Dantrolene sodium salt | 14663-23-1

• 物质功能分类: 原料药 - 麻醉剂 - 骨骼肌松弛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: Dantrolene sodium salt
• CAS: 14663-23-1
• 化学式: C14H10N4NaO5
• 分子量: 337.24
• InChiKey: BDZCLIOURDFSFQ-HAZZGOGXSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于 DMSO（高达 3 mg/ml）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.36
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  2
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 海关编码：
  2934999090
• RTECS号：
  MU3875000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P261,P273,P280,P301+P310,P311
• 危险性描述：
  H301,H311,H331,H341,H351,H373,H411

制备方法与用途

丹曲林钠概述

丹曲林钠是一种直接作用于骨骼肌的肌松剂，其主要作用是抑制骨骼肌的肌浆网释放钙离子，从而减弱肌肉收缩。与一般肌松剂不同，它通过直接作用于骨骼肌来改善病人的运动技能，增加关节主动与被动活动范围，并减轻相关症状，促进功能恢复。

丹曲林钠主要用于治疗上运动神经元损伤引起的痉挛性肌张力增高状态，如脑卒中、脑外伤、脊髓损伤、脑性瘫痪、多发性脑血管硬化等。此外，它还适用于恶性高热症和恶性综合症的急救治疗及预防。

多项研究表明，丹曲林钠对脑瘫引起的肌肉痉挛具有极高的疗效，其总体有效率高达100%，具体表现为：降低肌肉张力有效率为87.10%，降低腱反射有效率为61.29%，减轻肌阵挛有效率为83.8%。对于非损伤因素导致的骨骼肌强直性收缩，如恶性高热和恶性症候群（这类疾病多为急性发病，口服效果较差），丹曲林钠同样适用。

国产丹曲林钠获批

国产注射型“丹曲林钠”的获批标志着我国药品研发技术水平的提升，并体现了国家对麻醉学科及麻醉药物发展的重视。该药的上市不仅降低了患者的死亡风险和医生的医疗纠纷，还增强了麻醉医生的信心。

药理作用

丹曲林钠直接作用于骨骼肌的肌浆网，抑制钙离子释放，从而减弱肌肉收缩。其具体机制为通过阻断肌浆网释放钙离子来抑制肌肉收缩。

药代动力学

口服吸收较慢且不完全，经肝脏代谢后由肾脏排出体外。成人服药100mg后的半衰期约为8.7小时，骨骼肌松弛的时间和程度与剂量相关。

临床应用及适应症

用于治疗各种原因引起的上运动神经元损伤遗留的痉挛性肌张力增高状态，如脑卒中、脑外伤、脊髓损伤、脑性瘫痪、多发性脑血管硬化等。

不良反应

常见不良反应包括肌肉无力、嗜睡、头晕、疲劳不适及腹泻。罕见的心动过速、血压不稳、胸腔积液、心包炎、血尿和排尿障碍等症状，在必要时需停药。长期使用可能引起肝肾功能损害。

禁忌症

1. 对本品过敏者。
2. 肝肾功能障碍。
3. 功能性痉挛状态。
4. 关节病变及外伤后肌痉挛。
5. 35岁以上及应用雌激素的妇女。

丹曲林钠主要用于骨骼肌松弛。

文献信息

• Co-solvent compositions and methods for improved delivery of dantrolene therapeutic agents
  申请人：US Worldmeds LLC

  公开号：EP2583670A1

  公开（公告）日：2013-04-24

  The present invention provides for methods of using terf-butyl alcohol (TBA) co-solvent systems in the formulation and production of a pharmaceutical agent with low solubility. The present invention also provides for pharmaceutical compositions made using the novel co-solvent system. In one embodiment, the invention provides for a method of making dantrolene sodium (DS) formulation for intravenous use (DS-IV). This instantaneous reconstitution of the DS-IV product constitutes a significant improvement in the pharmacotherapy of patients undergoing malignant hyperthermia during surgery.

  本发明提供了在配制和生产低溶解度药剂时使用特氟醇（TBA）助溶剂体系的方法。本发明还提供了使用新型助溶剂体系制成的药物组合物。在一个实施方案中，本发明提供了一种用于静脉注射的丹曲林钠（DS）制剂（DS-IV）的制作方法。这种瞬时重组的 DS-IV 产品极大地改进了手术期间恶性高热病人的药物治疗。
• Dantrolene and analogs thereof for the chronic treatment and prevention of dyssynchronous cardiac dysfunction
  申请人：UNIVERSITY HEALTH NETWORK

  公开号：US11123328B2

  公开（公告）日：2021-09-21

  The present disclosure relates to methods for the chronic treatment of dyssynchronous cardiac dysfunction (including non-arrhythmia cardiac dysfunction such as heart failure, cardiomyopathy, viral myocarditis, ischemia induced cardiomyopathy, ischemia, chemotherapy, pacing induced cardiomyopathy or ion channel mutation related dysfunction) and for the prevention or treatment of diseases or conditions associated with dyssynchronous cardiac dysfunction. The method comprises chronically administering to a patient an effective amount of dantrolene, or derivative or analogs thereof (such as azumolene).

  本公开涉及慢性治疗非同步性心功能不全（包括非心律失常性心功能不全，如心力衰竭、心肌病、病毒性心肌炎、缺血诱发的心肌病、缺血、化疗、起搏诱发的心肌病或离子通道突变相关的心功能不全）和预防或治疗与非同步性心功能不全相关的疾病或病症的方法。该方法包括向患者长期施用有效量的丹曲林或其衍生物或类似物（如氮卓林）。
• CO-SOLVENT COMPOSITIONS AND METHODS FOR IMPROVED DELIVERY OF DANTROLENE THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：US Worldmeds LLC

  公开号：EP2219605A1

  公开（公告）日：2010-08-25
• METHODS OF ADMINISTERING DANTROLENE FOR THE ACUTE TREATMENT OF CARDIAC ARRHYTHMIAS
  申请人：University Health Network

  公开号：EP2994134A2

  公开（公告）日：2016-03-16
• EP2994134B1
  申请人：——

  公开号：EP2994134B1

  公开（公告）日：2021-06-23