2-(2-溴-5-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙醇 | 496062-16-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-(2-溴-5-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙醇
• 中文别名: 2-溴-4-(2-羟乙基)-5-甲基噻唑
• 英文名称: 2-(2-bromo-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethanol
• 英文别名: 2-Bromo-4-(2-hydroxyethyl)-5-methylthiazole
• CAS: 496062-16-9
• 化学式: C₆H₈BrNOS
• 分子量: 222.106
• InChiKey: FHZBITCNTMZGLI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-溴-5-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙醇 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium carbonate 、 三苯基膦 、 1,1'-azodicarbonyl-dipiperidine 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 反应 90.0h， 生成 ethyl ((1S)-5-{2-[2-(4-isopropylphenyl)-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl]ethoxy}-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  METHODS OF TREATING OR PREVENTING COGNITIVE IMPAIRMENT USING INDANE ACETIC ACID DERIVATIVES BASED ON APOE4 GENOTYPE

  摘要：

  本发明提供了关于人类主体的ApoE4基因型的吲哌乙酸及其衍生物的治疗和/或预防认知障碍的方法。

  公开号：

  US20180153859A1
• 作为产物：
  描述：

  4-噻唑乙酸-1,2-溴-5-甲基-甲酯 在 盐酸 、 二异丁基氢化铝 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 以74%的产率得到2-(2-溴-5-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  Indane acetic acid derivatives and their use as pharmaceutical agents, intermediates, and method of preparation

  摘要：

  这项发明涉及新颖的茚基乙酸衍生物，可用于治疗糖尿病、肥胖症、高脂血症和动脉粥样硬化等疾病。该发明还涉及用于制备茚基乙酸衍生物的中间体以及制备方法。

  公开号：

  US20030216391A1

文献信息

• Indane acetic acid derivatives and their use as pharmaceutical agents, intermediates, and method of preparation
  申请人：——

  公开号：US20030216391A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  This invention relates to novel indane acetic acid derivatives which are useful in the treatment of diseases such as diabetes, obesity, hyperlipidemia, and atherosclerotic diseases. The invention also relates to intermediates useful in preparation of indane acetic derivatives and to methods of preparation.

  这项发明涉及新颖的茚基乙酸衍生物，可用于治疗糖尿病、肥胖症、高脂血症和动脉粥样硬化等疾病。该发明还涉及用于制备茚基乙酸衍生物的中间体以及制备方法。
• [EN] METHODS OF TREATING OR PREVENTING PSORIASIS, AND/OR ALZHEIMER'S DISEASE USING INDANE ACETIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE TRAITEMENT PRÉVENTIF OU CURATIF DU PSORIASIS ET/OU DE LA MALADIE D'ALZHEIMER AU MOYEN DE DÉRIVÉS INDANE D'ACIDE ACÉTIQUE
  申请人：DARA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2010141696A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The present invention provides indane acetic acid and their derivatives and methods for the treating and/or preventing psoriasis and/or Alzheimer's diseases.

  本发明提供了茚乙酸及其衍生物，以及用于治疗和/或预防牛皮癣和/或阿尔茨海默病的方法。
• METHODS OF DOSE ADMINISTRATION FOR TREATING OR PREVENTING COGNITIVE IMPAIRMENT USING INDANE ACETIC ACID DERIVATIVES
  申请人：T3D Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180153860A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  The present invention provides indane acetic acid and their derivatives and methods for the treating and/or preventing of cognitive disorders.

  本发明提供了茚乙酸及其衍生物，以及用于治疗和/或预防认知障碍的方法。
• Design, (Radio)Synthesis, and in Vitro and in Vivo Evaluation of Highly Selective and Potent Matrix Metalloproteinase 12 (MMP-12) Inhibitors as Radiotracers for Positron Emission Tomography
  作者：Viktoria Butsch、Frederik Börgel、Fabian Galla、Katrin Schwegmann、Sven Hermann、Michael Schäfers、Burkhard Riemann、Bernhard Wünsch、Stefan Wagner

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.8b00200

  日期：2018.5.10

  tracers, such as fluorine-18-labeled MMP inhibitors (MMPIs). Therefore, fluorinated dibenzofuransulfonamide-based MMPIs showing excellent inhibition of MMP-12 and selectivity for MMP-12 over other MMPs were prepared. MMP-12 is a key enzyme in diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and atherosclerosis. Because of their promising in vitro properties, three candidates (4, 9, and

  活化基质金属蛋白酶（MMPs）的水平失调与不同的病状相关，例如癌症，动脉粥样硬化，神经炎症和关节炎。因此，用正电子发射断层扫描（PET）对MMP进行成像是诊断MMP相关疾病的有力工具。此外，为了区分单个MMP在特定病理生理过程中的独特功能和作用，必须使用放射性标记的示踪剂（例如氟18标记的MMP抑制剂（MMPI））来实现其特定的成像。因此，制备了氟化的基于二苯并呋喃磺酰胺的MMPI，其显示出对MMP-12的优异抑制作用以及对MMP-12的选择性，其优于其他MMP。MMP-12是慢性阻塞性肺疾病（COPD）和动脉粥样硬化等疾病中的关键酶。4，9和19）从该库中选择，和放射氟化类似物（[ 18 F] 4，[ 18 F] 9，和[ 18 F] 19）成功地合成。初步的体外血清稳定性和放射性标记的MMPIs与PET的体内生物分布研究表明，它们对于优选的MMP-12成像具有潜在的好处。
• [EN] INDANE ACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICAL AGENTS, INTERMEDIATES, AND METHOD OF PREPARATION<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE ACETIQUE D'INDANE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES, PRODUITS INTERMEDIAIRES, ET LEUR METHODE DE PREPARATION
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2003011842A1

  公开（公告）日：2003-02-13

  This invention relates to novel indane acetic acid derivatives of formula (I) which are useful in the treatment of diseases such as diabetes, obesity, hyperlipidemia, and atherosclerotic diseases. The invention also relates to intermediates of formula (II) a nd (III) of indane acetic derivatives and to methods of prepa ration.

  本发明涉及一种新型吲哚乙酸衍生物的化合物，其化学式为(I)，可用于治疗糖尿病、肥胖症、高脂血症和动脉粥样硬化等疾病。本发明还涉及吲哚乙酸衍生物的中间体化合物，其化学式为(II)和(III)，以及制备方法。