2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺 | 80466-90-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺
• 英文名称: 2,4-dimethylthiazole-5-sulfonamide
• 英文别名: 2,4-Dimethyl-1,3-thiazole-5-sulfonamide
• CAS: 80466-90-6
• 化学式: C₅H₈N₂O₂S₂
• mdl: MFCD00178766
• 分子量: 192.263
• InChiKey: JEURSUYIBLKIGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺 在 盐酸 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 21.28h， 生成 3-[amino(dimethyl-1,3-thiazol-5-yl)oxo-λ⁶-sulfanylidene]-1-[4-fluoro-2,6-bis(propan-2-yl)phenyl]urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH NLRP ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS DESTINÉS AU TRAITEMENT D'ÉTATS PATHOLOGIQUES ASSOCIÉS À UNE ACTIVITÉ DE NLRP

  摘要：

  在一方面，特征在于公式AA的化合物，或其药用可接受的盐。公式AA中所示的变量如权利要求中所定义。公式AA的化合物是NLRP3活性的调节剂，因此，可用于治疗代谢紊乱（例如2型糖尿病、动脉硬化、肥胖或痛风）、中枢神经系统疾病（例如阿尔茨海默病、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症或帕金森病）、肺病（例如哮喘、慢性阻塞性肺病或特发性肺纤维化）、肝病（例如非酒精性脂肪肝炎、病毒性肝炎或肝硬化）、胰腺病（例如急性胰腺炎或慢性胰腺炎）、肾病（例如急性肾损伤或慢性肾损伤）、肠病（例如克罗恩病或溃疡性结肠炎）、皮肤病（例如银屑病）、肌肉骨骼疾病（例如硬皮病）、血管障碍（例如巨细胞动脉炎）、骨骼疾病（例如骨关节炎、骨质疏松症或骨石化病）、眼病（例如青光眼或黄斑变性）、由病毒感染引起的疾病（例如HIV或艾滋病）、自身免疫病（例如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮或自身免疫性甲状腺炎）、癌症或衰老。

  公开号：

  WO2019023147A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰氯 在 氨 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.17h， 以97%的产率得到2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Compounds for the Treatment of Hepatitis C

  摘要：

  这项发明涵盖了公式I的化合物，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物对丙型肝炎病毒（HCV）具有活性，并可用于治疗感染HCV的人。

  公开号：

  US20090130057A1

文献信息

• [EN] ACYLSUFONAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS EP3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ACYLSUFONAMIDE UTILES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR EP3
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2020008317A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  The present invention is directed to acylsulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use as antagonists of the EP3 receptor, for the treatment of, for example, impaired oral glucose tolerance, elevated fasting glucose, Type II Diabetes Mellitus, Syndrome X (also known as Metabolic Syndrome) and related disorders and complications thereof.

  本发明涉及式(I)的酰磺酰胺衍生物，含有它们的药物组合物以及它们作为EP3受体拮抗剂的用途，用于治疗例如口服葡萄糖耐量受损、空腹血糖升高、2型糖尿病、X综合征（也称为代谢综合征）及相关疾病和并发症。
• Compounds for the Treatment of Hepatitis C
  申请人：Hewawasam Piyasena

  公开号：US20090130057A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  The invention encompasses compounds of formula I as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

  这项发明涵盖了公式I的化合物，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物对丙型肝炎病毒（HCV）具有活性，并可用于治疗感染HCV的人。
• Acyl sulfonamides as inhibitors of HIV integrase
  申请人：Walker A. Michael

  公开号：US20050004232A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  The present invention relates a series of compounds of Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , and B are as defined in the specification. The compounds are useful for the inhibition of HIV integrase and for the treatment of AIDS or ARC by administering compounds of the formula.

  本发明涉及一系列公式I中的化合物，其中R1、R2、R3和B如规范中所定义。该化合物可用于抑制HIV整合酶并通过给予该公式的化合物治疗艾滋病或ARC。
• Pyrazole compounds as anti-inflammatory and analgesic agents
  申请人：——

  公开号：US20040019045A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  This invention provides a compound of the formula (I): 1 wherein: R 1 represents a hydrogen atom, an alkyl group, etc.; R 2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, etc.; R 3 represents an alkyl group, etc.; R 4 represents an aryl group, etc.; A represents an aryl 1 , etc; B represents an alkylene etc.; X represents NH, etc.; or a pharmaceutically acceptable ester of such compound, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by prostaglandin such as pain, fever or inflammation, etc. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

  这项发明提供了公式（I）的化合物：1其中：R1表示氢原子，烷基等；R2表示氢原子，卤素原子等；R3表示烷基等；R4表示芳基等；A表示芳基1等；B表示烷基等；X表示NH等；或其药学上可接受的酯，以及其药学上可接受的盐。这些化合物对于治疗由前列腺素介导的医疗状况，如疼痛、发烧或炎症等非常有用。此外，该发明还提供了包括上述化合物的药物组合物。
• Carboxylic acids and acylsulfonamides, compositions containing such compounds and methods of treatment
  申请人：Merck Frosst Canada & Co.

  公开号：US06242493B1

  公开（公告）日：2001-06-05

  Compounds of formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts, hydrates and esters thereof, are disclosed. The compounds are useful for treating or preventing prostaglandin mediated diseases. Pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment are also included.

  公式I的化合物，以及其药学上可接受的盐、水合物和酯被披露。这些化合物可用于治疗或预防前列腺素介导的疾病。还包括含有这些化合物的制药组合物和治疗方法。