5-fluoro-2-(quinoline-8-sulfonylamino)-benzoic acid | 478263-90-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-2-(quinoline-8-sulfonylamino)-benzoic acid
• 英文别名: 5-fluoro-2-(quinoline-8-sulfonylamino)benzoic acid；5-Fluoro-2-[(quinoline-8-sulfonyl)amino]benzoic acid；5-fluoro-2-(quinolin-8-ylsulfonylamino)benzoic acid
• CAS: 478263-90-0
• 化学式: C₁₆H₁₁FN₂O₄S
• 分子量: 346.339
• InChiKey: TUNNNFLDZNSBQK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  569.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.555±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-2-(quinoline-8-sulfonylamino)-benzoic acid 、 N-丙基苯胺 生成 5-Fluoro-2-(quinoline-8-sulfonylamino)-N-(1-phenylpropyl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Anthranilamides with heteroarylsulfonyl side chain, process of preparation, and use

  摘要：

  这项发明涵盖了具有杂环磺酰基侧链的蒽酰胺，其制备方法，它们作为药物或诊断辅助剂的用途，以及含有它们的制药制剂。具有式I的化合物，在其中R1至R7具有权利要求中所述的含义，作用于Kv1.5钾通道，并抑制被称为人类心房中超快速激活延迟整流器的钾电流。因此，它们适用作为新型抗心律失常成分，例如用于治疗和预防心房心律失常，如心房颤动（AF）或心房扑动。

  公开号：

  US20030114499A1
• 作为产物：
  描述：

  喹啉-8-磺酰氯 、 2-氨基-5-氟苯甲酸 在 碳酸氢钠 、 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-fluoro-2-(quinoline-8-sulfonylamino)-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Kv1.5-BLOCKER FOR THE SELECTIVE INCREASE OF ATRIAL CONTRACTILITY AND TREATMENT OF CARDIAC INSUFFICIENCY

  摘要：

  该发明涉及Kv1.5阻滞剂，特别是式Ia或Ib的苯基羧酰胺类药物可接受的盐，用于治疗降低心房收缩力和心力衰竭，特别是由舒张功能障碍引起的心力衰竭的心房收缩力增加作用。

  公开号：

  US20070043091A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-氨基-5-氟苯甲酸 、 碳酸氢钠 、 喹啉-8-磺酰氯 在 乙酸乙酯 、 5-fluoro-2-(quinoline-8-sulfonylamino)-benzoic acid 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 18.0h， 以to result in 19.5 g of 5-fluoro-2-(quinoline-8-sulfonylamino)benzoic acid的产率得到5-fluoro-2-(quinoline-8-sulfonylamino)-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Kv1.5-BLOCKER FOR THE SELECTIVE INCREASE OF ATRIAL CONTRACTILITY AND TREATMENT OF CARDIAC INSUFFICIENCY

  摘要：

  本发明涉及Kv1.5通道阻滞剂的心房收缩能力增强作用，特别是公式Ia或Ib的苯基羧酰胺化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗降低的心房收缩能力和心力衰竭，特别是由舒张功能障碍引起的心力衰竭。

  公开号：

  US20070043091A1

文献信息

• Combination of phenylcarboxylic acid amides with beta-adrenoreceptor blockers and their use for the treatment of atrial arrhythmias
  申请人：Wirth Klaus

  公开号：US20050054673A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The invention relates to the combination of one or more beta-blockers and of one or more Kv1.5 blockers, in particular phenylcarboxamides of the formula la and/or lb and/or physiologically tolerable salts thereof, and the use of the combination for the treatment or prophylaxis of atrial arrhythmias.

  该发明涉及一种或多种β受体阻滞剂与一种或多种Kv1.5通道阻滞剂的组合，特别是公式la和/或lb和/或其生理耐受盐，以及利用该组合物治疗或预防心房心律失常。
• [DE] KOMBINATION VON PHENYLCARBONSÄUREAMIDEN MIT BLOCKERN DES IKr-KANALS UND DEREN VERWENDUNG ZUR BEHANDLUNG VON VORHOFARRHYTHMIEN<br/>[EN] PHENYLCARBOXYL ACID AMIDES AND IKr CHANNEL INHIBITORS COMBINATION AND THE USE THEREOF FOR TREATING ATRIAL ARRHYTHMIA<br/>[FR] ASSOCIATION D'AMIDES DE L'ACIDE PHENYLCARBOXYLIQUE ET D'INHIBITEURS DU CANAL IKR ET UTILISATION DE CETTE ASSOCIATION POUR TRAITER DES ARYTHMIES ATRIALES
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2004082716A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  Die Erfindung betrifft die Kombination aus einem oder mehreren IKr-Kanal-Blockern und aus einem oder mehreren Kv1.5-Blockern, insbesondere Phenylcarbonsäureamiden der Formel (Ia) und/oder (Ib) und/oder pharmazeutisch verträglichen Salzen davon, und die Verwendung der Kombination zur Behandlung von Vorhofarrhythmien.

  这项发明涉及一种将一个或多个IKr通道阻滞剂与一个或多个Kv1.5通道阻滞剂结合的组合物，特别是公式（Ia）和/或（Ib）的苯基羧酸酰胺及/或其药学上可接受的盐，以及该组合物在房颤治疗中的应用。
• Combination of phenylcarboxamides with blockers of the IKr channel and their use for the treatment of atrial arrhythmias
  申请人：Brendel Joachim

  公开号：US20050038083A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The invention relates to the combination of one or more IK r channel blockers and of one or more Kv1.5 blockers, in particular phenyl-carboxamides of the formula Ia or Ib or pharmaceutically tolerable salts thereof, and the use of the combination for the treatment of atrial arrhythmias.

  本发明涉及一种IKr通道阻滞剂和一种或多种Kv1.5通道阻滞剂的组合，特别是公式Ia或Ib的苯基羧酰胺或其药学上可耐受的盐，以及该组合在治疗心房心律失常方面的应用。
• INHIBITORS OF THE TASK-1 AND TASK-3 ION CHANNEL
  申请人：BRENDEL Joachim

  公开号：US20090149496A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  The invention relates to the use of Kv1.5 inhibitors for the therapy or prophylaxis of respiratory disorders, sleep-related respiratory disorders, central and obstructive sleep apneas, upper airway resistance syndrome, Cheyne-Stokes respiration, snoring, disrupted central respiratory drive, sudden child death, postoperative hypoxia and apnea, muscle-related respiratory disorders, respiratory disorders after long-term ventilation, respiratory disorders during adaptation in high mountains, acute and chronic lung disorders with hypoxia and hypercapnia, neurodegenerative disorders, dementia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cancer disorders, breast cancer, lung cancer, colon cancer and prostate cancer.

  本发明涉及使用Kv1.5抑制剂治疗或预防呼吸系统疾病、睡眠相关呼吸系统疾病、中枢和阻塞性睡眠呼吸暂停、上呼吸道阻力综合征、Cheyne-Stokes呼吸、打鼾、中枢呼吸驱动受损、儿童猝死、术后低氧血症和呼吸暂停、肌肉相关的呼吸系统疾病、长期通气后的呼吸系统疾病、高山适应期间的呼吸系统疾病、急慢性肺部疾病伴有低氧血症和高碳酸血症、神经退行性疾病、痴呆症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、癌症性疾病、乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌的治疗。
• WO2007/124849
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——