6-iodo-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine | 89640-60-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并嘧啶类
• 英文名称: 6-iodo-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
• 英文别名: 4-Amino-5-jod-6-methyl-1,2,4-triazolo<2,3-a>pyrimidin；6-iodo-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ylamine
• CAS: 89640-60-8
• 化学式: C₆H₆IN₅
• 分子量: 275.052
• InChiKey: MGFPFOKNUGSCDY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.48±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-iodo-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine 在 N-甲基吡咯烷酮 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 lithium aluminium tetrahydride 、 草酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 20.0~60.0 ℃ 、300.01 kPa 条件下， 反应 36.0h， 生成 6-(chloromethyl)-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOPYRIMIDINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1中定义的那样，具有有价值的药理学性质，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到这种受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。

  公开号：

  WO2019149660A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲基[1,2,4]噻唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺 在 chloroamine-T 、 溶剂黄146 、 sodium iodide 作用下， 反应 1.0h， 以92%的产率得到6-iodo-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOPYRIMIDINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1中定义的那样，具有有价值的药理学性质，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到这种受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。

  公开号：

  WO2019149660A1

文献信息

• INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL O-ACYLTRANSFERASE TYPE 1 ENZYME
  申请人：Souers Andrew J.

  公开号：US20080182861A1

  公开（公告）日：2008-07-31

  Compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, salt of a prodrug, or a combination thereof, Pharmaceutical compositions of formula (I) and related methods for treating or preventing metabolic diseases or conditions.

  式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、前药、前药的盐或其组合物，以及式(I)的制药组合物和相关方法，用于治疗或预防代谢性疾病或病况。
• Inhibitors of Diacylglycerol O-acyltransferase Type 1 Enzyme
  申请人：Liu Gang

  公开号：US20080293713A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2 , and R 3 , are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT- 1 related diseases or conditions are also disclosed.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2和R3在此定义。还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病状的药物组合物和方法。
• Inhibitors of diacylglycerol O-acyltransferase type 1 enzyme
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US08076344B2

  公开（公告）日：2011-12-13

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1, R2, and R3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

  本发明涉及化合物(I)的公式：其中R1，R2和R3在此定义。还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。
• WO2008/134690
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL O-ACYLTRANSFERASE TYPE 1 ENZYME<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ENZYME DIACYLGLYCÉROL O-ACYLTRANSFÉRASE DE TYPE 1
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2008067257A8

  公开（公告）日：2009-06-25