2-(甲基氨基)乙酸甲酯 | 5473-12-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-(甲基氨基)乙酸甲酯
• 中文别名: 肌氨酸甲酯
• 英文名称: N-methylglycine methylester
• 英文别名: sarcosine methyl ester；methyl sarcosinate；methyl methylglycinate；methyl 2-(methylamino)acetate；methyl N-(methyl)glycinate；methyl N-methyl-2-aminoacetate
• CAS: 5473-12-1
• 化学式: C₄H₉NO₂
• mdl: MFCD00597221
• 分子量: 103.121
• InChiKey: VXGABWCSZZWXPC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  118.9±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.964±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2922499990
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H319
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(甲基氨基)乙酸甲酯 在 一水合肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-(甲氨基)乙酰肼
  参考文献：
  名称：

  DE1089390

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  O2-(2,4-dinitrophenyl) 1-[N-(methoxycarbonyl)-N-methylamino]diazen-1-ium-1,2-diolate 在 谷胱甘肽 、 二乙烯三胺五醋酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 2-(甲基氨基)乙酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  Cell-Permeable Esters of Diazeniumdiolate-Based Nitric Oxide Prodrugs

  摘要：

  Although O-2-(2,4-dinitrophenyl) derivatives of diazeniumdiolate-based nitric oxide (NO) prodrugs bearing a free carboxylic acid group were activated by glutathione to release NO, these compounds were poor sources of intracellular NO and showed diminished anti pro I iterative activity against human leukemia HL-60 cells. The carboxylic acid esters of these prodrugs, however, were found to be superior sources of intracellular NO and potent inhibitors of HL-60 cell proliferation.

  DOI：

  10.1021/ol8020989
• 作为试剂：
  描述：

  2-(甲基氨基)乙酸甲酯 、 2-(5-Chloro-2-phenoxyphenyl)acetyl chloride 在 2-(甲基氨基)乙酸甲酯 作用下， 生成 methyl 2-(2-(5-chloro-2-phenoxyphenyl)-N-methylacetamido)acetate
  参考文献：
  名称：

  Tetracyclic derivatives and pharmaceutical compositions of matter

  摘要：

  该发明涉及新型的二苯并[1,2;5,6]环庚吡啶或' -吡咯衍生物，二苯并[2,3;6,7]氧杂环庚吡啶或吡咯' 衍生物，二苯并[2,3;6,7]硫杂环庚吡啶或吡咯衍生物和二苯并[ b,f ]吡啶或吡咯氮杂环庚吡啶衍生物，其通式为： ##STR1## 以及其药学上可接受的盐和氮氧化物，其中R.sub.1，r.sub.2，r.sub.3和R.sub.4分别表示氢，羟基，卤素，含1-6个碳原子的烷基，含1-6个碳原子的烷氧基或烷基硫基，或三氟甲基基团，R.sub.5表示氢，含1-6个碳原子的烷基或含7-10个碳原子的芳基烷基，M为数字1或2，X表示氧、硫、基团##STR2##或基团--CH.sub.2--，R.sub.6表示氢或较低的烷基（1-4 C），具有中枢神经系统抑制活性和优异的抗组胺和抗血清素活性。

  公开号：

  US04145434A1

文献信息

• [EN] NOVEL DIHYDROQUINOLIZINONES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HEPATITIS B VIRUS INFECTION<br/>[FR] NOUVELLES DIHYDROQUINOLIZINONES POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015173164A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The invention provides novel compounds having the general formula: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Y are as described in the description and in the claims, as well as or pharmaceutically acceptable salts, or enantiomers, or diastereomers thereof. The invention also contains compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  该发明提供了具有以下一般式的新化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X和Y如描述和权利要求中所述，以及其药学上可接受的盐，或对映体，或非对映异构体。该发明还包括包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• Synthesis of Unique Analogues of the Ergoline Skeleton Using Intramolecular [3+2] Cycloaddition
  作者：Frédéric Lecornué、Georges Bashiardes、Sébastien Picard

  DOI：10.1055/s-0033-1341053

  日期：——

  A new methodology is described for the novel and rapid synthesis of unique analogues of the ergoline structure. After introduction of an allyl or alkynyl group in position C-4 on indole-3-carboxaldehyde, an intramolecular 1,3-dipolar cycloaddition using α-amino esters, directly provides novel ergoline-type compounds in good yields.

