氨磷汀一水物 | 63717-27-1

• 物质功能分类: 原料药 - 专科用药 - 解毒药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机磷化合物 - 有机硫代磷化合物
• 中文名称: 氨磷汀一水物
• 中文别名: 氨基丙基氨基乙基硫代磷酸酯一水合物
• 英文名称: amifostine trihydrate
• 英文别名: WR2721；Amifostine hydrate；2-(3-aminopropylamino)ethylsulfanylphosphonic acid;hydrate
• CAS: 63717-27-1；20537-88-6
• 化学式: C₅H₁₅N₂O₃PS*3H₂O
• 分子量: 268.271
• InChiKey: CWHOHHKTRJUFTR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  160-1610C
• 沸点：
  441.7±51.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.367±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  易溶于水。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.75
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

药理作用及作用机制

氨磷汀是一种亲核性含硫的前体药物，通过膜碱性磷酸酯酶作用脱磷酸成为有活性的代谢物WR-1065（游离硫醇）而起作用。在肿瘤组织与正常组织中的蓄积量比约为1∶(50～100)，这种分布不均匀性可能与肿瘤及正常组织中膜碱性磷酸酯酶活性和pH值不同有关。肿瘤组织多为厌氧代谢，pH值较低，膜碱性磷酸酯酶活性远低于正常组织；基于pH的不同，WR-1065更易被正常组织所吸收。其细胞保护作用正是依赖于这种正常组织中的高浓度来清除自由基，灭活活性的细胞毒药物如铂类及烷化剂等，而在肿瘤组织中，该药浓度较低，故对肿瘤组织无保护作用，且不影响放、化疗效果。

适应症

本品为正常细胞保护剂，主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。

不良反应

氨磷汀的副作用主要有影响血压、血钙降低以及引起药物过敏。低血压一般无症状。打喷嚏、呕吐、低血压和嗜睡在给药剂量较大时更为常见，而且妇女更容易出现呕吐和嗜睡的不良反应。另外，头颈部癌症、食管癌或肺癌患者,原先接受过颈部放射治疗者，颈动脉疾病患者以及低血钙患者发生低血压的危险比较大。癌症患者使用本品后出现的低钙血症与给药剂量有关。其他与使用本品有关的比较少见的不良反应有金属味感、潮热感 (一般发生在注射结束时) 、人特异反应 (包括发热和/或皮疹) 、全身不适、寒战和呃逆。

化学性质

• 熔点：160～161℃。
• 一水合物熔点：234.85 K
• 无水物熔点：291.72 K
• 二水合物熔点：218.55 K

可燃性危险特性

可燃；燃烧产生有毒氮氧化物、磷氧化物和硫氧化物烟雾。

储运特性

库房通风低温干燥，避免高温及直射阳光。

灭火剂

干粉、泡沫、砂土, 二氧化碳, 雾状水。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-bromoethyl-1,3-propanediamine dihydrobromide 在 N,N-二甲基甲酰胺 水 、 trisodium thiophosphate 作用下， 反应 1.5h， 生成 氨磷汀一水物
  参考文献：
  名称：

  WO2007/53730

  摘要：

  公开号：

文献信息

• WO2007/96901
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• WO2007/53730
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——