2-(环丙基氨基)环己醇 | 726201-98-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-(环丙基氨基)环己醇
• 英文名称: 2-cyclopropylaminocyclohexanol
• 英文别名: trans-N-(2-hydroxycyclohexyl)-N-cyclopropylamine；2-(cyclopropylamino)cyclohexan-1-ol
• CAS: 726201-98-5
• 化学式: C₉H₁₇NO
• 分子量: 155.24
• InChiKey: CFEAMNVUJMQGNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(环丙基氨基)环己醇 在 富马酸 、 potassium hydroxide 作用下， 以 异丙醇 、 水 为溶剂， 以38%的产率得到(1R,2R)-2-(环丙基氨基)环己烷-1-醇
  参考文献：
  名称：

  使用大豆多糖 (Soyafibe S-DN) 对内消旋环氧化物进行催化不对称胺化

  摘要：

  环氧化物的不对称胺化是合成手性β-氨基醇及其组分作为药物的有效方法。我们开发了一种新的催化剂体系，用于 1,2-环氧环己烷与环丙胺的不对称胺化。我们还发现水溶性大豆多糖 (Soyafibe S-DN) 起到催化剂的作用。该催化反应在 37-40°C 的含水甲苯中在温和条件下进行。(1R,2R)-2-(环丙氨基)环己-1-醇通过使用该催化剂体系将1,2-环氧环己烷与环丙胺不对称胺化而以64%对映体过量(ee)获得；它还通过纯化以富马酸盐的形式以 >99% 的 ee 制得。这种可溶性大豆多糖的催化活性保持不变，即使用蛋白酶处理，但是当用糖链降解酶处理时它的活性消失了。这些结果表明多糖而不是蛋白质作为该反应的催化剂。于是，我们发现...

  DOI：

  10.1246/bcsj.20170369
• 作为产物：
  描述：

  氧化环己烯 、 环丙胺 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-(环丙基氨基)环己醇
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivatives

  摘要：

  一种公式（1）的羟基喹啉衍生物：##STR1## 其中A是较低的烷基，R是H、卤素或较低的烷氧基，R.sup.1和R.sup.2分别是较低的烷基，可选择地被OH、较低的烷氧基、苯基-较低的烷氧基或较低的烷酰氧基取代；环烷基，可选择地被OH、羟基-较低的烷氧基或较低的烷酰氧基取代；或氨基，可选择地被较低的烷基或环烷基取代，R.sup.3是H、较低的烷基、较低的烯基或羟基-较低的烷基，且羟基喹啉核的3-和4-位置之间的键是单键或双键，前提是当R和R.sup.3是H时，R.sup.1和R.sup.2不应是未取代的较低烷基或未取代的环烷基，或其盐，具有抗血栓活性、内膜增厚抑制活性、血小板质量分离活性和增加脑部和外周血管血流活性的药物，因此，在各种缺血性疾病的预防或治疗中有用。

  公开号：

  US06143763A1

文献信息

• PROCESSES FOR THE RECOVERY OF OPTICALLY ACTIVE DIACYLTARTATIC ACIDS
  申请人：Toray Fine Chemicals Co., Ltd.

  公开号：EP1586551A1

  公开（公告）日：2005-10-19

  When a salt of an amine and an optically active diacyltartaric acid, or a diastereomer salt of an optically active amine and an optically active diacyltartaric acid, obtained by optically resolving a racemic amine using the optically active diacyltartaric acid, is salt-exchanged with an acid aqueous solution, the optically active diacyltartaric acid is added in the acid aqueous solution beforehand. Furthermore, a raw material containing a racemic amine and an optically active diacyltartaric acid is optically resolved, and the diastereomer salt of the optically active amine and the optically active diacyltartaric acid respectively of one isomer type, is separated. The obtained diastereomer salt is dissociated using an acid aqueous solution containing the optically active diacyltartaric acid, for recovering the optically active diacyltartaric acid, and the obtained' optically active diacyltartaric acid is recycled into an optical resolution step as a raw material of the optical resolution step.

  当使用光学活性二酰酒石酸对外消旋胺进行光学解析而得到的胺和光学活性二酰酒石酸的盐或光学活性胺和光学活性二酰酒石酸的非对映异构体盐与酸水溶液进行盐交换时，应事先在酸水溶液中加入光学活性二酰酒石酸。 此外，对含有外消旋胺和光学活性二酰基酒石酸的原料进行光学解析，分离出光学活性胺和光学活性二酰基酒石酸的非对映异构体盐。使用含有光学活性二酰酒石酸的酸性水溶液解离得到的非对映异构盐，以回收光学活性二酰酒石酸，并将得到的 "光学活性二酰酒石酸 "回收到光学解析步骤中，作为光学解析步骤的原料。
• Processes for the recovery of optically active diacyltartatic acids
  申请人：Morii Seiji

  公开号：US20060058546A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  When a salt of an amine and an optically active diacyltartaric acid, or a diastereomer salt of an optically active amine and an optically active diacyltartaric acid, obtained by optically resolving a racemic amine using the optically active diacyltartaric acid, is salt-exchanged with an acid aqueous solution, the optically active diacyltartaric acid is added in the acid aqueous solution beforehand. Furthermore, a raw material containing a racemic amine and an optically active diacyltartaric acid is optically resolved, and the diastereomer salt of the optically active amine and the optically active diacyltartaric acid respectively of one isomer type, is separated. The obtained diastereomer salt is dissociated using an acid aqueous solution containing the optically active diacyltartaric acid, for recovering the optically active diacyltartaric acid, and the obtained optically active diacyltartaric acid is recycled into an optical resolution step as a raw material of the optical resolution step.

