氯苯吩嗪 | 2030-63-9

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗结核麻风分支杆菌类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 氯苯吩嗪
• 中文别名: 螺旋霉素；氯法齐明；N,5-二(4-氯苯基)-3,5-二氢-3-(异丙亚氨基)吩嗪-2-胺；N,5-二(4-氯苯基)-3,5-二氢-3-(异丙基亚胺)吩嗪-2-胺；2-对氯苯胺基-5-对氯苯基-3,5-二氢-3-异丙亚氨基吩嗪
• 英文名称: clofazimine
• 英文别名: CFZ；clofazamine；[3-(4-chloroanilino)-10-(4-chlorophenyl)-2,10-dihydro-2-(isopropylimino)-phenazine]；N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-(propan-2-ylimino)-3,5-dihydrophenazin-2-amine；MMV687800；N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-propan-2-yliminophenazin-2-amine
• CAS: 2030-63-9
• 化学式: C₂₇H₂₂Cl₂N₄
• mdl: MFCD00056793
• 分子量: 473.404
• InChiKey: WDQPAMHFFCXSNU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  210-212°
• 沸点：
  616.26°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1342 (rough estimate)
• 溶解度：
  几乎不溶于水，溶于二氯甲烷，极微溶于乙醇（96%）。它显示多态性(5.9)。
• 物理描述：
  Solid
• 碰撞截面：
  216.8 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.1
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.111
• 拓扑面积：
  40
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

在多次口服氯法齐明后，尿液中已鉴定出三种代谢物。目前尚不清楚这些代谢物是否具有药理活性。代谢物I可能是氯法齐明水解脱卤的结果，而代谢物II推测是通过水解脱氨反应随后发生葡萄糖苷酸化形成的。

Three metabolites have been identified in the urine following repeated oral doses of clofazimine. It is unclear whether these metabolites are pharmacologically active. Metabolite I may be the result of the hydrolytic dehalogenation of clofazimine and metabolite II presumably is formed by a hydrolytic deamination reaction followed by glucuronidation.

来源:DrugBank

毒理性

• 肝毒性

使用氯法齐明治疗并未与治疗期间血清酶水平升高有关联，也未曾与明显的临床肝病案例联系在一起。然而，氯法齐明、利福平和氨苯砜的多药联合治疗与黄疸和肝炎的病例有关，这些病例最可能是由于氨苯砜引起的（氨苯砜综合征），其特征是发热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多和肝脏受累（药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状综合征），通常在使用药物方案后的8周内出现。氨苯砜引起的肝损伤可能很严重，伴有黄疸的病例的死亡率高达25%至33%。停止治疗后，肝损伤通常会缓解，大多数患者后来能够耐受重新开始使用氯法齐明和利福平。因此，如果氯法齐明确实引起明显的临床肝损伤，那这种情况一定非常罕见。

Therapy with clofazimine has not been associated with elevations in serum enzymes during treatment and has not been linked to cases of clinically apparent liver injury. The multidrug therapy combination of clofazimine, rifampin and dapsone, however, is associated with instances of jaundice and hepatitis, which are most likely attributable to dapsone ("dapsone syndrome") and marked by fever, rash, eosinophilia and hepatic involvement (DRESS syndrome) typically arising within 8 weeks of starting the drug regimen. Dapsone induced liver injury can be severe and the mortality rate in cases with jaundice is as high as 25% to 33%. The liver injury usually resolves with stopping therapy and most patients have later tolerated restarting of clofazimine and rifampin. Thus, clinically apparent liver injury from clofazimine must be very rare, if it occurs at all.

