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione；(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-acetyl-9-fluoro-11,17-dihydroxy-6,10,13-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 426-13-1
• 化学式: C₂₂H₂₉FO₄
• mdl: MFCD00056461
• 分子量: 376.468
• InChiKey: FAOZLTXFLGPHNG-KNAQIMQKSA-N

物化性质

• 熔点：
  292-303°
• 比旋光度：
  +52～+60°(c=1, pyridine) (D/20℃)
• 沸点：
  527.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.0573 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMSO（微量）、甲醇（微量）、吡啶（微量）
• 物理描述：
  Solid
• 水溶性：
  -4.1

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.727
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

ADMET

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

哺乳期使用概述：目前没有关于哺乳期间使用氟甲松眼药的信息。由于眼部吸收有限，氟甲松眼药不太可能对哺乳婴儿产生任何不良反应。为了显著减少使用眼药水后进入母乳的药物量，可以在眼角对泪囊施加压力1分钟或更长时间，然后用吸收性纸巾去除多余的溶液。 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:No information is available on the ophthalmic use of fluorometholone during breastfeeding. Because absorption from the eye is limited, ophthalmic fluorometholone would not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants. To substantially diminish the amount of drug that reaches the breastmilk after using eye drops, place pressure over the tear duct by the corner of the eye for 1 minute or more, then remove the excess solution with an absorbent tissue. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2937229000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  TU3834100
• 储存条件：
  避免光照

SDS

氟米龙 修改号码：5

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模块 1. 化学品
产品名称： Fluorometholone
修改号码： 5

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
急性毒性（经口） 第4级
急性毒性（经皮） 第4级
急性毒性（吸入） 第4级
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 警告
危险描述 吸入或皮肤接触或吞咽有害。
防范说明
[预防] 避免吸入。
只能在室外或通风良好的环境下使用。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施] 吸入：将受害者移到新鲜空气处，在呼吸舒适的地方保持休息。若感不适，呼叫解毒
中心/医生。
食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
若感不适：呼叫解毒中心/医生。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。
氟米龙 修改号码：5

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 氟米龙
百分比： >98.0%(LC)
CAS编码： 426-13-1
俗名： 9-Fluoro-11,17-dihydroxy-6-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
分子式： C22H29FO4

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
光敏
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
氟米龙 修改号码：5

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模块 8. 接触控制和个体防护
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 极淡的黄色-浅黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 无资料
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂]
溶于： 吡啶

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氟化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD:>2 g/kg
scu-rat LD:>2 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: TU3834100

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
氟米龙 修改号码：5

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模块 12. 生态学信息
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

氟米龙概述

氟米龙是一种局部使用的合成糖皮质激素，其抗炎作用为氢化可的松的40倍。虽然口服两者的作用几乎相等，但氟米龙主要用于局部治疗皮肤过敏、瘙痒和皮疹等与变态反应有关的疾病。此外，它也被用于治疗乳腺癌、小儿白血病及结缔组织病。

本信息由Chemicalbook的建斌编辑整理。

临床应用

氟米龙主要应用于各种需要糖皮质激素治疗的皮肤病，以及过敏性和炎症性眼病。此外，对于乳腺癌和小儿白血病也有一定的疗效。

应用与作用机制

氟米龙是一种特效药，专门用于治疗对糖皮质激素敏感的眼睑球结膜、角膜及眼前段组织的炎症。其抗炎作用是氢化可的松的40倍，在局部外用时具有显著的抗炎、血管收缩和止痒效果。

氟米龙抑制机械、化学或免疫性刺激因子引起的炎症，对糖皮质激素的作用机制尚未有普遍接受的解释，一般认为它是通过诱导磷脂酶A2的抑制蛋白而起作用。文献指出，眼部使用氟米龙与地塞米松相比，对眼压的影响较小。

用法与用量 滴眼液

用于治疗对糖皮质激素敏感的眼睑球结膜、角膜及其他眼前段组织的非感染性炎症。

• 过敏性或炎性眼病：1～2滴/次，每日2～4次（bid～qid），滴于结膜囊内；必要时可增加至每小时2滴。应逐渐减量停药。

霜剂和软膏

适用于局部皮肤炎症，每次适量涂抹患处，每日2～3次。

不良反应

氟米龙的不良反应与其他糖皮质激素相似，但程度较轻。

• 眼内压增高：长期滴眼可能导致眼压升高，甚至青光眼。
• 其他全身性副作用包括肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压等。

