名称:
新型合成的基于cr啶的衍生物作为拓扑异构酶I抑制剂
摘要:
有效治疗癌症需要抗拓扑异构酶的新型DNA结合剂。合成了一系列新的基于a啶的衍生物7a - 7d,并评估了它们对K562和HepG-2细胞系的抗增殖活性。在a啶的C9位上被吡啶-2-基-甲氨基取代的化合物7c对两种细胞系均显示出良好的抗肿瘤活性。通过紫外可见吸收光谱和荧光发射光谱评估了化合物7c的DNA结合亲和力。还测试了DNA拓扑异构酶I介导的质粒pBR322 DNA的松弛。我们的结果表明,化合物7c 具有良好抗肿瘤活性和拓扑异构酶I抑制活性的化合物可以开发为进一步化学优化的主要候选对象。
DOI:
10.1016/j.cclet.2014.03.028