2-piperazin-1-ylmethyl-6-{5-[2-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-2H-pyrazol-3-yl]-pyridin-2-yloxy}-quinoline | 1541189-05-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-piperazin-1-ylmethyl-6-{5-[2-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-2H-pyrazol-3-yl]-pyridin-2-yloxy}-quinoline
• 英文别名: Trimethyl-[2-[[5-[6-[2-(piperazin-1-ylmethyl)quinolin-6-yl]oxypyridin-3-yl]pyrazol-1-yl]methoxy]ethyl]silane；trimethyl-[2-[[5-[6-[2-(piperazin-1-ylmethyl)quinolin-6-yl]oxypyridin-3-yl]pyrazol-1-yl]methoxy]ethyl]silane
• CAS: 1541189-05-2
• 化学式: C₂₈H₃₆N₆O₂Si
• 分子量: 516.718
• InChiKey: AYKNCWZMSCWQRC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.0
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  77.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-piperazin-1-ylmethyl-6-{5-[2-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-2H-pyrazol-3-yl]-pyridin-2-yloxy}-quinoline 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(4-{6-[5-(2H-pyrazol-3-yl)-pyridin-2-yloxy]-quinolin-2-ylmethyl}-piperazin-1-carbonyl)-cyclopropanecarbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION
  [FR] INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNE

  摘要：

  本发明涉及芳基吡唑及其药用可接受盐。本发明的芳基吡唑可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含本发明的芳基吡唑的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2015009611A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氯吡啶 在 哌啶 、 selenium(IV) oxide 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 57.83h， 生成 2-piperazin-1-ylmethyl-6-{5-[2-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-2H-pyrazol-3-yl]-pyridin-2-yloxy}-quinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION
  [FR] INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNE

  摘要：

  本发明涉及芳基吡唑及其药用可接受盐。本发明的芳基吡唑可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含本发明的芳基吡唑的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2015009611A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES WHICH INHIBIT LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE INHIBANT LA PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014014874A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A1, A2, L1 and B are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及以下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中A1、A2、L1和B如本文所定义。式（I）的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含式（I）的化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015009611A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention relates to aryl pyrazoles, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The aryl pyrazoles of the present invention are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the aryl pyrazoles of the present invention, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及芳基吡唑及其药用可接受盐。本发明的芳基吡唑可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含本发明的芳基吡唑的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。