4-(3-pyridyl)-1-butene | 71532-24-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(3-pyridyl)-1-butene
• 英文别名: 3-but-3-enyl-pyridine；3-But-3-enyl-pyridin；3-(3-butenyl)pyridine；3-(But-3-en-1-yl)pyridine；3-but-3-enylpyridine
• CAS: 71532-24-6
• 化学式: C₉H₁₁N
• 分子量: 133.193
• InChiKey: AXYMVRAJICZMIT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-pyridyl)-1-butene 在 sodium hypophosphite 、 二叔丁基过氧化物 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 26.0h， 以71%的产率得到<4-(3-pyridyl)butyl>phosphonous acid
  参考文献：
  名称：

  血管紧张素转换酶（ACE）的（磷脂酰氧基）酰基氨基酸抑制剂。1.发现（S）-1- [6-氨基-2-[[羟基（4-苯基丁基）亚膦酰基]氧基] -1-氧己基] -L-脯氨酸是一种新型的ACE口服活性抑制剂。

  摘要：

  描述了一系列血管紧张素转化酶（ACE）的口服活性，次膦酰氧基酰基脯氨酸抑制剂的合成。报告了每种化合物的体外和体内ACE抑制活性。讨论了该系列化合物与羧烷基二肽ACE抑制剂以及其他类型的含羟基亚膦酰基的ACE抑制剂（例如，相应的氮和碳等排烃）的结构活性关系。在基于赖氨酰脯氨酸末端二肽序列的一系列等排的含磷抑制剂中，只有膦酸酯（氧等排体）显示出高水平的口服活性。膦酸酯系列中的最佳效力和口服活性与（苯基丁基）-和正己基膦酸酯侧链一起发生。P1'中的氨基丁基侧链 残留物是完整表达口腔活性的绝对要求。这些化合物中最有效的化合物8b（SQ 29,852）的静脉和口服活性在血压正常的大鼠中均优于卡托普利。

  DOI：

  10.1021/jm00396a033
• 作为产物：
  描述：

  3-(吡啶-3-基)丙醛 、 (三甲基硅基)甲基氯化镁 在 硫酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 生成 4-(3-pyridyl)-1-butene
  参考文献：
  名称：

  2,3-disubstituted pyridine derivatives, process for the preparation thereof, drug compositions containing the same and intermediates for the preparation

  摘要：

  一种具有式（I）的化合物，其中A为O、S、CHR1或NR2，R1和R2为H、较低的烷基，X1和X2为H、卤素、硝基、氰基等，Y1为H、较低的烷基，Z1和Z2为H、卤素、氰基、羟基、较低的烷基等，n为2至4的整数，其药学上可接受的盐，制备该化合物的方法，含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及其中间体。本发明的化合物（I）显示出强大的PDE IV抑制活性以及出色的支气管扩张活性，因此，在过敏性炎症性疾病或器官炎症性疾病的治疗或预防中，特别是在伴有气道阻塞的肺部疾病（如哮喘）的治疗或预防中，它们被广泛用作PDE IV抑制剂。

  公开号：

  US06555557B1

文献信息

• NOVEL PROCESS TO PREPARE PIOGLITAZONE VIA SEVERAL NOVEL INTERMEDIATES
  申请人：Pandey Bipin

  公开号：US20140088127A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  A novel process for preparing thiazolidinediones, preferably Pioglitazone, as described. Also described are novel intermediates involved in its synthesis and process for their preparation and use in medicine.

  一种制备噻唑烷二酮类药物的新工艺，首选为吡格列酮。还描述了参与其合成的新中间体，以及用于它们的制备和在医药中的应用的工艺。
• Novel process to prepare pioglitazone via several novel intermediates
  申请人：Pandey Bipin

  公开号：US20080300282A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  A novel process for preparing thiazolidinediones, preferably Pioglitazone, as described. Also described are novel intermediates involved in its synthesis and process for their preparation and use in medicine.

