4-(tetrahydrofuran-3-yloxy)benzaldehyde | 1182333-70-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-(tetrahydrofuran-3-yloxy)benzaldehyde
• 英文别名: 4-((Tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzaldehyde；4-(oxolan-3-yloxy)benzaldehyde
• CAS: 1182333-70-5
• 化学式: C₁₁H₁₂O₃
• 分子量: 192.214
• InChiKey: JCZZBIQMOZFUGB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  342.0±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.194±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(tetrahydrofuran-3-yloxy)benzaldehyde 在 N-甲基吗啉 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 rac-2-amino-6-({[2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}sulfanyl)-4-[4-(tetrahydrofuran-3-yloxy)phenyl]pyridine-3,5-dicarbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Neladenoson Bialanate hydrochloride：盐酸部分腺苷A1受体激动剂的前药，用于慢性疾病的治疗。

  摘要：

  腺苷已知在多种生理和病理生理条件下释放，以促进受损缺血组织的保护和再生。心肌腺苷A1受体（A1 Rs）的激活已显示可抑制与缺血和再灌注损伤相关的心肌病理，为新的心血管疗法提供了多种选择。当使用完全的A1 R激动剂时，所需的保护性和再生性心血管作用通常会被意想不到的药理作用（如心动过缓，房室传导阻滞和镇静作用）所掩盖。通过使用部分A1 R激动剂可以克服这些不良影响。从先前报道的卡帕狄森菌开始，我们评估了将A1 R激动剂调整到特定部分范围的选项，从而优化治疗窗口。这导致了对强效和选择性激动剂奈拉狄森的鉴定，奈拉狄森显示出对A1 R的所需部分反应，从而在没有镇静作用或心脏房室传导阻滞的情况下实现了心脏保护。为了避免奈拉狄森的溶解度和制剂问题，人们寻求前药方法。口服给药后，二肽酯奈拉德森双丙酸酯盐酸盐显示出显着改善的溶解度和暴露。Neladenoson bialanate hydrochlorid

  DOI：

  10.1002/cmdc.201700151
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基四氢呋喃 、 对羟基苯甲醛 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以38%的产率得到4-(tetrahydrofuran-3-yloxy)benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Neladenoson Bialanate hydrochloride：盐酸部分腺苷A1受体激动剂的前药，用于慢性疾病的治疗。

  摘要：

  腺苷已知在多种生理和病理生理条件下释放，以促进受损缺血组织的保护和再生。心肌腺苷A1受体（A1 Rs）的激活已显示可抑制与缺血和再灌注损伤相关的心肌病理，为新的心血管疗法提供了多种选择。当使用完全的A1 R激动剂时，所需的保护性和再生性心血管作用通常会被意想不到的药理作用（如心动过缓，房室传导阻滞和镇静作用）所掩盖。通过使用部分A1 R激动剂可以克服这些不良影响。从先前报道的卡帕狄森菌开始，我们评估了将A1 R激动剂调整到特定部分范围的选项，从而优化治疗窗口。这导致了对强效和选择性激动剂奈拉狄森的鉴定，奈拉狄森显示出对A1 R的所需部分反应，从而在没有镇静作用或心脏房室传导阻滞的情况下实现了心脏保护。为了避免奈拉狄森的溶解度和制剂问题，人们寻求前药方法。口服给药后，二肽酯奈拉德森双丙酸酯盐酸盐显示出显着改善的溶解度和暴露。Neladenoson bialanate hydrochlorid

  DOI：

  10.1002/cmdc.201700151

文献信息

• Processes for the Preparation of SGLT-2 Inhibitors, Intermediates Thereof
  申请人：Emmennar Pharma Private Limited

  公开号：US20180346502A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  The present invention relates to novel, improved processes for the preparation of sodium glucose co-transporter 2 (SGLT-2) inhibitors and novel intermediates thereof. More particularly, the present invention relates to a novel, improved process for the preparation of gliflozin compounds such as empagliflozin and dapagliflozin, intermediates thereof. The product obtained from the processes of present invention may be amorphous or crystalline, or in the form of amorphous/crystalline solid dispersions/solutions with pharmaceutically acceptable polymers and preparation process thereof. Also, the products obtained from the present invention may be used for the preparation of medicaments for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with SGLT-2 inhibition.

  本发明涉及一种新颖的、改进的制备葡萄糖钠共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂及其新颖中间体的方法。更具体地说，本发明涉及一种新颖的、改进的用于制备格列列醇类化合物如恩帕格列醇和达帕格列醇及其中间体的方法。本发明的方法得到的产品可能是非晶态或结晶态，或者以非晶态/结晶态固体分散体/溶液的形式与药用可接受聚合物一起制备。此外，本发明得到的产品可用于制备用于预防和/或治疗与SGLT-2抑制相关的疾病和症状的药物。
• 一种精氨酸酶抑制剂及其制备方法与用途
  申请人：南京谷睿生物科技有限公司

  公开号：CN108794517B

  公开（公告）日：2021-03-30

  本发明属于药物技术领域，具体涉及一种精氨酸酶抑制剂及其制备方法与用途。本发明化合物是作为精氨酸酶I和II活性的强力抑制剂的小分子治疗剂，本发明还提供了化合物的制备方法、化合物的医药组合物和在制备治疗或预防与精氨酸酶活性有关疾病或症状的药物的用途。
• CYCLOALKOXY-SUBSTITUTED 4-PHENYL-3,5-DICYANOPYRIDINES AND THEIR USE
  申请人：Hübsch Walter

  公开号：US20110021487A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  The present application relates to novel cycloalkoxy-substituted 4-phenyl-3,5-dicyanopyridine derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, preferably for the treatment and/or prevention of cardiovascular and metabolic disorders.

  本申请涉及新型环烷氧基取代的4-苯基-3,5-二氰基吡啶衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，优选用于治疗和/或预防心血管和代谢性疾病。
• 嘧啶二酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：江苏恒瑞医药股份有限公司

  公开号：CN114539229A

  公开（公告）日：2022-05-27

  本公开涉及嘧啶二酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的嘧啶二酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是在制备肌球蛋白(Myosin)抑制剂中的用途和在制备用于治疗肥厚型心肌病(HCM)或具有与HCM相关的病理生理学特征的心脏病的药物中的用途。
• Processes for the preparation of SGLT-2 inhibitors, intermediates thereof
  申请人：Emmennar Pharma Private Limited

  公开号：US10703772B2

  公开（公告）日：2020-07-07

  The present invention relates to novel, improved processes for the preparation of sodium glucose co-transporter 2 (SGLT-2) inhibitors and novel intermediates thereof. More particularly, the present invention relates to a novel, improved process for the preparation of gliflozin compounds such as empagliflozin and dapagliflozin, intermediates thereof. The product obtained from the processes of present invention may be amorphous or crystalline, or in the form of amorphous/crystalline solid dispersions/solutions with pharmaceutically acceptable polymers and preparation process thereof. Also, the products obtained from the present invention may be used for the preparation of medicaments for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with SGLT-2 inhibition.

  本发明涉及制备钠葡萄糖共转运体2（SGLT-2）抑制剂及其新型中间体的新型改进工艺。更具体地说，本发明涉及一种制备格列洛嗪化合物（如empagliflozin和dapagliflozin）及其中间体的新型改进工艺。从本发明工艺中获得的产品可以是无定形或结晶，或以无定形/结晶固体分散体/溶液的形式与药学上可接受的聚合物及其制备工艺一起存在。此外，本发明所得产品还可用于制备预防和/或治疗与 SGLT-2 抑制有关的疾病和病症的药物。