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氯沙坦甲醚 | 114798-94-6

中文名称
氯沙坦甲醚
中文别名
氯沙坦甲基醚;洛沙坦甲酯标准品;氯沙坦杂质I
英文名称
2-butyl-4-chloro-5-(methoxymethyl)-1-[[2'-[tetrazole-5-yl]biphenyl-4-yl]methyl]imidazole
英文别名
Losartan Methyl Ether;5-[2-[4-[[2-butyl-4-chloro-5-(methoxymethyl)imidazol-1-yl]methyl]phenyl]phenyl]-2H-tetrazole
氯沙坦甲醚化学式
CAS
114798-94-6
化学式
C23H25ClN6O
mdl
——
分子量
436.944
InChiKey
HPHOQTPUEWOTNY-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 沸点:
    642.8±65.0 °C(Predicted)
  • 密度:
    1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    4.8
  • 重原子数:
    31
  • 可旋转键数:
    9
  • 环数:
    4.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.3
  • 拓扑面积:
    81.5
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    5

SDS

SDS:ce83d7af345a6b4bd1ef975d61b997a4
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上下游信息

反应信息

  • 作为产物:
    描述:
    洛沙坦盐酸 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下, 以 四氢呋喃1,4-二氧六环甲醇N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂, 反应 1.5h, 生成 氯沙坦甲醚
    参考文献:
    名称:
    [11C]Methyl-losartan as a potential ligand for PET imaging angiotensin II AT1 receptors
    摘要:
    肾素-血管紧张素系统通过激活血管紧张素 II 1 型受体(AT1R)来调节血压。AT1R 与心力衰竭和糖尿病肾病等心脏和肾脏疾病的病理过程有关。本研究旨在合成和表征临床常用的 AT1 受体阻断剂洛沙坦的 O-[11 C]甲基化衍生物,作为一种新型 AT1R PET 成像放射性配体。通过对四唑保护的洛沙坦进行甲基化,然后用盐酸进行脱保护,可靠地合成了[11 C]甲基-洛沙坦(n ≥ 40),总产率为 30%-60%([11 C]MeI 的衰变校正)。放射化学纯度大于 99%,比活度为 700-3600 mCi/µmol。Copyright © 2011 John Wiley & Sons, Ltd. All Rights Reserved.
    DOI:
    10.1002/jlcr.1917
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文献信息

  • Cardiovascular agents
    申请人:CTG Pharma S.r.l.
    公开号:EP1980559A1
    公开(公告)日:2008-10-15
    The present invention relates to novel compounds that are derivatives of angiotensin receptor blocker (ARB) that comprise in their formula a polysulfurated group and that are useful for treating cardio-vascular diseases, such as hypertension, ischemic heart disease, atherosclerosis, metabolic syndrome, etc. also in combination with other cardiovascular agents.
    这项发明涉及一种新型化合物,它们是血管紧张素受体拮抗剂(ARB)的衍生物,在其分子式中包含一个多硫化基团,可用于治疗心血管疾病,如高血压、缺血性心脏病、动脉粥样硬化、代谢综合征等,还可与其他心血管药物联合使用。
  • COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF HYPERTENSION AND MANAGEMENT OF DIABETIC KIDNEY DISEASE
    申请人:Kandula Mahesh
    公开号:US20150126568A1
    公开(公告)日:2015-05-07
    The invention relates to the compounds of formula I and formula II or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I or formula II; and methods for treating or preventing hypertension and diabetic kidney disease may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of diabetes related renal complications, hypertension, albuminuria, Heart Diseases, ESRD, Kidney GFR complications, Vascular Disease, Ventricular Septal Defect, vascular dilation, high blood pressure, congestive heart failure (CHF), post-myocardial infarction (MI).
    该发明涉及化合物的I式和II式,或其药用可接受的盐,以及其多晶型、溶剂合物、对映体、立体异构体和水合物。包括I式或II式化合物的有效量的药物组合物;以及用于治疗或预防高血压和糖尿病肾病的方法可以制成口服、颊内、直肠、局部、经皮、经粘膜、静脉内、肠道、糖浆或注射剂。这些组合物可用于治疗糖尿病相关的肾脏并发症、高血压、白蛋白尿、心脏病、ESRD、肾脏GFR并发症、血管疾病、室间隔缺损、血管扩张、高血压、充血性心功能衰竭(CHF)、心肌梗死后综合征(MI)。
  • ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISTS
    申请人:Merck Sharp & Dohme Corp.
    公开号:EP2250168B1
    公开(公告)日:2014-11-19
  • US8106034B2
    申请人:——
    公开号:US8106034B2
    公开(公告)日:2012-01-31
  • [EN] CARDIOVASCULAR AGENTS<br/>[FR] AGENTS CARDIOVASCULAIRES
    申请人:CTG PHARMA S R L
    公开号:WO2008122356A1
    公开(公告)日:2008-10-16
    [EN] The present invention relates to novel compounds that are derivatives of angiotensin receptor blocker (ARB) that comprise in their formula a polysulfurated group and that are useful for treating cardio-vascular diseases, such as hypertension, ischemic heart disease, atherosclerosis, metabolic syndrome, etc. also in combination with other cardiovascular agents.
    [FR] La présente invention concerne de nouveaux composés qui sont des dérivés d'un agent bloquant le récepteur de l'angiotensine (ARB) qui contiennent dans leur formule, un groupe polysulfuré et qui sont utiles pour traiter les maladies cardiovasculaires, l'athérosclérose, le syndrome métabolique et autres, également en combinaison avec d'autres agents cardiovasculaires.
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