2-氨基-4-氨甲基吡啶 | 199296-51-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-4-氨甲基吡啶
• 中文别名: 2-氨基-4-(氨甲基)吡啶；4-氨甲基-2-氨基吡啶
• 英文名称: 4-(aminomethyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 2-amino-4-aminomethylpyridine；(2-aminopyridin-4-yl)-methanamine
• CAS: 199296-51-0
• 化学式: C₆H₉N₃
• mdl: MFCD06213870
• 分子量: 123.158
• InChiKey: YKQKTLFFQSDTGM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  290-292 °C (decomp)
• 沸点：
  301.0±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.173±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-4-氨甲基吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (6-bromo-imidazo[1,2-a]pyridin-7-ylmethyl)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/113226

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-氰基吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 72.0h， 以73%的产率得到2-氨基-4-氨甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  底物-模拟弗林蛋白酶抑制剂的优化

  摘要：

  前蛋白转化酶弗林蛋白酶是药物设计的潜在目标，尤其是对于抑制弗林蛋白酶依赖性病毒复制的抑制。到目前为止，鉴定出的所有有效的合成弗林蛋白酶抑制剂都是多元化合物。我们以前开发的抑制剂4-（胍基甲基）苯基乙酰基-Arg-Tle-Arg-4-ami基苄基酰胺（MI-1148）被发现具有最高的效价。小鼠的初步研究表明，该四元化合物的治疗范围狭窄，而某些三元类似物的毒性则大大降低。这表明毒性至少在某种程度上取决于该抑制剂的整体多元特性。因此，在第一种方法中，将MI-1148的C末端联苯胺替换为碱性较低的P1残基。尽管效力降低，但仍有少数化合物在低纳摩尔范围内抑制弗林蛋白酶，但在细胞中的功效微不足道。在第二种方法中，将P2精氨酸替换为赖氨酸。与MI-1148相比，这种弗林蛋白酶抑制剂的效力略有降低，但在细胞培养中对西尼罗河和登革热病毒表现出相似的抗病毒活性，在小鼠中的毒性也有所降低。这些结果为开发有效且耐

  DOI：

  10.1002/cmdc.201700596

文献信息

• [EN] HETERO-1,5,6,7-TETRAHYDRO-4H-INDOL-4-ONES<br/>[FR] HÉTÉRO-1,5,6,7-TÉTRAHYDRO-4H-INDOL-4-ONES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017102649A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  Compounds of formula (I) as described herein, processes for their production and their use as pharmaceuticals.

  本文件所述的式(I)化合物、其制备方法以及作为药物的用途。
• 苯并咪唑类衍生物及其药学用途
  申请人：上海美悦生物科技发展有限公司

  公开号：CN110343089A

  公开（公告）日：2019-10-18

  本发明公开了一种苯并咪唑类衍生物及其药学用途，特别是公开了一种如式I所示的苯并咪唑类衍生物及其在制备治疗和/或预防血栓形成或血栓栓塞病症的药物中的用途。
• MASP-2 INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Omeros Corporation

  公开号：US20190367452A1

  公开（公告）日：2019-12-05

  The present disclosure provides, inter alia, compounds with MASP-2 inhibitory activity, compositions of such compounds and methods of making and using such compounds.

  本公开提供了具有MASP-2抑制活性的化合物，这些化合物的组合物以及制造和使用这些化合物的方法。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：CELGENE AVILOMICS RES INC

  公开号：WO2014144737A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, containing a cysteine residue in the ATP binding site. The invention further provides for pharmaceutically acceptable compositions comprising therapeutically effective amounts of one or more of the protein kinase inhibitor compounds and methods of using said compositions in the treatment of cancers and carcinomas.

  本发明涉及作为蛋白激酶抑制剂的化合物，这些化合物在ATP结合位点包含一个半胱氨酸残基。该发明还提供了包含一种或多种蛋白激酶抑制剂化合物的药用可接受组合物，以及使用所述组合物治疗癌症和癌的方法。
• [EN] 3-AMINO-1,5,6,7-TETRAHYDRO-4H-INDOL-4-ONES<br/>[FR] 3-AMINO-1,5,6,7-TÉTRAHYDRO-4H-INDOL-4-ONES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016202755A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Compounds of formula (I) as described hereinprocesses for their production and their use as anti-cancer agents.

  本文描述的式(I)化合物，其生产方法及其作为抗癌药物的用途。