Boc-Leu-Osu | 74124-83-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Leu-Osu
• 英文别名: (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 4-methyl-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pentanoate
• CAS: 74124-83-7
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O₆
• mdl: MFCD00836326
• 分子量: 328.365
• InChiKey: WXRGJQZMGGGTSS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.733
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Leu-Osu 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种基于二酮吡咯并吡咯的比率荧光探针，用于内源性亮氨酸氨肽酶检测和肿瘤细胞特异性光毒性成像

  摘要：

  亮氨酸氨基肽酶（LAP）是一种重要的蛋白水解酶，其过度表达通常与许多生理疾病有关，如肝功能障碍和乳腺癌。因此，准确测量细胞内LAP浓度对于相关疾病的诊断和预防至关重要。本文设计并合成了一种基于二酮吡咯并吡咯 (DPP) 的新型比率荧光探针DPP-Leu，用于基于 N 端亮氨酸残基的特异性酶切进行 LAP 检测。DPP-Leu的荧光强度比（I 548 / I 651）在LAP存在下表现出显着变化，检测限为0.011 UL -1，并且DPP-Leu成功应用于检测胎牛血清 (FBS) 和人工尿液中的 LAP。细胞成像实验表明，DPP-Leu可以靶向线粒体并将具有高 LAP 含量的肿瘤细胞与正常细胞区分开来。重要的是，受益于LAP 催化下DPP-Leu向光敏剂4的结构转变，该探针可以在光照射下杀死肿瘤细胞而不损伤正常细胞。

  DOI：

  10.1039/d1tb01480c
• 作为产物：
  描述：

  Boc-DL-Leu-OH 、 N-羟基丁二酰亚胺 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 Boc-Leu-Osu
  参考文献：
  名称：

  葡萄酒香料衍生物不对称取代的甲氧基吡嗪的新方法

  摘要：

  描述了合成不对称取代甲氧基吡嗪（MP）衍生物的原始方法。合成的第一步是将1，2-氨基醇与Boc保护的脂族氨基酸缩合，然后形成环亚胺并通过氯化进行芳构化。然后通过烷氧基脱卤化作用引入甲氧基。伯或仲氨基丙醇的使用使得能够将甲基容易地官能化地直接和选择性地引入5-或6-位的甲基。由l-缬氨酸和l制备的二酮哌嗪的芳构化-谷氨酸二甲基酯使得直接引入官能化的烷基链成为可能。这些反应也适用于天然MP的合成，例如葡萄酒风味成分和生物活性物质。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.01.088

文献信息

• METHODS AND COMPOSITIONS FOR PREVENTING OPIOID ABUSE
  申请人：Waterville Valley Technologies, Inc.

  公开号：US20160326182A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  Abuse-resistant opioid compounds, drug delivery systems, pharmaceutical compositions comprising an opioid covalently bound to a chemical moiety are provided. Methods of delivering an active ingredient to a subject and methods of preventing opioid abuse are also provided.

  提供了耐滥用的阿片类化合物、药物输送系统、含有阿片类药物与化学基团共价结合的制药组合物。还提供了将活性成分输送给受试者的方法以及预防阿片类药物滥用的方法。
• Tumour targeting prodrugs activated by metallo matrixproteinases
  申请人：——

  公开号：US20040248765A1

  公开（公告）日：2004-12-09

  A-(B) n —X   (I) A-(B) n -Q   (II) Structural Relationship of Example ( 8 ) to its Potential Metabolites 1 Numbers in Parentheses denote examples in the specification A compound is of general formula (I) wherein (A) is a moiety comprising one of more of a heterocylcic ring, a carbocyclic ring and a fused ring system, the ring or ring system being essential for a biological activity of the compound by action at a nucleic acid or protein target (B) is a bivalent spacer molecule attached directly to the ring system n is an integer 0 or 1 and (X) is a monovalent moiety containing a amide bond that is cleavable by the action of a matrix metalloproteinase enzyme such as to produce a compound of formula (II) wherein the efficacy of the biological activity of the compound of formula (II) is increased over that of the compound of formula (I).

  化合物的结构关系示例（8）与其潜在代谢产物的关系 1. 括号中的数字表示规范中的示例 化合物具有通式（I），其中（A）是包含杂环环、碳环环和融合环系统中的一个或多个的基团，该环或环系统通过作用于核酸或蛋白靶标而对化合物的生物活性至关重要；（B）是直接连接到环系统的二价间隔分子；n是整数0或1；（X）是含有可被基质金属蛋白酶酶作用而可裂解的酰胺键的一价基团，从而产生通式（II）的化合物，其中通式（II）的化合物的生物活性效力比通式（I）的化合物增加。
• [EN] 2-AMINO-N-(ARYLSULFINYL)-ACETAMIDE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF BACTERIAL AMINOACYL-TRNA SYNTHETASE<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-AMINO-N- (ARYLSULFINYL)-ACÉTAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'AMINOACYL-ARNT SYNTHÉTASE BACTÉRIENNE
  申请人：OXFORD DRUG DESIGN LTD

  公开号：WO2018065611A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 2-amino-N-(arylsulfinyl)- acetamide compounds that, inter alia, inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl- tRNA synthetase (aaRS) (e.g., bacterial leucyl-t RNA synthetase, LeuRS). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition (e.g., selective inhibition) of bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat bacterial infections; etc.

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些2-氨基-N-(芳基砜基)-乙酰胺类化合物，该化合物在诸多方面抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）（例如，细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在体外和体内使用这些化合物和组合物来抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶；治疗通过抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而得到改善的疾病；治疗细菌感染等。
• Competition-driven selection in covalent dynamic networks and implementation in organic reactional selectivity
  作者：P. Kovaříček、A. C. Meister、K. Flídrová、R. Cabot、K. Kovaříčková、J.-M. Lehn

  DOI：10.1039/c5sc04924e

  日期：——

  Competition among reagents in dynamic combinatorial libraries of increased complexity leads to reactional self-sorting. This fundamental principle allowed development of selective dynamic protecting groups for controlled sequential derivatization of polyamines.

  复杂性增加的动态组合库中试剂之间的竞争导致反应性自分类。这一基本原理允许开发用于多胺的受控顺序衍生的选择性动态保护基团。
• Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20070232529A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性物质输送系统，更具体地涉及包含氨基酸（作为单个氨基酸或肽）与活性物质共价连接的组合物以及用于给予共轭活性物质组合物的方法。