1-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)-3-((2,2-difluorocyclopropyl)methyl)imidazolidin-2-one | 1184958-62-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)-3-((2,2-difluorocyclopropyl)methyl)imidazolidin-2-one
• 英文别名: (5-Acetyl-4-methylthiazol-2-yl)-3-((2,2-difluorocyclopropyl)methyl)imidazolidin-2-one；1-(5-acetyl-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-3-[(2,2-difluorocyclopropyl)methyl]imidazolidin-2-one
• CAS: 1184958-62-0
• 化学式: C₁₃H₁₅F₂N₃O₂S
• 分子量: 315.344
• InChiKey: HTQPQWHRRKZHAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  81.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)-3-((2,2-difluorocyclopropyl)methyl)imidazolidin-2-one 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 在 一水合肼 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以90%的产率得到1-((2,2-difluorocyclopropyl)methyl)-3-(4-methyl-5-(1H-pyrazol-3-yl)thiazol-2-yl)imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF STEAROYL-COA DESATURASE
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE LA STÉAROYL-COA DÉSATURASE

  摘要：

  本发明提供了式（I）的杂环衍生物，可调节硬脂酰辅酶A去饱和酶的活性。还涵盖了利用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法，以及包含这些衍生物的药物组合物。

  公开号：

  WO2009103739A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4-methyl-2-(5-oxo-1H-1,2,4-triazol-4(5H)-yl)thiazole-5-carboxylate 、 1-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)imidazolidin-2-one 、 1-溴甲基-2,2-二氟环丙烷 以the title compound was obtained as a yellow solid in 49% yield的产率得到1-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)-3-((2,2-difluorocyclopropyl)methyl)imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Organic compounds

  摘要：

  本发明提供了调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。本发明还涵盖了使用这些衍生物来调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的制药组合物。

  公开号：

  US20090264444A1

文献信息

• ORGANIC COMPOUNDS
  申请人：Chowdhury Sultan

  公开号：US20120014906A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

  本发明提供了可以调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。还包括使用这些衍生物来调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的药物组合物。
• Thiazole derivatives which inhibit stearoyl-CoA desaturase enzymes
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08049016B2

  公开（公告）日：2011-11-01

  The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

  本发明提供了能够调节肉豆蔻酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。本发明还涵盖使用这些衍生物调节肉豆蔻酰辅酶A去饱和酶活性的方法以及包含这些衍生物的制药组合物。
• US8049016B2
  申请人：——

  公开号：US8049016B2

  公开（公告）日：2011-11-01
• US8318949B2
  申请人：——

  公开号：US8318949B2

  公开（公告）日：2012-11-27
• [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF STEAROYL-COA DESATURASE<br/>[FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE LA STÉAROYL-COA DÉSATURASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009103739A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The present invention provides heterocyclic derivatives of formula (I) that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

  本发明提供了式（I）的杂环衍生物，可调节硬脂酰辅酶A去饱和酶的活性。还涵盖了利用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法，以及包含这些衍生物的药物组合物。