  当使用光学活性二酰酒石酸对外消旋胺进行光学解析而得到的胺和光学活性二酰酒石酸的盐或光学活性胺和光学活性二酰酒石酸的非对映异构体盐与酸水溶液进行盐交换时，应事先在酸水溶液中加入光学活性二酰酒石酸。此外，对含有外消旋胺和光学活性二酰基酒石酸的原料进行光学解析，分离出光学活性胺和光学活性二酰基酒石酸的非对映异构体盐。使用含有光学活性二酰酒石酸的酸性水溶液解离得到的非对映异构盐，以回收光学活性二酰酒石酸，并将得到的光学活性二酰酒石酸作为光学解析步骤的原料回收到光学解析步骤中。
• [EN] CARBOSTYRIL DERIVATIVES AS ANTITHROMBOTIC AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE CARBOSTYRYLE EN TANT QU'AGENTS ANTITHROMBOTIQUES
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：WO1997012869A1

  公开（公告）日：1997-04-10

  (EN) A carbostyril derivative of formula (1), wherein A is lower alkylene, R is H, halogen or lower alkoxy, R1 and R2 are each lower alkyl being optionally substituted by OH, lower alkoxy, phenyl-lower alkoxy or lower alkanoyloxy; cycloalkyl being optionally substituted by OH, hydroxy-lower alkoxy or lower alkanoyloxy; or amino being optionally substituted by lower alkyl or cycloalkyl, R3 is H, lower alkyl, lower alkenyl or hydroxy-lower alkyl, and the bond between 3- and 4-positions of the carbostyril nucleus is single or double, provided that when R and R3 are H, R1 and R2 should not be either unsubstituted lower alkyl or unsubstituted cycloalkyl, or a salt thereof, which shows antithrombotic activities, intima thickening inhibitory activity, the platelet mass dissociating activity and increasing activity of the blood flow in the brain and the peripheral vessel, and hence, is useful as medicines in the prophylaxis or treatment of various ischemic diseases.(FR) La présente invention concerne un dérivé de carbostyryle de formule (1), dans laquelle A est un alkylène inférieur, R est H, halogène ou un alcoxy inférieur, R1 et R2 sont chacun un alkyle inférieur, éventuellement substitué par OH, un alcoxy inférieur, un phényle-alcoxy inférieur ou un alcanoyloxy inférieur; le cycloalkyle est facultativement substitué par OH, un hydroxy-alcoxy inférieur ou un alcanoyloxy inférieur; ou l'amino est facultativement substitué par un alkyle inférieur ou un cycloalkyle; R3 est H, un alkyle inférieur, un alkényle inférieur ou un hydroxy-alkyle inférieur, et la liaison entre les positions 3 et 4 du noyau de carbostyryle est simple ou double, à condition que, quand R et R3 sont H, R1 et R2 ne soient pas soit un alkyle inférieur non substitué, soit un cycloalkyle non substitué ou un sel d'un de ces composés. Le dérivé selon l'invention manifeste des propriétés antithrombotiques, inhibitrices de l'épaississement de l'intima, de dissociation des amas de plaquettes et d'accroissement du débit sanguin dans le cerveau et dans les vaisseaux périphériques. Par conséquent, il est utile comme médicament dans la prophylaxie ou le traitement de diverses affections ischémiques.

  本发明涉及一种式样为(1)式、具有取代基如下所述的碳扼基衍生物，其中A为下端烷二元基，R为氢、卤素或下端烷氧基，R1和R2均为下端烷基和选代羟基、下端烷氧基、苯-烷氧基或烷基酰氧基；6-环烷基可选地被羟基、羟基-烷氧基或烷基酰氧基取代；氨基可选地被下端烷基或环烷基取代，R3为氢、下端烷基、烯基或羟基-烷基，且碳扼基核中3-位和4-位的键为单键或双键，其条件是：当R和R3为氢时，R1和R2不应分别为未取代的下端烷基或未取代的环烷基，或分别为它们的盐，该衍生物具有抗血小板凝聚作用、抑制内膜增厚作用、防止血小板膜离解作用，以及增加脑部和周围血管血液流量的作用。因此，该衍生物可用于预防或治疗各种缺血性疾病。
• EP1586551
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• CARBOSTYRIL DERIVATIVES AS ANTITHROMBOTIC AGENTS
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0796248A1

  公开（公告）日：1997-09-24