2-[(乙酰氧基)甲基]-4-[(甲磺酰)氧代]丁基乙酸酯(non-preferredname) | 128139-38-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 中文名称: 2-[(乙酰氧基)甲基]-4-[(甲磺酰)氧代]丁基乙酸酯(non-preferredname)
• 英文名称: 1,4-Butanediol, 2-[(acetyloxy)methyl]-, 1-acetate 4-methanesulfonate
• 英文别名: [2-(acetyloxymethyl)-4-methylsulfonyloxybutyl] acetate
• CAS: 128139-38-8
• 化学式: C₁₀H₁₈O₇S
• 分子量: 282.315
• InChiKey: JVCXNJMGKANFHZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(乙酰氧基)甲基]-4-[(甲磺酰)氧代]丁基乙酸酯(non-preferredname) 在 potassium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 泛昔洛韦
  参考文献：
  名称：

  The effect of the c-6 substituent on the regioselectivity of n-alkylation of 2-aminopurines

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)87878-9
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-benzyloxyethyl)propane-1,3-diol 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 2-[(乙酰氧基)甲基]-4-[(甲磺酰)氧代]丁基乙酸酯(non-preferredname)
  参考文献：
  名称：

  The effect of the c-6 substituent on the regioselectivity of n-alkylation of 2-aminopurines

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)87878-9

文献信息

• A process for the manufacture of famciclovir using phase-transfer catalysts
  申请人：SOLMAG S.p.A.

  公开号：EP1852435A1

  公开（公告）日：2007-11-07

  The invention relates to a process for the preparation of Famciclovir, which comprises the preparation of a compound of formula (II) wherein X is a halogen atom by reaction of a compound of formula (III) with a compound of formula (VII) wherein L is a leaving group, in the presence of a catalytic amount of a quaternary ammonium salt, followed by hydrogenation of compound (II) to Famciclovir.

  该发明涉及一种用于制备法昔洛韦的方法，包括制备式（II）化合物，其中X是卤素原子，通过将式（III）化合物与式（VII）化合物在季铵盐催化剂存在下反应，其中L是一个离去基团，然后将化合物（II）氢化成法昔洛韦。
• Process for the manufacture of famciclovir using phase-transfer catalysts
  申请人：Chiodini Giorgio

  公开号：US20080154038A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  The invention relates to a process for the preparation of Famciclovir, which comprises the preparation of a compound of formula (II) wherein X is a halogen atom by reaction of a compound of formula (III) with a compound of formula (VII) wherein L is a leaving group, in the presence of a catalytic amount of a quaternary ammonium salt, followed by hydrogenation of compound (II) to Famciclovir.

  本发明涉及一种制备法马昔洛韦的过程，包括通过将式（III）的化合物与式（VII）的化合物在季铵盐的催化作用下反应，生成式（II）的化合物，其中X是卤素原子，L是离去基团，然后对化合物（II）进行氢化制备成法马昔洛韦。
• Production method of famciclovir and production and crystallization method of intermediate therefor
  申请人：Ajinomoto Co., Inc.

  公开号：EP1288215A1

  公开（公告）日：2003-03-05

  An N-9-position alkylated form is selectively precipitated by subjecting a mixture containing the N-9-position alkylated form and an N-7-position alkylated form of 2-amino-6-halopurine to a crystallization step using a mixed solvent of an organic solvent and water. Then, this N-9-position alkylated form is reduced to give famciclovir. By this method of the present invention, famciclovir known as an antiviral agent, and an intermediate compound therefor can be efficiently produced.

  将含有 N-9 位烷基化形式和 2-氨基-6-卤嘌呤的 N-7 位烷基化形式的混合物置于使用有机溶剂和水混合溶剂的结晶步骤中，可选择性地析出 N-9 位烷基化形式。然后，将这种 N-9 位烷基化形式还原，得到泛昔洛韦。通过本发明的这种方法，可以有效地生产出抗病毒药物泛昔洛韦及其中间化合物。
• １−アシルオキシ−２−アシルオキシメチルブタン誘導体の製造方法
  申请人：株式会社クラレ

  公开号：JP2000309571A

  公开（公告）日：2000-11-07

  (57)【要約】\n【課題】 １−アシルオキシ−２−アシルオキシメチルブタン誘導体を収率よく、工業的に有利に製造する方法を提供する。\n【解決手段】 一般式（Ｉ）\n【化１】\n（式中、Ｒ1およびＲ2は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基、アリール基もしくはアラルキル基を表し、Ｘは脱離基または置換基を有していてもよいアラルキル基を表す。）で示される１，３−ジオキサン化合物を、鉱酸の存在下に一般式（ＩＩ）\n【化２】\n（式中、Ｒ3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基、アリール基もしくはアラルキル基を表す。）で示される有機酸と反応させることを特徴とする一般式（ＩＩＩ）\n【化３】\n（式中、Ｒ3およびＸは前記定義のとおりである。）で示される１−アシルオキシ−２−アシルオキシメチルブタン誘導体の製造方法。

  (57) [摘要] Јn [问题] 提供一种具有工业优势的方法，以良好的收率生产 1-乙酰氧基-2-乙酰氧基甲基丁烷衍生物。\解决方法] 通式（I）Јn [Јn]（式中，R1 和 R2 代表氢原子或可能具有取代基的烷基、芳基或芳烷基，X 代表离去基团或可能具有取代基的芳烷基）。(II)Ϯn[Ϯn] Ϯn（其中 R3 代表氢原子或可具有取代基的烷基、芳基或芳烷基）所示的 1，3-二噁烷化合物，在矿物酸存在下。(III)Ϯn[Ϯn(式中，R3 和 X 如上文所定义)，其特征是与有机酸反应，如以下所示1-acyloxy-2-acyloxymethylbutane 衍生物的制备方法，如图所示
• Practical syntheses of penciclovir and famciclovir from N2-acetyl-7-benzylguanine
  作者：Takayoshi Torii、Hiroshi Shiragami、Keizo Yamashita、Yumiko Suzuki、Toyoto Hijiya、Tatsuki Kashiwagi、Kunisuke Izawa

  DOI：10.1016/j.tet.2006.03.080

  日期：2006.6

  We have established practical methods for the synthesis of penciclovir (PCV) and famciclovir (FCV) from readily available guanosine via N2-acetyl-7-benzylguanine. The alkylation of N2-acetyl-7-benzylguanine proceeded selectively at the N9 position to give the desired alkylated product in good yield in salt form. After conventional catalytic hydrogenolysis of the benzyl group and hydrolysis of the resulting acetate, pure PCV was obtained without the need for chromatography. As a side chain precursor, the mesylate was selected rather than a halide since the corresponding halides gave several impurities under the same reaction conditions. Two procedures for the synthesis of FCV from PCV and a derivative are also reported. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.