来源:LiverTox

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：有限的信息表明，氯法齐明在乳汁中含量相对较大。药物会使乳汁变成粉红色至红色，并且服用该药物的哺乳婴儿的皮肤可能会出现典型的红色色素沉着。尽管没有报道哺乳婴儿出现严重或永久性的毒性反应，但可以考虑使用其他药物。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：已经报道了服用氯法齐明的母亲哺乳的婴儿可能出现了皮肤色素沉着的情况。在一例婴儿中，报道了红色皮肤。在另一例（母亲的准确剂量未说明，但大约在每天100至300毫克之间），婴儿的皮肤颜色被描述为红润和轻微的色素过度沉着；在母亲治疗结束后5个月，这个婴儿的皮肤颜色恢复正常。 在一例孕妇在怀孕第一孕期和产后使用包括氯法齐明在内的六药联合方案治疗多药耐药结核病的情况中，婴儿被哺乳（程度和持续时间未说明）。在1.8岁时，这个孩子出现了生长迟缓，可能是由于出生后感染了结核病，但其他方面发育正常。孩子的皮肤也出现了青铜色，随着时间的推移逐渐消退。 一位患有麻风病的妇女在怀孕和哺乳期间服用了氯法齐明、氨苯砜和利福平。她的婴儿出现了归因于氯法齐明的皮肤色素沉着，在停止哺乳3个月后逆转。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Limited information indicates that clofazimine appears in milk in relatively large amounts. Milk can be colored pink to red by the drug and breastfed infant's skin can be discolored the typical red color that is common in persons taking the drug. No serious or permanent toxicity has been reported in breastfed infants; however, an alternate drug might be considered. ◉ Effects in Breastfed Infants:Probable cases of skin discoloration in breastfed infants whose mothers were taking clofazimine have been reported. In one infant, red skin color was reported. In another (exact maternal dosage not stated, but in the range of 100 to 300 mg daily), the infant's skin color was reported as ruddy and slightly hypermelanotic; this infant's skin color returned to normal 5 months after the end of maternal therapy. Clofazimine was used as part of a six-drug regimen to treat a pregnant woman with multidrug-resistant tuberculosis during the first trimester of pregnancy and postpartum. The infant was breastfed (extent and duration not stated). At age 1.8 years, the child had failure to thrive, possibly due to tuberculosis contracted after birth, but was otherwise developing normally. The child also had bronze coloration of the skin color which faded over time. A woman with leprosy took clofazimine, dapsone and rifampin during pregnancy and breastfeeding. Her infant developed skin discoloration attributed to clofazimine which reversed 3 months after cessation of breastfeeding. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 蛋白质结合

克罗芬胺主要与血清中的β-脂蛋白（以及，在较小程度上，α-脂蛋白）结合。这种结合在约10 µg/mL的浓度下是可饱和的。与γ-球蛋白和清蛋白的结合可以忽略不计。

Clofazimine is bound primarily to beta-lipoproteins (and, to a lesser extent, alpha-lipoproteins) in the serum. This binding was saturable at concentrations of ~10 µg/mL. Binding to gamma-globulin and albumin is negligible.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

口服给药后，麻风病患者的吸收率从45%到62%不等。与食物同服200毫克氯法齐明剂量时，Cmax达到0.41毫克/升，Tmax为8小时；在空腹状态下给药，相应的Cmax降低了30%，达到Cmax的时间为12小时。

Absorption varies from 45 to 62% following oral administration in leprosy patients. Co-administration of a 200mg dose of clofazimine with food resulted in a Cmax of 0.41 mg/L with a Tmax of 8 h; administered in a fasting state, the corresponding Cmax was 30% lower while the time to Cmax was 12 h.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

服用的一部分氯法齐明剂量可以在粪便中找到，这可能代表胆汁中的排泄，并且还有一小部分可以通过痰液、皮脂和汗液排出。在24小时尿液中收集的未改变药物和代谢物的排泄量微不足道。

Part of an ingested dose of clofazimine is found in the feces, which may represent excretion in the bile, and a small amount is also eliminated in the sputum, sebum, and sweat. Excretion of unchanged drug and metabolites in a 24-hour urine collection was negligible.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

克洛发嗪具有很强的亲脂性，因此主要沉积在脂肪组织和中胚层细胞中，被巨噬细胞吞噬，并在体内进一步分布。已经在中肠淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝脏、胆汁、胆囊、脾脏、小肠、肌肉、骨骼和皮肤中发现了结晶沉积物。

Clofazimine is highly lipophilic and therefore deposits primarily in fatty tissues and cells of the reticuloendothelial system, where it is taken up by macrophages and further distributed throughout the body. Crystalized deposits have been found in the mesenteric lymph nodes, adrenals, subcutaneous fat, liver, bile, gall bladder, spleen, small intestine, muscles, bones, and skin.

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  35040000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存放于室温环境中，并请保持密封。

SDS

氯法齐明 修改号码：5.3

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模块 1. 化学品
产品名称： Clofazimine
修改号码： 5.3

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害 未分类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 无信号词
危险描述 无
防范说明 无

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 氯法齐明
百分比： >98.0%(HPLC)(T)
CAS编码： 2030-63-9
俗名： N,5-Bis(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-(isopropylimino)phenazin-2-amine
分子式： C27H22Cl2N4

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
氯法齐明 修改号码：5.3

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模块 5. 消防措施
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 红黄色-深黄红色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点：
219°C
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 不溶于
[其他溶剂]
易溶于： 甲苯
氯法齐明 修改号码：5.3

