norleucine methyl ester | 119490-22-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: norleucine methyl ester
• 英文别名: methyl L-norleucinate；methyl (2R)-2-amino-2-butylacetate；methyl (2R)-2-aminohexanoate
• CAS: 119490-22-1
• 化学式: C₇H₁₅NO₂
• 分子量: 145.202
• InChiKey: TVZNFYXAPXOARC-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  norleucine methyl ester 在 N-甲基吗啉 、 锂硼氢 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (S)-2-[2-(3,5-Difluoro-phenyl)-acetylamino]-N-((R)-1-hydroxymethyl-pentyl)-propionamide
  参考文献：
  名称：

  一系列C端氨基醇二肽Aβ抑制剂。

  摘要：

  已经制备了有效的小分子Aβ抑制剂，该抑制剂掺入了由N端芳基乙酰基和各种C端氨基醇包围的丙氨酸核心。如体外测定中所示，这些化合物表现出立体特异性抑制作用。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00684-4
• 作为产物：
  描述：

  (Z)-2-Benzyloxycarbonylamino-hex-2-enoic acid methyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 生成 L-norleucine methyl ester 、 norleucine methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Anthranilimide-based glycogen phosphorylase inhibitors for the treatment of Type 2 diabetes: 2. Optimization of serine and threonine ether amino acid residues

  摘要：

  Optimization of the amino acid residue of a series of anthranilimide-based glycogen phosphorylase inhibitors is described leading to the identification of serine and threonine ether analogs. t-Butylthreonine analog 20 displayed potent in vitro inhibition of GPa, low potential for P450 inhibition, and excellent pharmacokinetic properties. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.11.084

文献信息

• [EN] COMBINATION OF HEPATITIS B VIRUS (HBV) VACCINES AND PYRIDOPYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] ASSOCIATION DE VACCINS CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB) ET DE DÉRIVÉS DE PYRIDOPYRIMIDINE
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2020255038A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  Therapeutic combinations of hepatitis B virus (HBV) vaccines and a pyridopyrimidine derivative are described. Methods of inducing an immune response against HBV or treating an HBV-induced disease, particularly in individuals having chronic HBV infection, using the disclosed therapeutic combinations are also described. The invention provides therapeutic combinations or compositions and methods for inducing an immune response against hepatitis B viruses (HBV) infection.

  本发明描述了乙型肝炎病毒（HBV）疫苗和吡啶吡嘧啶衍生物的治疗组合。还描述了利用所述治疗组合诱导免疫应答对抗HBV或治疗HBV引起的疾病的方法，特别是在患有慢性HBV感染的个体中。该发明提供了用于诱导免疫应答对抗乙型肝炎病毒（HBV）感染的治疗组合或组成物和方法。
• Hydantoin-Free Synthesis of Peptide Ester Isocyanates, Isothiocyanates, and Dipeptidyl Ureas: The Application of Zinc Dust in a Carbonylation Procedure without Base
  作者：Vommina Sureshbabu、N. Narendra、T. Vishwanatha

  DOI：10.1055/s-0030-1260216

  日期：2011.10

  Non-Schotten-Baumann conditions are described for the hydantoin-free synthesis of peptide ester isocyanates using activated zinc dust as a non-basic HCl scavenger. Also, the procedure gives no N-acylated products in the case of the conversion of amino acid and peptide amides into isocyanates.

  在使用活性锌粉作为非碱性HCl清除剂的情况下，描述了无需使用海因（hydantoin）的肽酯异氰酸酯自由合成方法，即非Schotten-Baumann条件。此外，在将氨基酸和肽酰胺转化为异氰酸酯的过程中，该方法不会产生N-酰化产物。
• TOLL LIKE RECEPTOR MODULATOR COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20160289229A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  The present disclosure relates generally to toll like receptor modulator compounds, such as diamino pyrido[3,2 D]pyrimidine compounds and pharmaceutical compositions which, among other things, modulate toll-like receptors (e.g. TLR-8), and methods of making and using them.

  本公开涉及调节类似受体调节剂化合物，例如二氨基吡啶并[3,2 D]嘧啶化合物和药物组合物，其中调节类似受体（例如TLR-8），以及制备和使用它们的方法。
• Design, synthesis, and evaluation of carboxyl-modified oseltamivir derivatives with improved lipophilicity as neuraminidase inhibitors
  作者：Boyu Wang、Kuanglei Wang、Peipei Meng、Yaping Hu、Fei Yang、Kemin Liu、Zaiqiang Lei、Binfeng Chen、Yongshou Tian

  DOI：10.1016/j.bmcl.2018.09.014

  日期：2018.11

  In this study, a series of carboxyl-modified oseltamivir analogs with improved lipophilicity were designed and synthesized, and their inhibitory activities against neuraminidase from influenza A virus H5N1 subtype were evaluated. The results demonstrated that compound 5m exhibited potent inhibitory activity (IC50 = 1.30 ± 0.23 μM), and it targeted the recently discovered 430-cavity. Compound 5m (Log D = −0

  在这项研究中，设计和合成了一系列具有改进的亲脂性的羧基修饰的奥司他韦类似物，并评估了它们对甲型流感病毒H5N1亚型神经氨酸酶的抑制活性。结果表明，化合物5m表现出有效的抑制活性（IC 50  = 1.30±0.23μM），并且靶向最近发现的430腔。在pH 7.4时，化合物5m（Log D = -0.12）比奥司他韦羧酸盐（Log D = -1.69）更具亲脂性，这可能有利于改善膜的通透性和口服药物的吸收。同时5m在人肝微粒体中显示出高稳定性。这项研究的发现对于鉴定具有最佳亲脂性的神经氨酸酶抑制剂和探索430腔是有价值的。
• [EN] NOVEL HDAC INHIBITORS AND METHODS OF TREATMENT USING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE HDAC ET MÉTHODES D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：UWM RES FOUND INC

  公开号：WO2017039726A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  Disclosed herein are novel HDAC inhibitors. The HDAC inhibitors may be used in methods of treating cancer. The HDAC inhibitors may be used in methods of treating a neurological disorder.

  本文披露了新型HDAC抑制剂。这些HDAC抑制剂可用于治疗癌症的方法。这些HDAC抑制剂可用于治疗神经系统疾病的方法。