2,4-二甲氧基嘧啶-5-胺 | 14048-15-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2,4-二甲氧基嘧啶-5-胺
• 英文名称: 2,4-dimethoxypyrimidin-5-amine
• 英文别名: 5-Amino-2,4-dimethoxy-pyrimidin
• CAS: 14048-15-8
• 化学式: C₆H₉N₃O₂
• 分子量: 155.156
• InChiKey: AQAIISIJUAOVLX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  89℃ (cyclohexane )
• 沸点：
  316.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.229±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  70.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933599090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二甲氧基嘧啶-5-胺 在 吡啶 、 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 生成 sulfanilic acid-(2,4-dimethoxy-pyrimidin-5-ylamide)
  参考文献：
  名称：

  合成氨基5-嘧啶及磺胺类化合物的对应物

  摘要：

  通过各种方法合成被烷基和烷氧基取代的5-氨基嘧啶。由它们制得的一些磺酰苯胺具有强烈而持久的化学治疗作用。

  DOI：

  10.1002/hlca.19580410635
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二甲氧基-5-硝基嘧啶 在 联硼酸频那醇酯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以93 %的产率得到2,4-二甲氧基嘧啶-5-胺
  参考文献：
  名称：

  使用 B2pin2 在 MeOH/H2O 中快速无金属还原芳香族硝基化合物为芳香胺

  摘要：

  将硝基化合物有效还原为其相应的氨基化合物一直是一项具有挑战性的任务。在这项研究中，我们开发了一种将芳香硝基化合物快速还原为芳香胺的方法。该方法以Bpin为还原剂，NaOH为碱，在50℃下15分钟即可完成反应。一系列含有各种敏感官能团（例如卤素、硫醚、氰基、乙烯基和杂芳基）的硝基化合物被化学选择性还原为相应的苯胺，收率良好。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2024.134130

文献信息

• 1N-alkyl-n-arylpyrimidinamines and derivatives thereof
  申请人：DuPont Pharmaceuticals Company

  公开号：US06342503B1

  公开（公告）日：2002-01-29

  The present invention provides novel compounds, compounds and pharmaceutical compositions thereof, and methods of using same in the treatment of affective disorders, anxiety, depression, post-traumatic stress disorders, eating disorders, supranuclear palsy, irritable bowel syndrome, immune suppression, Alzheimer'disease, gastrointestinal diseases, anorexia nervosa, drug and alcohol withdrawal symptoms, drug addiction, inflammatory disorders, or fertility problems. The novel compounds provided by this invention are those of formula: wherein R1, R3, R4, R5, Z, Y, V, X, X′, J, K, L, and M are as defined herein.

  本发明提供了新颖的化合物、该化合物及其药物组合物，以及在治疗情感障碍、焦虑、抑郁、创伤后应激障碍、进食障碍、上核性麻痹、肠易激综合征、免疫抑制、阿尔茨海默病、胃肠疾病、厌食症、药物和酒精戒断症状、药物成瘾、炎症性疾病或生育问题中使用这些方法。本发明提供的新型化合物为以下公式的化合物： 其中R1、R3、R4、R5、Z、Y、V、X、X'、J、K、L和M如本文所定义。
• [EN] IMIDAZOPYRROLIDINONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRROLIDINONE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013111105A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The invention relates to compounds of formula (I): (I) as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

  这项发明涉及式(I)的化合物：(I)如本文所述，包括这种化合物的药物制剂，以及在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中使用这种化合物的用途和方法，以及包含这种化合物的组合物。
• Oxidative Amination of Cuprated Pyrimidine and Purine Derivatives
  作者：Nadège Boudet、Srinivas Reddy Dubbaka、Paul Knochel

  DOI：10.1021/ol800353s

  日期：2008.5.1

  Using regioselective cuprations (via magnesiations), various primary, secondary and tertiary aminated pyrimidine and purine derivatives were prepared by the oxidative coupling of lithium amidocuprates using chloranil. DNA and RNA units such as aminated uracil or thymine, and adenine, as well as a CDK inhibitor, purvalanol A, were all obtained under mild conditions and satisfactory yields.

  使用区域选择性的缩合（通过放大作用），通过使用氯苯胺对氨基cup酸锂进行氧化偶联，制备了各种伯胺，仲胺和叔胺基嘧啶和嘌呤衍生物。DNA和RNA单元（如胺化尿嘧啶或胸腺嘧啶，腺嘌呤）以及CDK抑制剂，嘌呤醇A，均在温和的条件下获得了令人满意的收率。
• TRICYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF
  申请人：Aso Kazuyoshi

  公开号：US20090186879A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  There is provided a compound of the formula (I′): wherein x is a nitrogen or CRx, Rx is a hydrogen, etc., R 1 is an optionally substituted hydrocarbon group, etc., R 2 is an optionally substituted hydrocarbon group, etc., ring A is 5- to 8-membered heterocyclic ring, etc., and each of Y 1 , Y 2 and Y 3 is an optionally substituted carbon or a nitrogen, etc.; or a salt thereof or a prodrug thereof, which have CRF receptor antagonistic activity and use thereof.

  提供了一个公式(I′)的化合物：其中x是氮或CRx，Rx是氢等，R1是可选择地取代的碳氢基团等，R2是可选择地取代的碳氢基团等，环A是5-至8-成员的杂环环，等等，Y1、Y2和Y3中的每一个是可选择地取代的碳或氮等；或其盐或前药，具有CRF受体拮抗活性及其用途。
• 1,2,3',5'-TETRAHYDRO-2'H-SPIRO[INDOLE-3,1'-PYRROLO[3,4-C]PYRROLE]-2,3'-DIONE COMPOUNDS AS THERAPEUTIC AGENTS ACTIVATING TP53
  申请人：Adamed sp. z o.o.

  公开号：EP3511334A1

  公开（公告）日：2019-07-17

  The invention relates to 1,2,3',5'-tetrahydro-2'H-spiro[indole-3,1'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole]-2,3'-dione compounds represented by formula (I), wherein all symbols and variables are as defined in the description. The compounds can find use in a method of prevention and/or treatment of diseases selected from the group consisting of cancer, immune diseases, inflammatory conditions, allergic skin diseases associated with excessive proliferation, blinding disease and viral infections.

  该发明涉及由式(I)表示的1,2,3',5'-四氢-2'H-螺[吲哚-3,1'-吡咯[3,4-c]吡咯]-2,3'-二酮化合物，其中所有符号和变量如描述中所定义。这些化合物可用于预防和/或治疗来自癌症、免疫疾病、炎症症状、与过度增殖相关的过敏性皮肤疾病、致盲疾病和病毒感染的疾病组中选择的方法。