[4-(2-Methyl-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-phenyl]-methanol | 125460-20-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: [4-(2-Methyl-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-phenyl]-methanol
• 英文别名: 1-(4-Hydroxymethylphenyl)-2-methylimidazo[4,5-c]pyridine；4-[2-Methylimidazo[4,5-c]pyrid-1-yl]benzyl alcohol；[4-(2-methylimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]methanol
• CAS: 125460-20-0
• 化学式: C₁₄H₁₃N₃O
• 分子量: 239.277
• InChiKey: CTMUBXCBEVXPBQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  482.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [4-(2-Methyl-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-phenyl]-methanol 、 偶氮二甲酸二乙酯 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 methyl 2-[4-(2-methylimidazo[4,5-c]pyrid-1-yl)benzyloxy]benzoate
  参考文献：
  名称：

  Azabenzimidazoles in the treatment of asthma, arthritis and related

  摘要：

  一系列抑制血小板活化因子（PAF）并阻断白三烯D4受体的咪唑并[4,5-c]吡啶类化合物在治疗哮喘、关节炎、牛皮癣、胃肠道疾病、心肌梗死、中风和休克方面具有用处。

  公开号：

  US05322847A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯苯并噻唑 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 [4-(2-Methyl-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-phenyl]-methanol
  参考文献：
  名称：

  Use of aryl substituted azabenzimidazoles in the treatment of HIV and AIDS related diseases

  摘要：

  本发明涉及式(I)的新型芳基取代的氮杂苯并咪唑化合物及其药用盐，其中n为1到4的整数，X为CH或N；R1为H，(C1-C6)烷基或(C1-C6) 烷氧基；R2为H，(C1-C6)烷基或(C1-C6) 烷氧基；每个R3独立地选自H，(C1-C6)烷基，(C1-C6) 烷氧基，(C1-C6) 烷硫基，卤素，硝基，氰基，乙炔基，羟基和三氟甲基；R4为H，(C1-C6)烷基或(C1-C6) 烷氧基；R5为H，(C1-C6)烷基或(C1-C6) 烷氧基，三氟甲基；W为N或C；Y为N (R4)，N，S或O；Z为R4，NR4H，O或OH；但当Y=NR4，W=C，Z=O时，YW之间为单键，WZ之间为双键；当Y=O或S，W=C，Z=O时，YW之间为单键，WZ之间为双键；当Y=N，W=N时，YW之间为双键，Z不存在；当Y=N，W=C，Z=R4或NHR4时，YW之间为双键，WZ之间为单键。还公开了制备这些化合物的方法以及它们在治疗HIV、艾滋病和艾滋病相关疾病以及减缓HIV感染进展为艾滋病的用途。

  公开号：

  US06242461B1

文献信息

• Azabenzimidazoles in the treatment of asthma, arthritis and related
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05322847A1

  公开（公告）日：1994-06-21

  A series of imidazo[4,5-c]pyridines which inhibit platelet activating factor (PAF) and also block leukotriene D4 receptors are useful in treating asthma, arthritis, psoriasis, gastrointestinal distress, myocardial infarction, stroke and shock.

  一系列抑制血小板活化因子（PAF）并阻断白三烯D4受体的咪唑并[4,5-c]吡啶类化合物在治疗哮喘、关节炎、牛皮癣、胃肠道疾病、心肌梗死、中风和休克方面具有用处。
• Dihydropyridine antiallergic and antiinflammatory agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04904671A1

  公开（公告）日：1990-02-27

  4-Aryl-2,6-disubstituted-3,5-dicarbamyl-1,4-dihydropyridines and 4-Aryl-2,6-disubstituted-3-alkoxycarbonyl-5-carbamyl-1,4-dihydropyridines as antiallergy and antiinflammatory agents.

  4-芳基-2,6-二取代-3,5-二氨基甲酰基-1,4-二氢吡啶和4-芳基-2,6-二取代-3-烷氧羰基-5-氨基甲酰基-1,4-二氢吡啶作为抗过敏和抗炎药物。
• Dihydropyridines, their preparation and their use as PAF-antagonists
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0330327A2

  公开（公告）日：1989-08-30

  Dihydropyridine PAF antagonists useful in the treatment of allergic and inflammatory conditions and having the formula:- where Ar is an optionally substituted phenyl group; R and R¹ and each C₁-C₄ alkyl or aryl; R² and R³ are each H or C₁-C₆ alkyl or may be joined together to form with the N atom to which they are attached certain heterocyclic groups, or R² is H or C₁-C₄ alkyl and R³ is either (a) C₃-C₇ cycloalkyl, aryl, indanyl or heteroaryl, or (b) a C₁-C₄ alkyl group substituted by one or two substituents each selected from C₃-C₇ cycloalkyl, C₁-C₄ alkoxycarbonyl, aryl and heteroaryl; X is O or NH; Y is -(CH₂)m- where m is 4 or 5 or where n is 1 or 2 and p is 0 or 1; and Z is 5- or 6-membered nitrogen-containing heterocyclic group optionally benzo-fused or fused to a further heterocyclic group.

