Boc-hydrazinecarbonylimidazole | 261163-21-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: Boc-hydrazinecarbonylimidazole
• 英文别名: tert-butyl N-(imidazole-1-carbonylamino)carbamate
• CAS: 261163-21-7
• 化学式: C₉H₁₄N₄O₃
• 分子量: 226.235
• InChiKey: CPIDIOQOESVUED-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  85.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-hydrazinecarbonylimidazole 在 2,4,6-三甲基吡啶 、 甲烷磺酸 、 醋酸叔丁酯 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Scalable synthesis of an integrin-binding peptide mimetic for biomedical applications

  摘要：

  A scalable, solution-phase synthesis of the selectively protected non-peptide RGD (arginine-glycine-aspartic acid) mimetic 6 is described. This synthesis serves as an alternative to the previously described solid-phase synthesis of this compound, thereby making this important integrin-binding mimetic readily accessible. The free carboxylic acid of 6 was conjugated to a protected diamine, followed by global deprotection to give a derivative 27, suitable for immobilization onto amine-reactive surfaces. The RGD mimetic 28 demonstrated superior biological activity in comparison to a native linear RGD peptide and the semi-synthetic cyclic cRGDfK peptide in a cell attachment inhibition assay. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tet.2012.09.002
• 作为产物：
  描述：

  肼基甲酸叔丁酯 、 N,N'-羰基二咪唑 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 Boc-hydrazinecarbonylimidazole
  参考文献：
  名称：

  Singlet oxygen-mediated one-pot chemoselective peptide–peptide ligation

  摘要：

  我们在这里描述了一种基于呋喃氧化的特异性化学连接方法，使用未保护的肽段。

  DOI：

  10.1039/c7ob02245j

文献信息

• New m-calpain substrate-based azapeptide inhibitors
  作者：Zoltán Bánóczi、Ágnes Tantos、Attila Farkas、Zsuzsa Majer、Levente E. Dókus、Péter Tompa、Ferenc Hudecz

  DOI：10.1002/psc.2511

  日期：2013.6

  intracellular cysteine proteases with several important physiological functions. Calpain inhibitors may be promising tools in the analysis of the function of the enzyme in diseases caused by overexpression/activation. Here, we report on the synthesis, solution conformation, and characterization of novel group of azapeptides whose sequences originate from an efficient m‐calpain substrate, TPLKSPPPSPR, described

  钙蛋白酶是具有几种重要生理功能的细胞内半胱氨酸蛋白酶。钙蛋白酶抑制剂可能是分析过表达/活化引起的疾病中酶功能的有前途的工具。在这里，我们报告了一组新的氮杂肽的合成，溶液构象和表征，这些序列的序列源自我们先前描述的高效m-钙蛋白酶底物TPLKSPPPSPR，并具有不同水平的钙蛋白酶抑制作用。P 1位置的Lys残基被氮杂甘氨酸（NH 2 -NH-COOH）取代，并作如下进一步改变：N末端或/和C末端被截短，P 3，P处的氨基酸也发生了变化2，P' 1，或P' 2点的位置。我们的研究结果表明，P的氨基酸部分的身份4和P' 5点的位置是用于抑制活性是必不可少的。仅允许位置P 3（Pro）上的更改。在本通报中描述的氮杂肽类似物可被视为阐明P和P'位酶相互作用的有用化合物。版权所有©2013欧洲多肽协会和John Wiley＆Sons，Ltd.
• [EN] THIAZOLE DERIVATIVE AND USE THEREOF AS VAP-1 INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉ DE THIAZOLE ET SON UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEUR DE LA VAP-1
  申请人：R TECH UENO LTD

  公开号：WO2009096609A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  The present invention provides a novel thiazole derivative useful as a VAP-1 inhibitor, a pharmaceutical agent for the prophylaxis or treatment of VAP-1 associated diseases and the like. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种新型噻唑衍生物，可作为VAP-1抑制剂，用于预防或治疗与VAP-1相关的疾病等的药用剂。一种由以下式（I）表示的化合物：其中每个符号如规范中定义，或其药用可接受的盐。
• [EN] BENZENE OR THIOPHENE DERIVATIVE AND USE THEREOF AS VAP-1 INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉ DE BENZÈNE OU DE THIOPHÈNE ET SON UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEUR DE LA VAP-1
  申请人：R TECH UENO LTD

  公开号：WO2009145360A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention provides a novel benzene derivative or thiophene derivative useful as a VAP-1 inhibitor, or a medicament for the prophylaxis or treatment of a VAP-1 associated disease and the like, namely, a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种新颖的苯衍生物或噻吩衍生物，可用作VAP-1抑制剂，或用作预防或治疗与VAP-1相关的疾病等的药物，即由以下式（I）表示的化合物：其中每个符号如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。
• [EN] METHODS FOR THE SITE-SELECTIVE COUPLING OF A FIRST AGENT TO A SECOND AGENT<br/>[FR] PROCÉDÉS DE COUPLAGE SITE-SÉLECTIF D'UN PREMIER AGENT À UN DEUXIÈME AGENT
  申请人：UNIV GENT

  公开号：WO2017001204A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  The present invention relates to a method for site-selective coupling of a first agent to a second agent, comprising the steps of: contacting a first agent comprising at least one furan moiety with an activation signal and with a second agent comprising at least one hydrazine moiety or at least one hydroxylamine moiety, thereby activating said furan moiety to an activated furan moiety; and reacting said activated furan moiety with the hydrazine moiety or the hydroxylamine moiety, thereby site-selectively coupling said first agent to said second agent.

  本发明涉及一种用于将第一试剂与第二试剂进行位点选择性偶联的方法，包括以下步骤：将至少含有一个呋喃基团的第一试剂与激活信号和至少含有一个肼基团或至少含有一个羟胺基团的第二试剂接触，从而将该呋喃基团激活为活化的呋喃基团；并将该活化的呋喃基团与肼基团或羟胺基团反应，从而将该第一试剂与该第二试剂进行位点选择性偶联。
• Singlet oxygen-mediated one-pot chemoselective peptide–peptide ligation
  作者：Eirini Antonatou、Yentl Verleysen、Annemieke Madder

  DOI：10.1039/c7ob02245j

  日期：——

  We here describe a furan oxidation based site-specific chemical ligation approach using unprotected peptide segments.

  我们在这里描述了一种基于呋喃氧化的特异性化学连接方法，使用未保护的肽段。