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模块 9. 理化特性
溶于： 氯仿, 二甲基甲酰胺, 稀盐酸
微溶于： 醚, 丙酮, 乙酸乙酯
极微溶于： 甲醇, 乙醇
log水分配系数 = 6.0

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氯化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD50:8400 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： cyt-mus-orl 40 mg/kg
mnt-mus-orl 140 mg/kg/7D-C
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: SG1578000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 6.0
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
氯法齐明 修改号码：5.3

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性 Clofazimine (NSC-141046) 是一种 rhizonphenazine 染料，最初用于治疗肺结核，并具有抗菌和抗炎活性。其作用机制包括与细菌 DNA 互动，提高细胞内磷脂酶 A2(PLA2) 的水平。

靶点

Target	Value
PLA2

体外研究 Clofazimine 刺激氧消耗和嗜中性粒细胞产生的超氧化物。它作用于嗜中性粒细胞，活化磷脂酶 A2（PLA2），从而导致溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜释放增加。Clofazimine 还抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激，并作用于巨噬细胞使溶酶体膜稳定，同时抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢。

Clofazimine (5 mg/mL) 用于金黄色葡萄球菌时，可增强磷脂酶 A2 的活性。它抑制了约90%的结核分枝杆菌菌株，其中 MICs <1.0 μg/mL。值得注意的是，它对结核分枝杆菌菌株 2227 的MICs为0.06 μg/mL，并且 Clofazimine (1 μg/mL) 剂量依赖性地抑制 J774A.1 巨噬细胞的活性。

体内研究 Clofazimine (20 mg/kg) 可预防死亡，作用于感染结核分枝杆菌 H37Rv 的 C57BL/6 小鼠肺和脾脏，导致 CFU 数量显著减少。脂质体 Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg) 用于急性感染小鼠结核菌株 Erdman，剂量依赖性地降低脾、肝、肺部的 CFU（以 log 计算）。Clofazimine (500 μg, 每日两次) 在小鼠的脾脏和肝脏中具有最高浓度，而在肺部浓度显著较低。Clofazimine (20 mg/kg) 用于实验感染鸟分枝杆菌菌株 TMC724 的 C57BL/6 小鼠时，有效减少了肝脏、脾脏和肺部的细菌负荷。

化学性质 砖红色结晶性粉末，熔点为 212-213℃。溶于氯仿、二甲基甲酰胺，微溶于乙醇，不溶于水。

用途 抗麻风药。 主要用于治疗对氨苯砜耐药的麻风杆菌感染

生产方法 通过 2-氨基-4'-氯二苯胺经环合和缩合而得。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯苯吩嗪 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 clofazimine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  巨噬细胞合成的生物晶体的弹性

  摘要：

  超分子晶体组装构成了生物工程细胞内结构的合理方法。在这里，体内巨噬细胞内形成的氯法齐明 (CFZ) 生物晶体被测量为具有明显的曲率。然而，分离的晶体显示曲率减小，表明细胞内力使这些药物晶体弯曲。与生物晶体的弹性变形能力一致，生物晶体的主要分子成分——CFZ盐酸盐（CFZ-HCl）——的固有晶体结构沿着（001）面具有波纹状堆积，并且在多个方向上具有弱分散键合。方向。此前发现这些特性与其他有机晶体的弹性有关。弯曲 CFZ-HCl 中的内应力导致偏振光透射率方位角方向上的光弹性效应。我们建议弹性细胞内晶体可以作为模板来构建具有不同应用的功能性微器件。

  DOI：

  10.1002/anie.201611195
• 作为产物：
  描述：

  硝基氯苯 在 盐酸 、 iron(III) chloride 、 sodium thiosulfate pentahydrate 、 二氧化硫脲 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 20.0~180.0 ℃ 、800.01 kPa 条件下， 反应 16.0h， 生成 氯苯吩嗪
  参考文献：
  名称：

  一种氯苯吩嗪的制备方法

  摘要：

  本申请涉及药物领域，具体公开了一种氯苯吩嗪的制备方法，包括如下步骤：S1、将邻卤硝基苯和对氯苯胺进行亲核反应，得到中间体A；S2、将中间体A的硝基还原为氨基得到中间体B；S3、将中间体B在三氯化铁、水和浓盐酸作用下经脱氢环化得到吩嗪化合物中间体C；S4、将中间体C进行加成‑消除反应，干燥得到氯苯吩嗪；所述硝基还原为氨基具体为：将乙醇、中间体A混合后，加入水，加热至50‑70℃，pH≥9时加入二氧化硫脲，反应至白色，然后离心，水洗至中性，干燥得中间体B；通过调节氯苯吩嗪的制备方法的各个参数，使得到的氯苯吩嗪的总收率优异，且具有较高的纯度。

