(R)-tert-butyl 1-bromopropan-2-ylcarbamate | 263410-22-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-tert-butyl 1-bromopropan-2-ylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[(2R)-1-bromopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 263410-22-6
• 化学式: C₈H₁₆BrNO₂
• 分子量: 238.125
• InChiKey: OTOODTHBNJYOIV-ZCFIWIBFSA-N

物化性质

• 沸点：
  273.2±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.276±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 1-bromopropan-2-ylcarbamate 在 四丁基氢氧化铵 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  自组装精心设计的手性识别系统：分子手性，自组装形态和荧光响应

  摘要：

  新开发的基于低聚亚苯基亚乙烯基（OPV）的荧光（FL）手性化学传感器（OPV-Me）用于代表性对映体1,2-环己烷二甲酸（1,2-CHDA：RR和SS形式）具有高手性区分能力，导致OPV-Me自组装的聚集方式不同：RR - CHDA定向纤维超分子聚集体，而SS- CHDA定向有限聚集体。因此，对RR ‐CHDA的FL强度比对SS的FL强度大30倍。‐CHDA。因此，实现了高度对映选择性识别。也可以应用于手性传感：OPV-Me通过立体复合物聚集体的形态发展在FL强度和对映体过量之间表现出线性关系。这些结果清楚地表明，通过自组装，手性差异的放大级联表现出手性识别能力。

  DOI：

  10.1002/anie.201706142
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-D-丙氨醇 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以39%的产率得到(R)-tert-butyl 1-bromopropan-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  自组装精心设计的手性识别系统：分子手性，自组装形态和荧光响应

  摘要：

  新开发的基于低聚亚苯基亚乙烯基（OPV）的荧光（FL）手性化学传感器（OPV-Me）用于代表性对映体1,2-环己烷二甲酸（1,2-CHDA：RR和SS形式）具有高手性区分能力，导致OPV-Me自组装的聚集方式不同：RR - CHDA定向纤维超分子聚集体，而SS- CHDA定向有限聚集体。因此，对RR ‐CHDA的FL强度比对SS的FL强度大30倍。‐CHDA。因此，实现了高度对映选择性识别。也可以应用于手性传感：OPV-Me通过立体复合物聚集体的形态发展在FL强度和对映体过量之间表现出线性关系。这些结果清楚地表明，通过自组装，手性差异的放大级联表现出手性识别能力。

  DOI：

  10.1002/anie.201706142

文献信息

• [EN] QUINOLINONE CARBOXAMIDE INHIBITORS OF ENDOTHELIAL LIPASE<br/>[FR] INHIBITEURS QUINOLÉINONE CARBOXAMIDE DE LIPASE ENDOTHÉLIALE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2013048942A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present invention provides compounds of Formula (I): as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are endothelial lipase inhibitors which may be used as medicaments.

  本发明提供了如规范中定义的Formula (I)的化合物，以及包含任何此类新化合物的组合物。这些化合物是内皮脂酶抑制剂，可用作药物。
• [EN] PYRIMIDINONE CARBOXAMIDES AS INHIBITORS OF ENDOTHELIAL LIPASE<br/>[FR] PYRIMIDINONE CARBOXAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS D'UNE LIPASE ENDOTHÉLIALE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2013151923A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention provides compounds of Formula (I): (I) as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are endothelial lipase inhibitors which may be used as medicaments.

  本发明提供了如下式(I)的化合物：(I)，如规范中定义的以及包含任何这种新化合物的组合物。这些化合物是内皮脂酶抑制剂，可用作药物。
• Primary Amines And Derivatives Thereof As Modulators Of The 5-HT2A Serotonin Receptor Useful For The Treatment Of Disorders Related Thereto
  申请人：TEEGARDEN BRADLEY

  公开号：US20120270861A1

  公开（公告）日：2012-10-25

  The present invention pertains to certain compounds of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT 2A serotonin receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of platelet aggreagation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom thereof, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, and sleep disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like. The present invention also relates to the methods for the treatment of 5-HT 2A serotonin receptor associated disorders in combination with other pharmaceutical agents administered separately or together.

  本发明涉及式(Ia)的某些化合物及其制药组合物，这些化合物调节5-HT2A 5-羟色胺受体的活性。这些化合物及其制药组合物用于治疗血小板聚集、冠状动脉疾病、心肌梗死、短暂性脑缺血发作、心绞痛、中风、心房颤动、血栓形成、哮喘或其症状、激动或其症状、行为障碍、药物诱导的精神病、兴奋性精神病、Gilles de la Tourette综合征、躁狂障碍、器质性或非器质性精神病、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、非特异性精神分裂症及相关疾病以及睡眠障碍、糖尿病相关疾病、进行性多灶性白质脑病等方面的治疗方法。本发明还涉及与其他药物分别或同时给予的联合治疗5-HT2A 5-羟色胺受体相关疾病的方法。
• Primary amines and derivatives thereof as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US08148417B2

  公开（公告）日：2012-04-03

  The present invention pertains to certain compounds of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2A serotonin receptor. Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom thereof, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorder, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, and sleep disorders, sleep disorders, diabetic-related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like. The present invention also relates to the methods for the treatment of 5-HT2A serotonin receptor associated disorders in combination with other pharmaceutical agents administered separately or together.

  本发明涉及式(Ia)的某些化合物及其药物组合物，可调节5-HT2A血清素受体的活性。这些化合物和药物组合物适用于治疗血小板聚集、冠状动脉疾病、心肌梗死、短暂性脑缺血发作、心绞痛、中风、房颤、血栓形成、哮喘或其症状、激动或其症状、行为障碍、药物诱导性精神病、兴奋性精神病、Gilles de la Tourette综合症、躁狂障碍、器质性或NOS精神病、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症及相关疾病、睡眠障碍、糖尿病相关疾病、进行性多灶性白质脑病等的治疗方法。本发明还涉及联合其他药物单独或联合给药治疗5-HT2A血清素受体相关疾病的方法。
• Quinolinone carboxamide inhibitors of endothelial lipase
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US08946430B2

  公开（公告）日：2015-02-03

  The present invention provides compounds of Formula (I): as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are endothelial lipase inhibitors which may be used as medicaments.

  本发明提供了公式（I）所定义的化合物以及包含任何这些新化合物的组合物。这些化合物是内皮细胞脂肪酶抑制剂，可用作药物。