Synthesis and Structure−Activity Relationships of Imidazopyridine/Pyrimidine‐ and Furopyridine‐Based Anti‐infective Agents against Trypanosomiases
作者:Daniel G. Silva、Anna Junker、Shaiani M. G. Melo、Fernando Fumagalli、J. Robert Gillespie、Nora Molasky、Frederick S. Buckner、An Matheeussen、Guy Caljon、Louis Maes、Flavio S. Emery
DOI:10.1002/cmdc.202000616
日期:2021.3.18
could be defined as active against Trypanosoma cruzi and T. brucei brucei, respectively (antitrypanosomal activities <10 μM). The present work discusses the structure−activity relationships of new fused‐ring scaffolds based on imidazopyridine/pyrimidine and furopyridine cores. This library of compounds shows significant potential for anti‐trypanosomiases drug discovery.
被忽视的热带病仍然是非洲和南美洲最严重的公共卫生问题之一。对这些疾病的药物治疗是有限的,这总是导致死亡病例。因此,迫切需要新的抗锥虫药物。为了解决这个问题,制备了大量不同的杂环化合物。简单的合成方法可以容忍预功能化的结构,从而产生一组结构多样的类似物。我们报告了一组 57 种对动质体寄生虫具有选择性活性潜力的杂环化合物。一般而言,总组中的 29 和 19 种化合物可被定义为对克氏锥虫和布氏锥虫具有活性,分别(抗锥虫活性<10 μM)。目前的工作讨论了基于咪唑并吡啶/嘧啶和呋喃吡啶核心的新型稠环支架的构效关系。该化合物库显示出抗锥虫病药物发现的巨大潜力。