[4-((2R)-2-{[(2R)-2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl]amino}propyl)phenyl]acetic acid | 864412-44-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: [4-((2R)-2-{[(2R)-2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl]amino}propyl)phenyl]acetic acid
• 英文别名: 2-[4-[(2R)-2-[[(2R)-2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1H-quinolin-5-yl)ethyl]amino]propyl]phenyl]acetic acid
• CAS: 864412-44-2
• 化学式: C₂₈H₃₈N₂O₅Si
• 分子量: 510.706
• InChiKey: UTUCDRKONQNQEH-KOSHJBKYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.14
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [4-((2R)-2-{[(2R)-2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl]amino}propyl)phenyl]acetic acid 、 环己甲胺 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 72.0h， 以61%的产率得到(R)-2-(3-(2-((2-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)amino)-2-methylpropyl)phenyl)-N-(4-chlorophenethyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Quinolinone derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use

  摘要：

  本发明涉及公式（1）的化合物，以及用于制备、用于制备的中间体、含有和使用这些衍生物的组合物的制备过程。根据本发明的化合物在许多疾病、紊乱和病况中具有用途，特别是在炎症性、过敏性和呼吸系统疾病、紊乱和病况中。

  公开号：

  EP1574501A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl [4-((2R)-2-{[(2R)-2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl]amino}propyl)phenyl]acetate 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 [4-((2R)-2-{[(2R)-2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl]amino}propyl)phenyl]acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Quinolinone derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use

  摘要：

  本发明涉及公式（1）的化合物，以及用于制备、用于制备的中间体、含有和使用这些衍生物的组合物的制备过程。根据本发明的化合物在许多疾病、紊乱和病况中具有用途，特别是在炎症性、过敏性和呼吸系统疾病、紊乱和病况中。

  公开号：

  EP1574501A1

文献信息

• Quinolinone derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1574501A1

  公开（公告）日：2005-09-14

  The invention relates to compounds of formula (1) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. The compounds according to the present invention are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及公式（1）的化合物，以及用于制备、用于制备的中间体、含有和使用这些衍生物的组合物的制备过程。根据本发明的化合物在许多疾病、紊乱和病况中具有用途，特别是在炎症性、过敏性和呼吸系统疾病、紊乱和病况中。