浏阳霉素 | 36441-41-5

• 物质功能分类: 化学农药原药 - 杀虫剂 - 其他杀虫剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 浏阳霉素
• 英文名称: lividomycin
• 英文别名: Lividomycin A；(2R,3S,4S,5S,6R)-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(2R,3S,4R,5S)-5-[(1R,2R,3S,5R,6S)-3,5-diamino-2-[(2S,3R,5S,6R)-3-amino-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-hydroxycyclohexyl]oxy-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl]oxy-4-hydroxyoxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
• CAS: 36441-41-5；11111-23-2
• 化学式: C₂₉H₅₅N₅O₁₈
• 分子量: 761.778
• InChiKey: DBLVDAUGBTYDFR-SWMBIRFSSA-N

物化性质

• 沸点：
  1068.2±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.65±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -9.9
• 重原子数：
  52
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  406
• 氢给体数：
  15
• 氢受体数：
  23

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S22,S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R61
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

广谱杀螨剂：浏阳霉素

浏阳霉素又称绿生、华秀绿、杀螨霉素和多活菌素，是由灰色链霉菌浏阳变种产生的一种具有大环内酯结构的抗生素。它是一种低毒、低残留的广谱杀螨剂，能够有效防治多种作物上的多种螨类。

浏阳霉素可与任何杀虫及杀菌农药混用，但与碱性农药混用时需随配随用。在农业生产中，它可以替代甲胺磷等五种国家禁用的高毒有机磷及其他含有上述高毒农药的混剂农药品种，也可替代其他高毒农药使用。

作用机制

浏阳霉素高效杀螨，对螨类具有很强的触杀作用。药剂具有亲脂性，接触螨体后，在其细胞上打开一个洞，导致钠、钾等金属离子易与浏阳霉素结合，使螨体内的钠、钾等金属离子渗出到细胞外，破坏细胞内外金属离子浓度平衡，从而干扰螨类的呼吸系统，使其因缺氧而死亡。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  浏阳霉素 在 盐酸 、 recombinant KanM₂ glycosyltransferase 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 3'-dioxy-3"-diamino-3"-hydroxycinnamicin C
  参考文献：
  名称：

  具有增强无义通读诱导活性的假三糖氨基糖苷类抗生素的化学酶法合成

  摘要：

  氨基糖苷类 (AGs)是广谱抗生素。它们临床应用的主要限制来自高肾毒性和耳毒性。在这项研究中，通过对市售 AG 进行酸水解，然后使用重组底物柔性 KanM2 糖基转移酶进行酶促反应，通过化学酶促合成合成了五种新型假三糖类似物。卡那霉素类似物 (6'-methyl-3''-deamino-3''-hydroxykanamycin C) 被选为新的 AG 命中，用于进一步研究由过早转录终止引起的人类遗传疾病。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202200497

文献信息

• Bifunctional antibiotics for targeting rRNA and resistance-causing enzymes
  申请人：Baasov Timor

  公开号：US20050004052A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  A novel group of aminoglycosides which share some structural features of currently available aminoglycosides with regard to the backbone, while also having significant structural differences. The similarity enables these aminoglycosides to be highly potent and effective antibiotics, while the significant differences enable these aminoglycosides to reduce or even block antibiotic resistance.

  一种新型氨基糖苷类药物，与目前已有的氨基糖苷类药物在骨架方面具有一些结构特征，同时又具有显著的结构差异。这种相似性使得这些氨基糖苷类药物具有很高的抗菌作用和有效性，而显著的差异使得这些氨基糖苷类药物能够减少甚至阻止抗生素耐药性的发展。
• BENZAZEPINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1422228A1

  公开（公告）日：2004-05-26

  The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula : wherein, R1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula -W1-X2-W2- (W1 and W2 are independently S(O)m1 (m1 is 0, 1 or 2), etc., and X2 is an optionally substituted alkylene groupetc. ), a preparation method and use thereof.

  本发明提供了一种新型的苯并氮杂环衍生物，其由以下公式表示： 其中，R1是一个5-或6-成员的芳香环，R2是低级烷基团等，Y是可选地取代的亚氨基，环A和环B是独立地选自一个可选地取代的芳香环，W是公式-W1-X2-W2-（W1和W2是独立地为S(O)m1（m1是0、1或2）等，X2是一个可选地取代的亚烷基团等），其制备方法及其用途。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS RETINOID-RELATED ORPHAN RECEPTOR (ROR) GAMMA-T INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS GAMMA-T DU RÉCEPTEUR ORPHELIN APPARENTÉ AUX RÉCEPTEURS DES RÉTINOÏDES (ROR) )
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2016002968A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Provided are heterocyclic compounds having a RORγt inhibitory action represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  提供的是具有RORγt抑制作用的杂环化合物，其由公式(I)表示：其中每个符号如说明书中定义，或其盐。
• MEDICINAL COMPOSITIONS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1402900A1

  公开（公告）日：2004-03-31

  The present invention relates to an agent for the prophylaxis or treatment of pain, an agent for suppressing activation of osteoclast, and an inhibitor of osteoclast formation, which contains a p38 MAP kinase inhibitor and/or a TNF-α production inhibitor.

  本发明涉及一种用于预防或治疗疼痛的药剂，一种用于抑制破骨细胞活化的药剂，以及一种包含p38 MAP激酶抑制剂和/或TNF-α产生抑制剂的破骨细胞形成抑制剂。
• CONCOMITANT DRUGS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1354603A1

  公开（公告）日：2003-10-22

  The present invention relates to a pharmaceutical agent containing one or more kinds of a p38 MAP kinase inhibitor and/or a TNF-α production inhibitor and one or more kinds of drugs selected from the group consisting of (1) a non-steroidal antiinflammatory drug, (2) a disease-modifying anti-rheumatic drug, (3) an anti-cytokine drug, (4) an immunomodulator, (5) a steroid and (6) a c-Jun N-terminal kinase inhibitor in combination. This combination agent is useful as a prophylactic or therapeutic agent of the diseases such as rheumatism, arthritis and the like, and other diseases.

  本发明涉及一种含有一种或多种p38 MAP激酶抑制剂和/或TNF-α产生抑制剂以及从（1）非甾体抗炎药、（2）疾病修饰性抗风湿药、（3）抗细胞因子药物、（4）免疫调节剂、（5）类固醇和（6）c-Jun N末端激酶抑制剂中选择的一种或多种药物的药物制剂。这种组合药剂可用作预防或治疗风湿病、关节炎等疾病以及其他疾病的药物。