2-amino-1-[3-(benzyloxy)phenyl]ethan-1-ol | 62932-74-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-amino-1-[3-(benzyloxy)phenyl]ethan-1-ol
• 英文别名: 2-amino-1-(3-benzyloxyphenyl)ethanol；2-amino-1-(3-benzyloxy-phenyl)-ethanol；2-Amino-1-(3-benzyloxy-phenyl)-aethanol；2-Amino-1-(3-benzyloxy-phenyl)-aethanol-(1)；2-amino-1-(3-phenylmethoxyphenyl)ethanol
• CAS: 62932-74-5
• 化学式: C₁₅H₁₇NO₂
• mdl: MFCD11920319
• 分子量: 243.305
• InChiKey: QIYWBYUBHXYPGT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  434.5±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.164±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-1-[3-(benzyloxy)phenyl]ethan-1-ol 在 镍 sodium hydroxide 、 氢气 、 silver carbonate 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 乙腈 为溶剂， 25.0~50.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 36.0h， 生成 methyl 3-<4-<(6-(2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy)-1-isoquinolinyl)methyl>phenyl>propionate
  参考文献：
  名称：

  对NA +，K + -atpase具有潜在活性的1-（4-取代）苄基-6-羟基异喹啉的合成

  摘要：

  描述了1-（4-取代的）苄基-6-羟基异喹啉的合成，该合成将在与Na +，K + -ATPase结合的特定3 H-哇巴因的置换中进行评估。关键步骤涉及在Pictet-Gams条件下环化成异喹啉环，最好是将6-羟基作为苄基醚进行保护。当1-苄基的4位上存在不饱和酯基时，最好在环化步骤之前引入，因为1-（4-溴苄基）-6-羟基异喹啉（8）与丙烯酸衍生物的IIeck反应是并非在所有情况下都成功。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570300622
• 作为产物：
  描述：

  3-苄氧基溴苯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 氨 、 caesium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 2-amino-1-[3-(benzyloxy)phenyl]ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods of use

  摘要：

  根据以下公式（I）提供化合物： 及其药学上可接受的盐，以及其药物组合物；其中X1、X2、X3、X4、Y、A、L1、L2、R1、R2、R5、m和n如本文所定义。本发明的化合物被认为对预防和治疗各种疾病条件有用。

  公开号：

  US11077101B1

文献信息

• [EN] TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS USEFUL FOR THE TREATMENT OF OBESITY AND DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROISOQUINOLINE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES UTILES POUR LE TRAITEMENT DE L'OBÉSITÉ ET DU DIABÈTE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2016041845A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula wherein R1 to R6, n and m are as defined in the description and claims, to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  该发明涉及新的吡咯烷衍生物，其化学式中的R1至R6、n和m如描述和索赔中所定义，用作药物，用于它们的治疗用途的方法，以及含有它们的药物组合物。
• 1,4-benzodioxin derivatives
  申请人：Nisshin Flour Milling Co., Ltd.

  公开号：US06130243A1

  公开（公告）日：2000-10-10

  A 1,4-benzodioxin derivative represented by formula (I) ##STR1## wherein A is an aryl group or a (C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl group, R.sub.1 and R.sub.2 individually are a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, a trifluoromethyl group, an alkoxy group, an aryl group, an aryloxy group, or R.sub.1 and R.sub.2 together form a methylenedioxy group, R.sub.3 is a hydrogen atom or an alkyl group, R.sub.4 is a hydrogen atom or CO.sub.2 R.sub.5, R.sub.5 is a hydrogen atom or an alkyl group, X is a radical of formula (II) or (III) ##STR2## wherein n is 1 or 2. The compounds are useful for a prophylactic or therapeutic agent for diabetes, hyperglycemia and obesity.

  一种由化学式(I)表示的1,4-苯并二氧杂环戊烷衍生物，其中A是芳基或(C.sub.3-C.sub.8)环烷基，R.sub.1和R.sub.2分别是氢原子、卤原子、烷基、三氟甲基、烷氧基、芳基、芳氧基，或者R.sub.1和R.sub.2共同形成亚甲二氧基基团，R.sub.3是氢原子或烷基，R.sub.4是氢原子或CO.sub.2R.sub.5，R.sub.5是氢原子或烷基，X是化学式(II)或(III)的基团 ##STR2## 其中n为1或2。这些化合物可用作糖尿病、高血糖和肥胖的预防或治疗药物。
• 2-(.beta.-Arylethylamino)- and 4-(.beta.-arylethylamino)quinazolines as phosphodiesterase inhibitors
  作者：J. Millen、Thomas N. Riley、I. W. Waters、M. E. Hamrick

  DOI：10.1021/jm00379a004

  日期：1985.1

  report describes the design, synthesis and pharmacological characterization of a series of 6,7-dimethoxyquinazoline derivatives having beta-arylethylamine substituents at the 2- or 4-positions. The quinazoline nucleus is intended to confer a high degree of inhibitory activity for phosphodiesterase while the beta-aryethylamine moieties are designed to provide selectivity for adrenergically innervated tissue

  具有不同动力学特性的几种形式的cAMP磷酸二酯酶的存在表明开发这种酶的组织选择性抑制剂的可行性。该观察在开发用于治疗可逆性阻塞性气道疾病的治疗剂中特别重要。本报告描述了一系列在2或4位具有β-芳基乙胺取代基的6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的设计，合成和药理学表征。喹唑啉核旨在赋予磷酸二酯酶高度的抑制活性，而β-芳基乙胺部分则旨在为肾上腺素能神经支配的组织提供选择性。本研究的目标化合物6和7 通过从适当的氯喹唑啉中间体取代氯的β-芳基乙胺制备氯乙烯。评价所得产物松弛豚鼠气管平滑肌和作为磷酸二酯酶抑制剂的能力。
• Tetrahydroisoquinoline derivatives, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US09340510B2

  公开（公告）日：2016-05-17

  The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula wherein R1 to R6, n and m are as defined in the description and claims, to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及新的吡咯烷衍生物，其化学式为其中R1至R6，n和m如说明书和权利要求所定义，以及它们作为药物的用途，它们的治疗用途的方法以及含有它们的制药组合物。
• 1,4-BENZODIOXIN DERIVATIVES
  申请人：NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD.

  公开号：EP0825189A1

  公开（公告）日：1998-02-25

  A 1,4-benzodioxin derivative represented by formula () wherein A is an aryl group or a (C3-C8)cycloalkyl group, R1 and R2 individually are a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, a trifluoromethyl group, an alkoxy group, an aryl group, an aryloxy group, or R1 and R2 together form a methylenedioxy group, R3 is a hydrogen atom or an alkyl group, R4 is a hydrogen atom or CO2R5, R5 is a hydrogen atom or an alkyl group, X is a radical of formula () or () wherein n is 1 or 2. The compounds are useful for a prophylactic or therapeutic agent for diabetes, hyperglycemia and obesity.

  由式()表示的 1,4-苯并二噁英衍生物 其中 A 为芳基或（C3-C8）环烷基，R1 和 R2 分别为氢原子、卤素原子、烷基、三氟甲基、烷氧基、芳基、芳氧基，或 R1 和 R2 共同形成亚甲基二氧基，R3 为氢原子或烷基，R4 为氢原子或 CO2R5，R5 为氢原子或烷基，X 为式（）或（）的基团。 其中 n 为 1 或 2。 这些化合物可用于糖尿病、高血糖症和肥胖症的预防或治疗。