此外，大剂量长期应用还可能引发肾上腺皮质功能减退、骨质疏松和脱钙等问题。孕妇及哺乳期妇女应慎用该药物，特别是妊娠早期使用可能会对胎儿造成影响甚至多发性畸形。

注意事项

1. 交叉过敏：对其他糖皮质激素类药物过敏者，也可能对氟米龙过敏。
2. 禁忌证包括急性浅表性单纯疱疹病毒性角膜炎、水痘及大多数病毒感染、眼组织真菌感染和眼结核。
3. 慎用对象为任何可使角膜和巩膜变薄的病变或有单纯疱疹病毒感染病史者，以及孕妇与哺乳期妇女。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氟米龙 在 溶剂黄146 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种甾体扩环化合物及其制备方法

  摘要：

  本发明提供一种甾体的扩环化合物，其特征在于：具有式I所述结构，或式I化合物的对映异构体，或溶剂合物，或水合物。本发明具有的优点和积极效果是：式I化合物能与糖皮质激素受体有效结合，产生与糖皮质激素一样的药理学作用；且与糖皮质激素相比其毒性较低。

  公开号：

  CN110294785B
• 作为产物：
  描述：

  氟米龙醋酸酯 在 甲醇 、 sodium hydroxide 作用下， 反应 5.0h， 以96.3%的产率得到氟米龙
  参考文献：
  名称：

  氟米龙及氟米龙醋酸酯与制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种氟米龙及氟米龙醋酸酯与制备方法。该制备方法以式Ⅱ所示化合物为原料，依次经过脱氯反应、酯化反应、次甲基化反应、氢化反应、发酵脱氢反应、环氧反应、开环反应，制得氟米龙的衍生物，氟米龙的衍生物再经过水解反应，制得氟米龙，该制备方法合成路线短，收率高，原料成本低，原料易得，纯化方便简单，产品纯度高，工艺可操作性强，适合于工业化生产，具有很高的工业化价值。

  公开号：

  CN110845563A

文献信息

• [EN] COMPOUNDS THAT INHIBIT MCL-1 PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBANT LA PROTÉINE MCL-1
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2018183418A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Provided herein are myeloid cell leukemia 1 protein (Mcl-1) inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (I), or a stereoisomer thereof; and pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases or conditions, such as cancer.

  本文提供了髓样细胞白血病1蛋白（Mcl-1）抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用这些物质的方法。例如，本文提供了化合物的化学式（I）或其立体异构体；以及这些化合物的药用盐和含有这些化合物的药物组合物。本文提供的化合物和组合物可以用于治疗癌症等疾病或症状。
• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。
• [EN] COMPOUNDS USEFUL AS CSF1 MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DU FACTEUR 1 DE STIMULATION DE COLONIES
  申请人：REDX PHARMA PLC

  公开号：WO2016051193A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  This invention relates to novel compounds and to pharmaceutical compositions comprising the novel compounds. More specifically, the invention relates to compounds useful as Colony Stimulating Factor 1 Receptor (cFMS) modulators (e.g. cFMS inhibitors). This invention also relates to processes for preparing the compounds, uses of the compounds in treatment and methods of treatment employing the compounds. Specifically, the invention relates to the use of the compounds for the treatment of cancer and autoimmune diseases.

  这项发明涉及新颖化合物以及包含这些新颖化合物的药物组合物。更具体地，该发明涉及用作集落刺激因子1受体（cFMS）调节剂（例如cFMS抑制剂）的化合物。这项发明还涉及制备这些化合物的方法，这些化合物在治疗中的用途以及利用这些化合物进行治疗的方法。具体而言，该发明涉及利用这些化合物治疗癌症和自身免疫性疾病。
• COMPOUNDS THAT MODULATE INTRACELLULAR CALCIUM
  申请人：Whitten Jeffrey P.

  公开号：US20110263612A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity.

  本文描述了含有这些化合物的化合物和药物组合物，这些化合物调节储存操作钙（SOC）通道的活性。本文还描述了使用这种SOC通道调节剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗需要抑制SOC通道活性的疾病或症状。
• [EN] DIPEPTIDE AND TRIPEPTIDE EPOXY KETONE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE DIPEPTIDE ET DE TRIPEPTIDE ÉPOXY CÉTONE PROTÉASES
  申请人：ONYX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014152127A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Provided herein are dipeptide and tripeptide epoxy ketone protease inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (X): and pharmaceutically acceptable salts and compositions including the same. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of proliferative diseases including cancer and autoimmune diseases.

  本文提供了二肽和三肽环氧酮蛋白酶抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用它们的方法。例如，本文提供了化合物的化学式（X）：及其药用盐和包括这些化合物的组合物。本文提供的化合物和组合物可以用于治疗增生性疾病，包括癌症和自身免疫疾病。