5-(2-ethylamino-1-hydroxy-butyl)-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one | 63458-70-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-(2-ethylamino-1-hydroxy-butyl)-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one
• 英文别名: 5-(1-hydroxy-2-ethylaminobutyl)-8-hydroxycarbostyril；5-[2-(ethylamino)-1-hydroxybutyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 63458-70-8
• 化学式: C₁₅H₂₀N₂O₃
• 分子量: 276.335
• InChiKey: LABGHXARDKOAFS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  540.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.218±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  81.6
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-ethylamino-1-hydroxy-butyl)-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one 以 Petroleum ether 为溶剂， 生成 5-(1-isobutyryloxy-2-ethylaminobutyl)-8-isobutyryloxycarbostyril hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivatives and process for preparing the same

  摘要：

  Carbostyril 衍生物由以下公式（I）表示：其中 R1 和 R2 可能相同也可能不同，分别代表氢原子、环烷基羰基、环烷基醇酰基、苯甲酰基、烷酰基或苯基烷基羰基；R4 代表氢原子或烷基；R5 和 R6 可能相同也可能不同，分别代表氢原子、烷基、环烷基或苯基烷基，或者 R5 和 R6 可以与它们连接的氮原子一起形成含有 1 或 2 个氮或氧原子作为杂原子的 5 或 6 个成员的取代或未取代杂环；环 A 具有部分结构：其中 R3 代表氢原子、环烷基羰基、环烷基醇酰基、苯甲酰基、烷酰基或苯基烷基，但至少当 R3 存在时，R1、R2 和 R3 中的至少一个，或当 R3 不存在时，R1 和 R2 中的至少一个代表环烷基羰基、环烷基醇酰基、苯甲酰基、烷酰基或苯基烷基；上述由公式（I）表示的 Carbostyril 化合物的药学上可接受的酸盐，以及制备上述由公式（I）表示的 Carbostyril 化合物的方法。

  公开号：

  US04223137A1

文献信息

• Synthesis and Pharmacological Evaluation of 7-Substituted Procaterol Derivatives.
  作者：Shiro YOSHIZAKI、Shigeharu TAMADA、Eiyu YO、Msanao UMEZATO

  DOI：10.1248/cpb.41.1305

  日期：——

  A series of procaterol derivatives having a substituent at the 7-position of the carbostyril moiety was synthesized. Halogenation of procaterol and its homologues gave the 7-halogeno derivatives (3). Nitration of the procaterol analogues afforded the 7-nitro derivatives (4), and the catalytic reduction of 4 gave the 7-amino derivatives (5). These compounds showed weak β-adrenoceptor stimulant activities in anesthetized dog.

  我们合成了一系列普卡特罗衍生物，其碳化二氢吡啶分子的 7 位上有一个取代基。对普鲁卡特罗及其同系物进行卤化，可得到 7-卤代衍生物 (3)。硝化普鲁卡特罗类似物可得到 7-硝基衍生物（4），催化还原 4 可得到 7-氨基衍生物（5）。这些化合物在麻醉狗体内显示出微弱的 β 肾上腺素受体刺激活性。
• US4223137A
  申请人：——

  公开号：US4223137A

  公开（公告）日：1980-09-16