L-threo-alpha-D-galacto-Octopyranoside, methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-3,4-O-(1-methylethylidene)-6-(((1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinyl)carbonyl)amino)-1-thio-, monohydrochloride, (2S-trans)- | 124547-63-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-threo-alpha-D-galacto-Octopyranoside, methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-3,4-O-(1-methylethylidene)-6-(((1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinyl)carbonyl)amino)-1-thio-, monohydrochloride, (2S-trans)-
• 英文别名: (2S,4R)-N-[(1S,2S)-1-[(3aS,4R,6R,7R,7aR)-7-hydroxy-2,2-dimethyl-6-methylsulfanyl-4,6,7,7a-tetrahydro-3aH-[1,3]dioxolo[4,5-c]pyran-4-yl]-2-chloropropyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide;hydrochloride
• CAS: 124547-63-3
• 化学式: C₂₁H₃₇ClN₂O₅S*ClH
• 分子量: 501.515
• InChiKey: KCHKHZWQJRNNDI-AYWXTINTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.61
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.95
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-1,2,4-三唑 、 L-threo-alpha-D-galacto-Octopyranoside, methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-3,4-O-(1-methylethylidene)-6-(((1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinyl)carbonyl)amino)-1-thio-, monohydrochloride, (2S-trans)- 在 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以97.5%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种克林霉素磷酸酯的制备方法

  摘要：

  本发明属于化学合成技术领域，涉及一种克林霉素磷酸酯的制备方法。本发明的方法以盐酸克林霉素醇化物为原料制备克林霉素异丙叉碱，再以三氯氧磷为磷酯化剂、1,2,4‑三氮唑作缚酸剂，发生磷酯化反应，得异丙叉克林霉素磷酸酯，最后经混合酸水解脱保护得克林霉素磷酸酯。本发明的方法通过有机酸水解一步法制备克林霉素磷酸酯，该方法节能环保，所得克林霉素磷酸酯的收率高、纯度好、成本低，能直接得到成品，无须后续再对产品进行精制，使得克林霉素磷酸酯的摩尔收率可达96.15％，且产品晶型好(堆密度、流动性)，非常有利于无菌分装。

  公开号：

  CN107652332B
• 作为产物：
  描述：

  (2S,4R)-N-[(1S,2S)-2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide;ethanol;hydrochloride 、 原甲酸三乙酯 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 以95%的产率得到L-threo-alpha-D-galacto-Octopyranoside, methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-3,4-O-(1-methylethylidene)-6-(((1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinyl)carbonyl)amino)-1-thio-, monohydrochloride, (2S-trans)-
  参考文献：
  名称：

  一种克林霉素磷酸酯的制备方法

  摘要：

  本发明属于化学合成技术领域，涉及一种克林霉素磷酸酯的制备方法。本发明的方法以盐酸克林霉素醇化物为原料制备克林霉素异丙叉碱，再以三氯氧磷为磷酯化剂、1,2,4‑三氮唑作缚酸剂，发生磷酯化反应，得异丙叉克林霉素磷酸酯，最后经混合酸水解脱保护得克林霉素磷酸酯。本发明的方法通过有机酸水解一步法制备克林霉素磷酸酯，该方法节能环保，所得克林霉素磷酸酯的收率高、纯度好、成本低，能直接得到成品，无须后续再对产品进行精制，使得克林霉素磷酸酯的摩尔收率可达96.15％，且产品晶型好(堆密度、流动性)，非常有利于无菌分装。

  公开号：

  CN107652332B

文献信息

• 一种克林霉素磷酸酯的制备方法
  申请人：福安药业集团重庆博圣制药有限公司

  公开号：CN107652332B

  公开（公告）日：2021-02-19

  本发明属于化学合成技术领域，涉及一种克林霉素磷酸酯的制备方法。本发明的方法以盐酸克林霉素醇化物为原料制备克林霉素异丙叉碱，再以三氯氧磷为磷酯化剂、1,2,4‑三氮唑作缚酸剂，发生磷酯化反应，得异丙叉克林霉素磷酸酯，最后经混合酸水解脱保护得克林霉素磷酸酯。本发明的方法通过有机酸水解一步法制备克林霉素磷酸酯，该方法节能环保，所得克林霉素磷酸酯的收率高、纯度好、成本低，能直接得到成品，无须后续再对产品进行精制，使得克林霉素磷酸酯的摩尔收率可达96.15％，且产品晶型好(堆密度、流动性)，非常有利于无菌分装。