Antibiotic G418 | 108321-42-2

• 物质功能分类: 无机化工 - 无机盐 - 金属硫化物及硫酸盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Antibiotic G418
• 英文别名: 2-[4,6-diamino-3-[3-amino-4,5-dihydroxy-6-(1-hydroxyethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol;sulfuric acid
• CAS: 108321-42-2
• 化学式: C20H44N4O18S2
• 分子量: 692.7
• InChiKey: UHEPSJJJMTWUCP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  H2O:50 mg/mL
• 稳定性/保质期：

  常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.92
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  414
• 氢给体数：
  14
• 氢受体数：
  22

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S23,S24/25,S26,S36,S36/37
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29173980
• 危险品运输编号：
  UN 2923 8/PG 3
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  WZ1797000
• 包装等级：
  II
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H317,H334
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P342 + P311

SDS

G418硫酸氢盐 修改号码：5

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模块 1. 化学品
产品名称： G418 Disulfate
修改号码： 5

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害 未分类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 无信号词
危险描述 无
防范说明 无

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： G418硫酸氢盐
百分比： >90.0%(LC)(N)
CAS编码： 108321-42-2
分子式：
C20H40N4O10·2H2SO4

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
G418硫酸氢盐 修改号码：5

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模块 5. 消防措施
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。冷藏储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色-极淡的黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 无资料
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂] 无资料
G418硫酸氢盐 修改号码：5

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： 无资料
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constaNT(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
G418硫酸氢盐 修改号码：5

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

体内研究

连续三天使用40至80 mg/kg剂量的G418足以在感染小鼠中消除所有未转染的布氏疱疹病毒寄生虫。

动物实验

为了表征锥虫群体对G418的体内敏感性，布氏布鲁氏菌GUTat 3.1及其血流形式变异体BBR3分别在亚致死辐射处理的小鼠中进行扩增。在感染的第一个峰出现之前收集锥虫，并将含有106个锥虫的等分试样通过腹膜内接种到小鼠体内。感染后24小时，将小鼠分成不同组别，每组接受10、20、30、40、50或80 mg/kg体重剂量的G418（以无菌水稀释）。在首次治疗后的24和48小时内，每组动物再次接受与之前相同的剂量，从而总共进行三次处理。需要重复药物治疗确保完全消除未转染的GUTat 3.1寄生虫。之后每天通过显微镜检查湿血膜来监测小鼠，持续33天以检测寄生虫的存在，并记录发现寄生虫的动物，从实验中移除。

体外研究

G418是一种广泛使用的抑制剂，适用于许多原核和真核生物。它能够通过抑制延伸步骤来阻断多肽合成，是由于编码氨基糖苷类3'-磷酸转移酶的Tn5基因（neo基因）对G418的抗性。APT 3'II通常用于实验室研究选择基因工程细胞[1]。

对于细菌和藻类，一般使用5 mg/L或更低浓度；而对于哺乳动物细胞，则使用约400 mg/L的浓度进行筛选，维持浓度为200 mg/L。克隆的选择可能需要1至3周的时间[2]。

生物活性

Geneticin（G418硫酸盐）是一种氨基糖苷类抗生素，能够作为80 S核糖体延伸的抑制剂，在原核和真核细胞中通过阻断多肽合成来干扰核糖体功能。

用途

Geneticin常用于选择新霉素抗药基因转染的原核和真核细胞。它在基因转移、基因敲除、抗性筛选以及转基因动物等方面有广泛的应用，虽然不是常用的标准抗生素。

文献信息

• NONPEPTIDE SOMATOSTATIN TYPE 5 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Crinetics Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20210047287A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  Described herein are compounds that are somatostatin modulators, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders that would benefit from modulation of somatostatin activity.

  本文介绍了一些能够调节生长抑素的化合物，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和药品，以及使用这些化合物治疗需要调节生长抑素活性的疾病、病症或疾患的方法。
• [EN] SOMATOSTATIN MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE SOMATOSTATINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CRINETICS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019157458A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  Described herein are compounds that are somatostatin modulators, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders that would benefit from modulation of somatostatin activity.

  本文描述了一些能够调节生长抑素的化合物，制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物和药物，在治疗需要调节生长抑素活性的疾病、病症或疾病中使用这些化合物的方法。
• POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF THE MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR M4
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：US20190167688A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  Disclosed herein are tricyclic compounds, including thieno[2,3-d:4,5-d′]dipyrimidin-4-amine and pyrido[4′,3′:4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-8-amine compounds, which may be useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M 4 (mAChR M 4 ). Also disclosed herein are methods of making the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions.

  本文披露了三环化合物，包括噻吩[2,3-d:4,5-d′]二嘧啶-4-胺和吡啶[4′,3′:4,5]噻吩[2,3-d]嘧啶-8-胺化合物，这些化合物可能作为肌胆碱受体M4(mAChR M4)的正向变构调节剂而有用。本文还披露了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗与肌胆碱受体功能障碍相关的神经系统和精神疾病的方法。
• Positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M4
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：US10736898B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  Disclosed herein are tricyclic compounds, including thieno[2,3-d:4,5-d′]dipyrimidin-4-amine and pyrido[4′,3′:4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-8-amine compounds, which may be useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M4 (mAChR M4). Also disclosed herein are methods of making the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions.

  本文公开了三环化合物，包括噻吩并[2,3-d:4,5-d′]二嘧啶-4-胺和吡啶并[4′,3′:4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-8-胺化合物，它们可用作毒蕈碱乙酰胆碱受体 M4（mAChR M4）的正异位调节剂。本文还公开了制造这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗与毒蕈碱乙酰胆碱受体功能障碍相关的神经和精神疾病的方法。
• EP3752498A1
  申请人：——

  公开号：EP3752498A1

  公开（公告）日：2020-12-23