8-methoxy-4-trifluoromethyl-2(1H)-quinolinone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-methoxy-4-trifluoromethyl-2(1H)-quinolinone
• 英文别名: 8-Methoxy-4-(trifluoromethyl)quinolin-2(1H)-one；8-methoxy-4-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-2-one
• 化学式: C₁₁H₈F₃NO₂
• 分子量: 243.185
• InChiKey: KDFGBTUNMHUFHW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-methoxy-4-trifluoromethyl-2(1H)-quinolinone 在 三氯氧磷 作用下， 生成 2-chloro-8-methoxy-4-trifluoromethylquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] 7-NITRO-8-HYDROXYQUINOLINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE 7-NITRO-8-HYDROXYQUINOLÉINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION MÉDICALE ASSOCIÉE
  [ZH] 7-硝基-8-羟基喹啉衍生物、其制备方法及其医药用途

  摘要：

  一种7-硝基-8-羟基喹啉衍生物、其制备方法及其医药用途。具体地，通式(I)所示的化合物、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其在治疗感染性疾病或癌症中的用途。所述化合物具有优异的抗菌和抗肿瘤活性，可以被开发为治疗感染性疾病或肿瘤的药物。

  公开号：

  WO2022253152A1
• 作为产物：
  描述：

  4,4,4-trifluoro-N-(2-methoxyphenyl)-3-oxobutanamide 在 polyphosphoric acid 作用下， 以84 %的产率得到8-methoxy-4-trifluoromethyl-2(1H)-quinolinone
  参考文献：
  名称：

  [EN] 7-NITRO-8-HYDROXYQUINOLINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE 7-NITRO-8-HYDROXYQUINOLÉINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION MÉDICALE ASSOCIÉE
  [ZH] 7-硝基-8-羟基喹啉衍生物、其制备方法及其医药用途

  摘要：

  一种7-硝基-8-羟基喹啉衍生物、其制备方法及其医药用途。具体地，通式(I)所示的化合物、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其在治疗感染性疾病或癌症中的用途。所述化合物具有优异的抗菌和抗肿瘤活性，可以被开发为治疗感染性疾病或肿瘤的药物。

  公开号：

  WO2022253152A1

文献信息

• Synthesis of Coordinatively Unsaturated Iridium Complexes Having Functional 8-Quinolinolato Ligands: New Catalysts for Dehydrogenative Oxidation of Alcohols in Aqueous Media
  作者：Kazuki Toyomura、Ken-ichi Fujita

  DOI：10.1246/cl.170166

  日期：2017.6.5

  these new complexes had coordinatively unsaturated structure (five-coordinate trivalent iridium: 16e− complex). Furthermore, one of the new complexes exhibited high catalytic activity for the dehydrogenative oxidation of various aromatic and aliphatic secondary alcohols in aqueous media to give the corresponding ketones in good to excellent yields.

  已经合成了具有功能性 8-喹啉基配体的新型铱配合物。通过单晶X射线分析，发现这些新配合物具有配位不饱和结构（五配位三价铱：16e-配合物）。此外，其中一种新配合物对水性介质中各种芳香族和脂肪族仲醇的脱氢氧化表现出很高的催化活性，从而以良好到优异的产率得到相应的酮。
• 硝羟喹啉衍生物及其制备方法和用途
  申请人：江苏亚虹医药科技有限公司

  公开号：CN111960998A

  公开（公告）日：2020-11-20

  本发明公开了硝羟喹啉衍生物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了通式(I)所示的化合物、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其在治疗感染性疾病或癌症中的用途。本发明的化合物具有异的抗肿瘤活性，可以被开发为治疗肿瘤的药物。通式(I)中各基团的定义与说明书中相同。
• Thiazolidine derivative and medicinal use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040259883A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  A thiazolidine derivative represented by the formula (I) 1 wherein each symbol is as defined in the specification, and a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibit a potent DPP-IV inhibitory activity, and can be provided as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, an agent for the prophylaxis or treatment of obesity and the like.

  一种噻唑啉衍生物，其化学式为(I)1，其中每个符号如规范中所定义，其药物可接受的盐具有强效的DPP-IV抑制活性，可作为糖尿病的预防或治疗剂，肥胖症的预防或治疗剂等。
• THIAZOLIDINE DERIVATIVES AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：SAKASHITA Hiroshi

  公开号：US20070259880A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  A thiazolidine derivative represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, and a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibit a potent DPP-IV inhibitory activity, and can be provided as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, an agent for the prophylaxis or treatment of obesity and the like.

  一种由式(I)所表示的噻唑啉衍生物，其中每个符号如规范中所定义，并且其药物可接受的盐表现出强效的DPP-IV抑制活性，可以作为预防或治疗糖尿病的药剂，预防或治疗肥胖等药剂。
• THIAZOLIDINE DERIVATIVE AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：Mitsubishi Pharma Corporation

  公开号：EP1426366A1

  公开（公告）日：2004-06-09

  A thiazolidine derivative represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, and a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibit a potent DPP-IV inhibitory activity, and can be provided as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, an agent for the prophylaxis or treatment of obesity and the like.

  由式（I）表示的噻唑烷衍生物 其中各符号如说明书中所定义，其药学上可接受的盐具有强效的 DPP-IV 抑制活性，可作为预防或治疗糖尿病的制剂、预防或治疗肥胖症的制剂等。