  一种制备噻唑烷二酮的新工艺，优选为吡格列酮。同时还描述了参与其合成的新中间体，以及用于其制备和在医学上的应用的工艺。
• 2,3-Disubstituted pyridine derivative, process for the preparation thereof, pharmaceutical composition containing the same, and intermediate therefor
  申请人：——

  公开号：US20030195232A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  A compound of the formula (I) 1 wherein A is O, S, CHR 1 or NR 2 , R 1 and R 2 are H, lower alkyl, X 1 and X 2 are H, halogen, nitro, cyano, etc., Y 1 is H, lower alkyl, Z 1 and Z 2 are H, halogen, cyano, hydroxy, lower alkyl, etc., and n is an integer of 2 to 4, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for preparing the same, a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient, and an intermediate therefor. The compounds (I) of the present invention show a potent PDE IV inhibitory activity as well as an excellent bronchodilating activity, and hence, they are widely useful as a PDE IV inhibitor in the treatment or prophylaxis of allergic inflammatory diseases or organ inflammatory diseases, especially in the treatment or prophylaxis of pulmonary diseases accompanied by airway obstruction such as asthma.

  化合物(I)的公式为：其中A为O，S，CHR1或NR2，R1和R2为H，低烷基，X1和X2为H，卤素，硝基，氰基等，Y1为H，低烷基，Z1和Z2为H，卤素，氰基，羟基，低烷基等，n为2至4的整数，其药学上可接受的盐，制备其的方法，含有其作为活性成分的制药组合物，以及其中间体。本发明的化合物(I)表现出强大的PDE IV抑制活性以及出色的支气管扩张活性，因此，在过敏性炎症性疾病或器官炎症性疾病的治疗或预防中，特别是在伴有气道阻塞的肺部疾病如哮喘的治疗或预防中，它们被广泛地用作PDE IV抑制剂。
• 2,3-disubstituted pyridine derivative, process for the preparation thereof, pharmaceutical composition containing the same, and intermediate therefor
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Company, Limited

  公开号：US06765095B2

  公开（公告）日：2004-07-20

  A compound of the formula (I) wherein A is O, S, CHR1 or NR2, R1 and R2 are H, lower alkyl, X1 and X2 are H, halogen, nitro, cyano, etc., Y1 is H, lower alkyl, Z1 and Z2 are H, halogen, cyano, hydroxy, lower alkyl, etc., and n is an integer of 2 to 4, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for preparing the same, a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient, and an intermediate therefor. The compounds (I) of the present invention show a potent PDE IV inhibitory activity as well as an excellent bronchodilating activity, and hence, they are widely useful as a PDE IV inhibitor in the treatment or prophylaxis of allergic inflammatory diseases or organ inflammatory diseases, especially in the treatment or prophylaxis of pulmonary diseases accompanied by airway obstruction such as asthma.

  公式（I）的化合物，其中A是O，S，CHR1或NR2，R1和R2是H，低碳基，X1和X2是H，卤素，硝基，氰基等，Y1是H，低碳基，Z1和Z2是H，卤素，氰基，羟基，低碳基等，n是2到4的整数，其药学上可接受的盐，制备该化合物的方法，包含该化合物作为活性成分的制药组合物以及其中间体。本发明的化合物（I）显示出强大的PDE IV抑制活性以及出色的支气管扩张活性，因此，它们广泛用于过敏性炎症疾病或器官炎症疾病的PDE IV抑制剂的治疗或预防，特别是在治疗或预防伴随气道阻塞的肺部疾病如哮喘中。
• PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Mutz Mitchell W.

  公开号：US20120041019A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  Compounds useful as protease inhibitors are provided, as are methods of use and preparation of such compounds and compositions containing such compounds. In one embodiment, the compounds are useful for inhibiting HIV protease enzymes, and are therefore useful in slowing the proliferation of HIV.

  本发明提供了一些有用的蛋白酶抑制剂化合物，以及使用和制备这些化合物的方法和含有这些化合物的组合物。在一种实施方式中，这些化合物可用于抑制HIV蛋白酶酶，因此可用于减缓HIV的增殖。