[2-丁基-4-氯-1-[(2’-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基)甲基)-1H-咪唑-5-基)甲醇 | 124751-00-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: [2-丁基-4-氯-1-[(2’-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基)甲基)-1H-咪唑-5-基)甲醇
• 中文别名: [2-丁基-4-氯-1-[(2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基)甲基)-1H-咪唑-5-基)甲醇；依那普利杂质H；N-三苯甲基洛沙坦(洛沙坦杂质H)；N-三乙基洛沙坦
• 英文名称: N-trityllosartan
• 英文别名: 2-Butyl-4-chloro-1-[[2'-[1-(triphenylmethyl)-1H-tetrazol-5-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-methanol；{2-Butyl-5-chloro-3-[2'-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-ylmethyl]-3H-imidazol-4-yl}-methanol；[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(1-trityltetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol
• CAS: 124751-00-4
• 化学式: C₄₁H₃₇ClN₆O
• 分子量: 665.237
• InChiKey: ZKJNVODQIYQUNQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  122-124°C
• 沸点：
  856.6±75.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于氯仿

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  9.2
• 重原子数：
  49
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  81.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [2-丁基-4-氯-1-[(2’-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基)甲基)-1H-咪唑-5-基)甲醇 在 氢氧化钾 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以86.5%的产率得到cozaar
  参考文献：
  名称：

  Crystalline form of losartan potassium

  摘要：

  提供了洛卡特普钾的结晶形式III的化合物。还提供了含有该化合物的组合物以及其制备方法。

  公开号：

  US20040097568A1
• 作为产物：
  描述：

  [2-Butyl-3-[[4-[2-(1-trityltetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol 以70的产率得到[2-丁基-4-氯-1-[(2’-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基)甲基)-1H-咪唑-5-基)甲醇
  参考文献：
  名称：

  制备洛沙坦的方法

  摘要：

  本发明涉及一种制备洛沙坦的新方法，化学名为2－正丁基－4－氯－5－羟甲基－1－{[2’－(1H－四唑－5－基)联苯－4－]甲基}咪唑的咪唑衍生物，以及它的药理学上有活性的盐。本发明进一步涉及适于制备洛沙坦的新的中间体和制备适于制备洛沙坦的中间体的新方法。本发明一方面是一种制备结构通式I的化合物的方法。其在洛沙坦的创造性的制备中可形成为中间体。

  公开号：

  CN101133035A

文献信息

• Stable and easily available sulfide surrogates allow a stereoselective activation of alcohols
  作者：Jérémy Merad、Ján Matyašovský、Tobias Stopka、Bogdan R. Brutiu、Alexandre Pinto、Martina Drescher、Nuno Maulide

  DOI：10.1039/d1sc01602d

  日期：——

  Isothiouronium salts are easily accessible and stable compounds. Herein, we report their use as versatile deoxasulfenylating agents enabling a stereoselective, thiol-free protocol for synthesis of thioethers from alcohols. The method is simple, scalable and tolerates a broad range of functional groups otherwise incompatible with other methods. Late-stage modification of several pharmaceuticals provides

  异硫脲鎓盐是容易获得且稳定的化合物。在本文中，我们报道了它们作为通用的脱氧亚磺酰化剂的用途，从而能够从醇类中合成立体选择性，无硫醇的方案。该方法简单，可扩展，并且可以承受广泛的官能团，否则这些官能团将与其他方法不兼容。几种药物的后期修饰可提供生物相关分子的多种类似物。进行的实验深入了解了反应机理。
• [EN] METHOD OF REMOVING THE TRIPHENYLMETHANE PROTECTION GROUP<br/>[FR] PROCÉDÉ D'ÉLIMINATION DU GROUPE PROTECTEUR TRIPHÉNYLMÉTHANE
  申请人：PHARMACOSTECH CO LTD

  公开号：WO2010067913A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present invention relates to a method of removing triphenylmethane protection group. The method for preparing biphenyl benzoic acid derivatives of the present invention is economically advantageous and very excellent in the aspect of improving process in that: process safety is secured by using acidic ion exchange resin in the presence of organic solvent instead of using highly corrosive acid; the reaction takes much less time than do the conventional reactions which use only anhydrous methanol and few sub-reaction does occur; and the ion-exchange resin of the present invention is excellent for mass-processing because the resin can be collected and recycled only by filtration after being used.

  本发明涉及一种去除三苯甲烷保护基的方法。本发明的制备联苯苯甲酸衍生物的方法在经济上具有优势，并且在改进工艺方面非常出色，具体表现在：通过在有机溶剂存在的情况下使用酸性离子交换树脂来确保工艺安全，而不是使用高腐蚀性酸；与仅使用无水甲醇的传统反应相比，该反应所需时间大大缩短，几乎不会发生次级反应；本发明的离子交换树脂非常适合大规模加工，因为使用后可以通过过滤收集和回收树脂。
• Unusual Detritylation of Tritylated Tetrazole in Sartan Molecules
  作者：Sankareswaran Srimurugan、Paulsamy Suresh、Balaji Babu、Salmara Ganeshbhat Hiriyanna、Hari Narayan Pati

  DOI：10.1248/cpb.56.383

  日期：——

  Tritylated tetrazole of 2a underwent unusual detritylation under basic reaction condition during the synthesis of methyl ether of olmesartan medoxomil 1. The unusual detritylation was found to be a common feature in the case of all tetrazole containing Sartan molecules (3-7).

  在合成奥美沙坦medoxomil 1的甲基醚期间，在碱性反应条件下，2a的三唑四唑经历了异常的去三苯甲基化反应。在所有含四唑的Sartan分子（3-7）的情况下，发现异常的三苯甲基化反应是一个共同特征。
• Angiotensin II receptor blocking imidazoles
  申请人：E. I. Du Pont de Nemours and Company

  公开号：US05138069A1

  公开（公告）日：1992-08-11

  Substituted imidazoles such as ##STR1## are useful as angiotensin II blockers. These compounds have activity in treating hypertension and congestive heart failure.

  取代咪唑类化合物如##STR1##可作为抗血管紧张素II受体拮抗剂。这些化合物在治疗高血压和充血性心力衰竭方面具有活性。
• Treatment of congestive heart failure with angiotensin 11 receptor
  申请人：E. I. Du Pont de Nemours and Company

  公开号：US05128355A1

  公开（公告）日：1992-07-07

  Substituted imidazoles such as ##STR1## are useful as angiotensin II blockers. These compounds have activity in treating hypertension and congestive heart failure.

  取代咪唑类化合物如##STR1##对抗高血压和充血性心力衰竭有一定的活性。