氨芬酸钠 | 61618-27-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - 神经信号通路(Neuronal Signaling)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 氨芬酸钠
• 中文别名: 去甲文拉法辛；氨芬酸钠一水合物；2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酸钠水合物；一水氨芬酸钠
• CAS: 61618-27-7
• 化学式: C15H15NNaO4
• 分子量: 296.27
• InChiKey: KEUITCXSWDYBKI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  242-244°C
• 溶解度：
  甲醇（微溶）、水（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.92
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2922509090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

制备方法与用途

不良反应

偶见消化性溃疡、胃肠出血、皮疹、皮肤瘙痒、红斑、湿疹、嗜睡、头痛、发热、心悸、麻木感以及贫血、嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶和碱性磷酸酶升高、肾功能损害等不良反应。出现上述反应应立即停药。

相互作用

1. 氨芬酸钠与抗癫痫药、香豆素抗凝血剂、磺脲类及全身降血糖药合用时，会增加其游离药物浓度，使其药效增强。
2. 与喹诺酮抗菌剂合用时，有报道会出现肌肉痉挛副作用。

生物活性

阿芬酸钠一水合物是一种非甾体类镇痛消炎药。对COX1和COX2的IC50分别为250 nM和150 nM。

靶点

Target	Value
COX-2	150 nM
COX-1	250 nM

体外研究

阿芬酸是COX-1 和COX-2的强效抑制剂，其IC50分别为0.25 μM和0.15 μM。

体内研究

阿芬酸作用于体内具有解热镇痛的特性。阿芬酸（4 mg/kg）分别抑制33%的急性（Evans blue-carrageenan pleural effusion）和28%的慢性（adjuvant-induced arthritis）炎症，其效力分别是保泰松的16.4倍和22.8倍。在Randall-Selitto测定中，阿芬酸的镇痛活性是乙酰水杨酸的43倍，并且作用于乙酰胆碱诱导的小鼠腹部收缩及缓激肽诱导的疼痛反应的狗时，其效力分别比保泰松强156和56.3倍。局部给药于猫胃黏膜或口服给药于老鼠和狗时，阿芬酸产生的胃刺激小于乙酰水杨酸。亚慢性口服给药于大鼠时，阿芬酸的治疗比率是保泰松的两倍。

用途

用于治疗慢性类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征及手术后、外伤后和拔牙后的消炎止痛。它也是一个强效的血小板凝集抑制剂。

文献信息

• JPS61126020A
  申请人：——

  公开号：JPS61126020A

  公开（公告）日：1986-06-13