  描述了一种新的方法，用于新型和快速合成麦角碱结构的独特类似物。在 indole-3-carboxaldehyde 的 C-4 位引入烯丙基或炔基后，使用 α-氨基酯的分子内 1,3-偶极环加成直接以良好的产率提供新的麦角林型化合物。
• NITROXOLINE PRODRUG AND USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Yahong Meditech Co., Ltd.

  公开号：US20210363165A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  Provided are a nitroxoline prodrug and a use thereof. Specifically, provided are a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, a composition containing the compound, and a use thereof in the preparation of anti-infective and antitumor drugs, and definitions of groups in formula (I) are as stated in the specification. The compound represented by formula (I) has better pharmacokinetic parameters such as solubility, blood medicine concentration, or half-life period than nitroxoline. The compound represented by formula (I) can reduce the frequency of drug administration, and has potential for application in other fields other than the field of urinary tracts.

  提供了一种硝基喹啉前药及其用途。具体提供了一种由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有该化合物的组合物，以及在制备抗感染和抗肿瘤药物中的用途，式（I）中的基团定义如规范中所述。由式（I）表示的化合物具有比硝基喹啉更好的药代动力学参数，如溶解度、血药浓度或半衰期。由式（I）表示的化合物可以减少药物给药频率，并且在泌尿道领域之外的其他领域具有应用潜力。
• PIPERIDINE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST
  申请人：CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

  公开号：US20150166480A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention relates to novel piperidine derivatives, stereoisomers thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for preparing the compound; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The novel piperidine derivatives, according to the present invention, having an effect as GPR119 agonist can be used for treatment of metabolic disorders, including diabetes mellitus (especially type II) and related disorders.

  本发明涉及新型的哌啶衍生物、它们的立体异构体或药用可接受的盐；制备该化合物的方法；以及包含该化合物的药物组合物。根据本发明，具有GPR119激动剂作用的新型哌啶衍生物可用于治疗代谢紊乱，包括糖尿病（尤其是II型）及相关疾病。
• Highly Practical Methodology for the Synthesis of <scp>d</scp>- and <scp>l</scp>-α-Amino Acids, <i>N</i>-Protected α-Amino Acids, and <i>N</i>-Methyl-α-amino Acids
  作者：Andrew G. Myers、James L. Gleason、Taeyoung Yoon、Daniel W. Kung

  DOI：10.1021/ja9624073

  日期：1997.1.1

  step the asymmetric alkylation of pseudoephedrine glycinamide (1) or pseudoephedrine sarcosinamide (2). Practical procedures for the synthesis of 1 and 2 from pseudoephedrine and glycine methyl ester or sarcosine methyl ester, respectively, are presented. Optimum protocols for the enolization and subsequent alkylation of 1 and 2 are described. Alkylation reactions of 1 and 2 are found to be quite efficient

  提供了一种非常实用的合成 d-和 l-α-氨基酸、N-保护的 α-氨基酸和 N-甲基-α-氨基酸的方法的完整细节，其中使用伪麻黄碱甘氨酰胺的不对称烷基化作为关键步骤(1) 或伪麻黄碱肌酰胺 (2)。介绍了分别从伪麻黄碱和甘氨酸甲酯或肌氨酸甲酯合成 1 和 2 的实用程序。描述了 1 和 2 的烯醇化和随后的烷基化的最佳方案。发现 1 和 2 的烷基化反应对于范围广泛的卤代烷底物非常有效，并且产物以高非对映选择性形成。通过在水或水-二恶烷混合物中加热，这些烷基化反应的产物可以有效地水解并且几乎没有外消旋化。该协议为制备高对映体纯度的无盐 α-氨基酸提供了一种非常实用的方法。或者，烷基化产物...

表征谱图