2-氨基-6-甲基吡啶-4-羧酸 | 65169-64-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-6-甲基吡啶-4-羧酸
• 英文名称: 2-amino-6-methylisonicotinic acid
• 英文别名: 2-amino-6-methyl-isonicotinic acid；2-Amino-6-methyl-isonicotinsaeure；2-amino-6-methylpyridine-4-carboxylic acid
• CAS: 65169-64-4
• 化学式: C₇H₈N₂O₂
• 分子量: 152.153
• InChiKey: BARJEOMVLKJPRB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  250 °C
• 沸点：
  455.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P330,P363,P501
• 危险性描述：
  H302,H312,H332
• 储存条件：
  2-8°C，密封保存，干燥环境中使用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-6-甲基吡啶-4-羧酸 在 水 、 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 、 乙酰氯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 Lazucirnon
  参考文献：
  名称：

  CO-CRYSTALS AND SALTS OF CCR3-INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及公式1的CCR3抑制剂的共晶体和盐，包含相同物质的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防与CCR3受体相关疾病的药剂的方法。

  公开号：

  US20120264729A1
• 作为产物：
  描述：

  乙酰丙酮酸乙酯 在 lithium chloride hydrate 、 硫酸 、 水 、 sodium ethanolate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 51.0h， 生成 2-氨基-6-甲基吡啶-4-羧酸
  参考文献：
  名称：

  取代的 2-氨基异烟酸的一锅法合成：让人想起 Guareschi-Thorpe 缩合反应

  摘要：

  这项工作描述了一种通过相应的 2,4-二氧代羧酸乙酯和 3-氨基-3-亚氨基丙酸乙酯盐酸盐制备多种单取代或双取代的 2-氨基异烟酸的简明方法。该反应可能通过原位脱羧过程进行，让人联想到 Guareschi-Thorpe 缩合反应。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c02483

文献信息

• SUBSTITUTED PIPERIDINES AS CCR3 ANTAGONISTS
  申请人：GRUNDL Marc

  公开号：US20100261687A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  Object of the present invention are novel substituted compounds of the formula 1, wherein A, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined as in the description. Another object of the present invention is to provide antagonists of CCR3, more particularly to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明的对象是公式1的新型取代化合物，其中A、R1、R2、R3和R4的定义如描述中所述。本发明的另一个对象是提供CCR3的拮抗剂，更具体地提供包含药用可接受载体和本发明化合物中至少一种或其药用可接受盐的治疗有效量的药物组合物。
• [EN] ARYLAMIDE DERIVATIVES AS TTX-S BLOCKERS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ARYLAMIDE EN TANT QU'AGENTS BLOQUANTS DE TTX-S
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2012053186A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The present invention relates to arylamide derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及具有对电压门控钠通道（如TTX-S通道）具有阻塞活性的芳基酰胺衍生物，用于治疗或预防涉及电压门控钠通道的疾病和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗涉及电压门控钠通道的这类疾病中使用这些化合物和组合物。
• Pyridylaminotriazole therapeutic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04276297A1

  公开（公告）日：1981-06-30

  A series of novel 3-amino-5-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole derivatives has been prepared, including their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These particular compounds are useful in therapy as anti-ulcer agents. Preferred member compounds include 3-amino-5-[2-(N-monomethylamino)-4-pyridyl]-1,2,4-triazole, 3-amino-5-[2-(N-monoethylamino)-4-pyridyl]-1,2,4-triazole and 3-amino-5-[2-(N,N-dimethylamino)-4-pyridyl]-1,2,4-triazole. Alternate methods of preparation are provided and the principal synthetic routes leading to the preferred compounds are described in some detail.

  一系列新颖的3-氨基-5-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑衍生物已经合成，包括它们的药用可接受的酸盐。这些特定化合物在治疗中作为抗溃疡剂是有用的。首选成员化合物包括3-氨基-5-[2-(N-单甲基氨基)-4-吡啶基]-1,2,4-三唑，3-氨基-5-[2-(N-单乙基氨基)-4-吡啶基]-1,2,4-三唑和3-氨基-5-[2-(N,N-二甲基氨基)-4-吡啶基]-1,2,4-三唑。提供了替代的制备方法，并对导致首选化合物的主要合成途径进行了详细描述。
• [EN] A GENERAL PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-SUBSTITUTED OR 5,6-DISUBSTITUTED DERIVATIVES OF 2-AMINO-ISONICOTINIC ACID<br/>[FR] PROCÉDÉ GÉNÉRAL DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS D'ACIDE 2-AMINO-ISONICOTINIQUE 6-SUBSTITUÉS OU 5,6-DISUBSTITUÉS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2017001670A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  This invention relates to a novel synthetic method for the preparation of 6-substituted or 5,6-disubstituted derivatives of 2-amino-isonicotinic acid.

  本发明涉及一种新颖的合成方法，用于制备2-氨基异烟酸的6-取代或5,6-二取代衍生物。
• [EN] CO-CRYSTALS AND SALTS OF CCR3-INHIBITORS<br/>[FR] CO-CRISTAUX ET SELS D'INHIBITEURS DE CCR3
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012045803A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  This invention relates to co-crystals and salts of CCR3 inhibitors of formula (1), pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases related with the CCR3-receptor.

  本发明涉及公式（1）的CCR3抑制剂的共晶体和盐、包含它们的制药组合物，以及将它们用作治疗和/或预防与CCR3受体相关疾病的药物的方法。