  公开号：

  CN117343021A

文献信息

• [EN] OXAZOLIDINONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS OXAZOLIDINONE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIERS EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017066964A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present invention relates to oxazolidinone compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, E, and R1 are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise at least one oxazolidinone compound of the invention. The invention also provides methods for inhibiting growth of mycobacterial cells as well as a method of treating mycobacterial infections by Mycobacterium tuberculosiscomprising administering a therapeutically effective amount of an oxazolidinone of the invention and/or apharmaceutically acceptable salt thereof, or a composition comprising such compound and/or salt.

  本发明涉及式(I)的噁唑烷酮化合物及其药学上可接受的盐，其中A、E和R1如本文所定义。本发明还涉及包含本发明至少一种噁唑烷酮化合物的组合物。该发明还提供了抑制分枝杆菌细胞生长的方法，以及通过给予治疗有效量的本发明的噁唑烷酮和/或其药学上可接受的盐，或包含该化合物和/或盐的组合物来治疗结核分枝杆菌感染的方法。
• [EN] PROCESSES FOR MAKING TRIAZOLO[4,5D] PYRAMIDINE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PREPARATION DE DÉRIVÉS DE TRIAZOLO [4,5 D] PYRIMIDINE ET INTERMÉDIAIRES DE CEUX-CI
  申请人：CORVUS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018183965A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Provided herein are, inter alia, methods for making triazolo[4,5]pyramidine derivatives and intermediates thereof that are useful for treating diseases.

  本文提供了制备三氮杂[4,5]吡啶衍生物及其中间体的方法，这些衍生物对治疗疾病有用。
• [EN] HETEROCYCLIC AMIDES USEFUL AS PROTEIN MODULATORS<br/>[FR] AMIDES HÉTÉROCYCLIQUES UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE PROTÉINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2017175147A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  Disclosed are compounds having the formula (I-N), wherein q, r, s, A, B, C, RA1, RA2, RB1, RB2, RC1, RC2, R3, R4, R5, R6, R14, R15, R16, and R17, are as defined herein, or a tautomer thereof, or a salt, particularly a pharmaceutically acceptable salt, thereof.

  揭示了具有化学式（I-N）的化合物，其中q、r、s、A、B、C、RA1、RA2、RB1、RB2、RC1、RC2、R3、R4、R5、R6、R14、R15、R16和R17如本文所定义，或其互变异构体，或其盐，特别是其药用可接受盐。
• [EN] MODULATORS OF STIMULATOR OF INTERFERON GENES (STING) USEFUL IN TREATING HIV<br/>[FR] MODULATEURS DE STIMULATEUR DES GÈNES (STING) D'INTERFÉRON UTILES DANS LE TRAITEMENT DU VIH
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019069269A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  Disclosed are compounds having the formula: (I-N) wherein q, r, s, A, B, C, RA1, RA2, RB1, RB2, RC1, RC2, R3, R4, R5, R6, R14, R15, R16, and R17, are as defined herein, or a tautomer thereof, or a salt, particularly a pharmaceutically acceptable salt, thereof, along with combinations thereof, all of which are useful in HIV therapies.

  揭示了具有以下式的化合物：(I-N)其中q、r、s、A、B、C、RA1、RA2、RB1、RB2、RC1、RC2、R3、R4、R5、R6、R14、R15、R16和R17如本文所定义，或其互变异构体，或其盐，特别是其药用可接受盐，以及其组合物，所有这些在HIV疗法中是有用的。
• [EN] FUSED POLYCYCLIC 2-PYRIDINONE ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS DE 2-PYRIDINONE POLYCYCLIQUE
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016109706A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The present description relates to fused polycyclic 2-pyridinone compounds and forms and pharmaceutical compositions thereof and methods of using such compounds, forms or compositions thereof for treating or ameliorating a wild-type or drug-resistant form of N. gonorrhoeae or N. meningitides. A compound of Formula (la), Formula (lb) or Formula (Ic), or a form thereof, wherein the dashed lines represent one or more double bonds optionally present where allowed by available valences.

  本描述涉及融合的多环2-吡啶酮化合物及其形式和药物组合物，以及使用这些化合物、形式或组合物治疗或改善N. gonorrhoeae或N. meningitides的野生型或耐药型的方法。其中，化合物的化学式为（la）、（lb）或（Ic），或其形式，其中虚线代表一个或多个双键，根据可用的价键允许的情况下可选择地存在。