2-(((2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基)羰基)-苯甲酸 | 6139-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-(((2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基)羰基)-苯甲酸
• 英文名称: N-(o-Carboxybenzoyl)-D,L-glutamic acid imide
• 英文别名: N-(o-carboxybenzoyl)glutamic acid imide；α-(o-carboxybenzamido)glutarimide；N-(2-carboxybenzoyl)glutamic acid imide；(+/-)-(o-Carboxybenzamido)-glutarimid；2-{[(2,6-dioxo-3-piperidinyl)amino]carbonyl}benzoic acid；N-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)-phthalamic acid；N-(o-Carboxybenzoyl)-DL-glutaminsaeureimid；N-(2,6-Dioxo-3-piperidyl)phthalamic acid；2-[(2,6-dioxopiperidin-3-yl)carbamoyl]benzoic acid
• CAS: 6139-18-0
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂O₅
• 分子量: 276.249
• InChiKey: QTUSGYNZYGYXIN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(((2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基)羰基)-苯甲酸 在 水 作用下， 反应 24.0h， 生成 沙利度胺
  参考文献：
  名称：

  Thalidomide metabolites and methods of use

  摘要：

  本发明涉及某些水解硒鼠酰胺代谢物，以及它们与其他抗肿瘤化合物的组合物及其在实体瘤治疗中的应用。

  公开号：

  US20080167272A1
• 作为产物：
  描述：

  3-N-叔丁氧羰基氨基-2,6-二氧代哌啶 在 palladium on activated charcoal 氢溴酸 、 氢气 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 氯甲酸甲酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 2-(((2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基)羰基)-苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  Hydrolyzed Metabolites of Thalidomide: Synthesis and TNF-.ALPHA. Production-Inhibitory Activity

  摘要：

  制备并鉴定了沙利度胺的拟水解代谢物，并评估了它们对人单核细胞白血病细胞系 THP-1 中肿瘤坏死因子（TNF）-α 生成的抑制活性。与沙利度胺相比，α-(2-羧基苯甲酰胺基)戊二亚胺是一种更有效的 TNF-α 生成抑制剂。

  DOI：

  10.1248/cpb.55.651

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF THALIDOMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ PERFECTIONNÉ POUR LA PRÉPARATION DE THALIDOMIDE
  申请人：NATCO PHARMA LTD

  公开号：WO2017081701A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present invention relates to an improved process for the preparation of thalidomide with high purity and high yield. The present invention also related to preparation thalidomide polymorphic α-form by direct crystallization.

  本发明涉及一种改进的高纯度高产率制备沙利度胺的方法。本发明还涉及通过直接结晶制备沙利度胺多形α型。
• Synthesis and anti-tumor activity of nitrogen substituted thalidomide analogs
  申请人：Treston Anthony

  公开号：US20070105903A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention comprises a group of compounds that effectively inhibit angiogenesis. More specifically, nitrogen-substituted thalidomide analogs and di-substituted thalidomide analogs have been shown to inhibit angiogenesis. Importantly, these compounds can be administered orally.

  本发明涉及一组有效抑制血管生成的化合物。更具体地说，已经证明氮取代硫酰胺酰亚胺类似物和二取代硫酰胺酰亚胺类似物能够抑制血管生成。重要的是，这些化合物可以口服给药。
• METHODS FOR TREATING TUMORS WITH THALIDOMIDE
  申请人：D'Amato Robert

  公开号：US20120142734A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention comprises a group of compounds that effectively inhibit angiogenesis. More specifically, thalidomide and various related compounds such as thalidomide precursors, analogs, metabolites and hydrolysis products have been shown to inhibit angiogenesis and to treat disease states resulting from angiogenesis. Importantly, these compounds can be administered orally.
• US7723361B2
  申请人：——

  公开号：US7723361B2

  公开（公告）日：2010-05-25
• US8143283B1
  申请人：——

  公开号：US8143283B1

  公开（公告）日：2012-03-27