2-氨基-5-溴-4-乙氧基吡啶 | 52311-21-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-5-溴-4-乙氧基吡啶
• 英文名称: 5-bromo-4-ethoxy-pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-Bromo-4-ethoxypyridin-2-amine
• CAS: 52311-21-4
• 化学式: C₇H₉BrN₂O
• 分子量: 217.065
• InChiKey: HPLWSPRNHUXFQG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  149-150℃ (water )

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-4-乙氧基吡啶 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 5-bromo-3-chloro-4-ethoxypyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYL DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涉及Imidazo[1,2-a]pyridinyl Derivatives的化合物（I′）或其药学上可接受的盐，其中所有变量如规范中所定义，能够调节IRAK4的活性。该发明进一步提供了一种制造该发明化合物的方法，以及它们在治疗中的方法。该发明还提供了它们的制备方法，医学用途，特别是在治疗和管理炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症、心血管疾病、中枢神经系统疾病、皮肤疾病、眼科疾病和骨骼疾病等疾病或疾病的用途。

  公开号：

  US20220089592A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-氯吡啶 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.17h， 生成 2-氨基-5-溴-4-乙氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  鉴定有效和选择性的RIPK2抑制剂来治疗炎性疾病

  摘要：

  NOD2（含有核苷酸结合的寡聚域的蛋白质2）是一种内部模式识别受体，可识别细菌肽聚糖并刺激宿主免疫反应。NOD2通路功能障碍与许多自身炎症性疾病有关。迄今为止，由于靶向寡聚蛋白复合物的技术挑战，尚未描述NOD2的直接抑制剂。受体相互作用蛋白激酶2（RIPK2）是细胞内丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶，是关键的信号传导伴侣，也是NOD2的专一性激酶。因此，RIPK2代表了一个有吸引力的靶标，以探索NOD2途径的病理作用。为了寻找选择性的RIPK2抑制剂，我们采用了虚拟文库筛选（VLS）和基于结构的设计，最终导致了有效而选择性的RIPK2抑制剂8具有优异的口服生物利用度，用于评估RIPK2在各种体外测定以及离体和体内药效学模型中的抑制作用。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.7b00258

文献信息

• [EN] PLANT GROWTH REGULATING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS RÉGULATEURS DE CROISSANCE DES PLANTES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2013164245A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The present invention relates to novel non-steroidal brassinosteroid mimetic derivatives, to processes and intermediates for preparing them, to plant growth regulator compositions comprising them and to methods of using them for controlling the growth of plants and/or promoting the germination of seeds.

  本发明涉及新型非甾体类固醇植物激素类似物衍生物，涉及用于制备它们的工艺和中间体，涉及包含它们的植物生长调节剂组合物，以及使用它们控制植物生长和/或促进种子萌发的方法。
• HETEROARYL CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF RIPK2
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20180072717A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  The present invention relates to compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , X, Y, and HET are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes

  本发明涉及以下式（I）的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中R 1 ，R 2 ，X，Y和HET如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• The Discovery of 7-Isopropoxy-2-(1-methyl-2-oxabicyclo[2.1.1]hexan-4-yl)-N-(6-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)imidazo[1,2-a]pyrimidine-6-carboxamide (BIO-7488), a Potent, Selective, and CNS-Penetrant IRAK4 Inhibitor for the Treatment of Ischemic Stroke
  作者：Ryan Evans、Philippe N. Bolduc、Magnus Pfaffenbach、Fang Gao、Tricia May-Dracka、Terry Fang、Brian T. Hopkins、Jayanth V Chodaparambil、Kate L. Henry、Pei Li、Claire Metrick、Ashley Nelson、Patrick Trapa、Ankur Thomas、Linda Burkly、Emily A. Peterson

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.3c02226

  日期：2024.3.28

  the first potent, selective, and CNS-penetrant IRAK4 inhibitors for the treatment of neuroinflammation. Lead compounds from the series were evaluated in CNS PK/PD models of inflammation, as well as a mouse model of ischemic stroke. The SAR optimization detailed within culminates in the discovery of BIO-7488, a highly selective and potent IRAK4 inhibitor that is CNS penetrant and has excellent ADME properties

  白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK4) 是先天免疫系统内信号传导的关键节点，可调节炎症细胞因子和趋化因子的产生。中风或创伤性脑损伤 (TBI) 等组织损伤后，损伤相关分子模式(DAMP) 的存在会通过 IRAK4 途径启动信号传导，从而导致前馈炎症循环，最终阻碍患者康复。在此，我们描述了第一个用于治疗神经炎症的有效、选择性和中枢神经系统渗透性 IRAK4 抑制剂。该系列的先导化合物在 CNS PK/PD 炎症模型以及缺血性中风小鼠模型中进行了评估。其中详细介绍的 SAR 优化最终导致 BIO-7488 的发现，这是一种高度选择性和有效的 IRAK4 抑制剂，具有 CNS 渗透性并具有优异的 ADME 特性。
• [EN] IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINYL DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYLE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2020263980A8

  公开（公告）日：2021-03-04
• [EN] PLANT GROWTH REGULATING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS RÉGULANT LA CROISSANCE DES PLANTES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2014131732A3

  公开（公告）日：2014-11-13