2-(2-Nitro-phenyl)-imidazo[1,2-a]pyrimidine | 143696-78-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(2-Nitro-phenyl)-imidazo[1,2-a]pyrimidine
• 英文别名: 2-(2-Nitrophenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine
• CAS: 143696-78-0
• 化学式: C₁₂H₈N₄O₂
• mdl: MFCD11846940
• 分子量: 240.221
• InChiKey: BYUJHPBMNWNYHR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  76
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-Nitro-phenyl)-imidazo[1,2-a]pyrimidine 、 二苯基乙炔 在 四丁基溴化铵 、 copper diacetate 、 palladium diacetate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 3-(2-Nitrophenyl)-1,2-diphenyl-2a1,4,5-triazacyclopenta[cd]indene
  参考文献：
  名称：

  1,2-3-取代的2a1,4,5-三氮杂环戊[cd]茚衍生物的合成及抗炎活性

  摘要：

  本研究报告1,2-取代的2a1,4,5-三氮杂环戊[cd]茚衍生物的合成。合成方法包括序列中指定的一些重要反应步骤（i）苯乙酮的溴化（ii）2-溴-1-（取代的苯基）乙酮衍生物与2-氨基嘧啶的缩合反应，以及（iii）咪唑并[具有1，2-二芳基/二烯丙基乙炔的1，2-a]嘧啶衍生物。新合成的衍生物的结构已通过1 H NMR测定，1313 C NMR，LC-MS和IR光谱分析。此外，使用角叉菜胶诱导的爪水肿试验方法筛选了这些衍生物的初步抗炎活性。这些令人鼓舞的筛选结果表明，现有化合物的分子多样性具有巨大潜力，可以将其充实为更好的潜在候选化合物。

  DOI：

  10.1007/s00044-019-02386-6
• 作为产物：
  描述：

  邻硝基苯乙酮 在 碳酸氢钠 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 2-(2-Nitro-phenyl)-imidazo[1,2-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  1,2-3-取代的2a1,4,5-三氮杂环戊[cd]茚衍生物的合成及抗炎活性

  摘要：

  本研究报告1,2-取代的2a1,4,5-三氮杂环戊[cd]茚衍生物的合成。合成方法包括序列中指定的一些重要反应步骤（i）苯乙酮的溴化（ii）2-溴-1-（取代的苯基）乙酮衍生物与2-氨基嘧啶的缩合反应，以及（iii）咪唑并[具有1，2-二芳基/二烯丙基乙炔的1，2-a]嘧啶衍生物。新合成的衍生物的结构已通过1 H NMR测定，1313 C NMR，LC-MS和IR光谱分析。此外，使用角叉菜胶诱导的爪水肿试验方法筛选了这些衍生物的初步抗炎活性。这些令人鼓舞的筛选结果表明，现有化合物的分子多样性具有巨大潜力，可以将其充实为更好的潜在候选化合物。

  DOI：

  10.1007/s00044-019-02386-6

文献信息

• Synthesis and Antibacterial Activity of Some Imidazo(1,2-a)pyrimidine Derivatives.
  作者：Yveline RIVAL、Gerard GRASSY、Georges MICHEL

  DOI：10.1248/cpb.40.1170

  日期：——

  A series of 75 imidazo[1,2-a]pyrimidine derivatives were synthesized. The "in vitro" antibacterial activity of these compounds and their corresponding alpha-bromoketones against a variety of gram (+), gram (-) bacteria and Mycobacterium species is reported. Some of the prepared derivatives exhibited potent antimicrobial activity.

  合成了75种咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物。据报道，这些化合物及其相应的α-溴代酮对多种革兰氏（+），革兰氏（-）细菌和分枝杆菌属物种具有“体外”抗菌活性。一些制备的衍生物表现出有效的抗微生物活性。
• Sirtuin modulating compounds
  申请人：Nunes J. Joseph

  公开号：US20070037809A1

  公开（公告）日：2007-02-15

  Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benfit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了新型的sirtuin调节化合物及其使用方法。这些sirtuin调节化合物可用于增加细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和疾病，包括与衰老或应激有关的疾病或疾病，糖尿病，肥胖症，神经退行性疾病，心血管疾病，血液凝块性疾病，炎症，癌症和/或红斑病，以及需要增加线粒体活性的疾病或疾病。还提供了包含sirtuin调节化合物和另一种治疗剂的组合物。
• SIRTUIN MODULATING COMPOUNDS
  申请人：Nunes Joseph J.

  公开号：US20120197013A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了一种新颖的调节沉默信息调节因子（sirtuin）的化合物及其使用方法。这些调节sirtuin的化合物可用于延长细胞寿命，并用于治疗和/或预防多种疾病和障碍，包括与衰老或应激有关的疾病或障碍、糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝结障碍、炎症、癌症和/或潮红，以及需要增加线粒体活性的疾病或障碍。还提供了包含sirtuin调节化合物与另一种治疗药物组合的组合物。
• Imidazo[2,1-b]thiazole derivatives as sirtuin modulators
  申请人：Sirtris Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2388263A1

  公开（公告）日：2011-11-23

  Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benfit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了新型sirtuin调节化合物及其使用方法。sirtuin调节化合物可用于延长细胞寿命，治疗和/或预防多种疾病和失调，包括与衰老或压力、糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病、心血管疾病、凝血障碍、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或失调，以及可从线粒体活性增强中获益的疾病或失调。此外，还提供了由sirtuin调节化合物与另一种治疗剂组合而成的组合物。
• Thiazolopyridine derivatives as sirtuin-modulators
  申请人：Sirtris Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2468752A1

  公开（公告）日：2012-06-27

  Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds (XII) and (XIII). The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本文提供的是新型 sirtuin 调节化合物 (XII) 和 (XIII)。sirtuin调节化合物可用于延长细胞寿命，治疗和/或预防多种疾病和失调，包括与衰老或压力、糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病、心血管疾病、凝血障碍、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或失调，以及可从线粒体活性增强中获益的疾病或失调。此外，还提供了由sirtuin调节化合物与另一种治疗剂组合而成的组合物。