  二氢吡啶类 PAF 拮抗剂，可用于治疗过敏性和炎症性病症，其式如下： - 其中 Ar 为任选取代的苯基 其中 Ar 是任选取代的苯基； R 和 R¹ 分别是 C₁-C₄ 烷基或芳基； R²和R³各自为H或C₁-C₆烷基，或可连接在一起，与所连接的N原子形成某些杂环基团、 或 R² 是 H 或 C₁-C₄ 烷基，R³ 是 (a) C₃-C₇ 环烷基、芳基、茚满基或杂芳基、或 (b) 被一个或两个各自选自 C₃-C₇ 环烷基、C₁-C₄ 烷氧基羰基、芳基和杂芳基的取代基取代的 C₁-C₄ 烷基； X 是 O 或 NH Y 是-(CH₂)m-，其中 m 是 4 或 5，或 其中 n 为 1 或 2，p 为 0 或 1； Z 是 5 或 6 元含氮杂环基团，可选择与苯并合或与另一个杂环基团并合。
• Aryl substituted azabenzimidazoles and their use in the treatment of HIV and AIDS related diseases
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1125936A2

  公开（公告）日：2001-08-22

  This invention relates to novel aryl substituted azabenzimidazoles of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein n is an integer from 1 to 4 X is CH or N; R1 is H, (C1-C6)alkyl or (C1-C6) alkoxy; R2 is H, (C1-C6)alkyl or (C1-C6) alkoxy; each R3 is independently selected from H, (C1-C6)alkyl (C1-C6) alkyloxy, (C1-C6) alkylthio, halo, nitro, cyano, ethynyl, hydroxyand trifluoromethyl; R4 is H, (C1-C6)alkyl or (C1-C6) alkoxy; R5 is H, (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkyloxy, trifluoromethyl; and W is N or C; Y is N (R4), N, S or O Z is R4, NR4H, O, or OH; Provided that when Y = NR4, W = C, Z = O, there is a single bond between YW and a double bond between WZ; and when Y = O or S, W = C, Z = O, there is a single bond between YW and a double bond between WZ; and when Y = N, W = N, there is a double bond between YW and Z does not exist. when Y = N, W = C, Z = R4 or NHR4, there is a double bond between YW and a single bond between WZ; The methods of preparing these compounds and their use in the treatment of HIV, AIDS, and AIDS related diseases and in slowing the progression of HIV infection into AIDS is also disclosed.

  本发明涉及新型芳基取代的式(I)氮杂苯并咪唑及其药学上可接受的盐。 或其药学上可接受的盐，其中 n 是 1 至 4 的整数 X 是 CH 或 N R1 是 H、(C1-C6)烷基或 (C1-C6) 烷氧基； R2 是 H、(C1-C6)烷基或 (C1-C6) 烷氧基； 每个 R3 都独立选自 H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代、硝基、氰基、乙炔基、羟基和三氟甲基； R4 是 H、(C1-C6)烷基或 (C1-C6) 烷氧基； R5 是 H、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基、三氟甲基；以及 W 是 N 或 C； Y 是 N (R4)、N、S 或 O Z 是 R4、NR4H、O 或 OH； 但当 Y = NR4、W = C、Z = O 时，YW 之间为单键，WZ 之间为双键；以及 当 Y = O 或 S，W = C，Z = O 时，YW 之间为单键，WZ 之间为双键；以及 当 Y = N，W = N 时，YW 之间存在双键，Z 不存在。 当Y＝N，W＝C，Z＝R4或NHR4时，YW之间存在双键，WZ之间存在单键；还公开了制备这些化合物的方法及其在治疗HIV、艾滋病和艾滋病相关疾病以及延缓HIV感染发展为艾滋病方面的用途。
• IMIDAZOPYRIDINE PAF ANTAGONISTS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0530207A1

  公开（公告）日：1993-03-10