Lazucirnon | 1251528-23-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: Lazucirnon
• 英文别名: 2-[[(2R)-1-[1-[(4-chloro-3-methylphenyl)methyl]piperidin-4-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]-N,N,6-trimethylpyridine-4-carboxamide
• CAS: 1251528-23-0
• 化学式: C₂₇H₃₄ClN₅O₃
• 分子量: 512.052
• InChiKey: DWKNOLCXIFYNFV-HSZRJFAPSA-N

物化性质

• 沸点：
  743.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.288±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  85.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Lazucirnon 、 D-二苯甲酰酒石酸 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] CO-CRYSTALS AND SALTS OF CCR3-INHIBITORS
  [FR] CO-CRISTAUX ET SELS D'INHIBITEURS DE CCR3

  摘要：

  本发明涉及公式（1）的CCR3抑制剂的共晶体和盐、包含它们的制药组合物，以及将它们用作治疗和/或预防与CCR3受体相关疾病的药物的方法。

  公开号：

  WO2012045803A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-甲基吡啶-4-羧酸 在 水 、 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 、 乙酰氯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 Lazucirnon
  参考文献：
  名称：

  CO-CRYSTALS AND SALTS OF CCR3-INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及公式1的CCR3抑制剂的共晶体和盐，包含相同物质的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防与CCR3受体相关疾病的药剂的方法。

  公开号：

  US20120264729A1

文献信息

• SUBSTITUTED PIPERIDINES AS CCR3 ANTAGONISTS
  申请人：GRUNDL Marc

  公开号：US20100261687A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  Object of the present invention are novel substituted compounds of the formula 1, wherein A, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined as in the description. Another object of the present invention is to provide antagonists of CCR3, more particularly to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明的对象是公式1的新型取代化合物，其中A、R1、R2、R3和R4的定义如描述中所述。本发明的另一个对象是提供CCR3的拮抗剂，更具体地提供包含药用可接受载体和本发明化合物中至少一种或其药用可接受盐的治疗有效量的药物组合物。
• PROCESS FOR THE MANUFACTURING OF CRR INHIBITORS
  申请人：DURAN Adil

  公开号：US20130261307A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to a process for preparing CCR3 inhibitors of formula 1, wherein R 1 is H, C 1-6 -alkyl, C 0-4 -alkyl-C 3-6 -cycloalkyl, C 1-6 -haloalkyl; R 2 is H, C 1-6 -alkyl; X is an anion selected from the group consisting of chloride or ½ dibenzoyltartrate j is 1 or 2.

  本发明涉及一种制备公式1中CCR3抑制剂的方法，其中R1为H，C1-6-烷基，C0-4-烷基-C3-6环烷基，C1-6卤代烷基；R2为H，C1-6烷基；X为从氯化物或1/2苯甲酰酒石酸盐中选择的阴离子；j为1或2。
• [EN] PROCESS FOR THE MANUFACTURING OF CCR3 INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION D'INHIBITEURS DE CCR3
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013149926A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention relates to a process for preparing CCR3 inhibitors of formula (1), wherein R1 is H, C1-6-alkyl, C0-4-alkyl-C3-6-cycloalkyl, C1-6-haloalkyl; R2 is H, C1-6-alkyl; Xis an anion selected from the group consisting of chloride or ½ dibenzoyltartrate; j is 1 or 2.

  本发明涉及一种制备式（1）的CCR3抑制剂的方法，其中R1为H，C1-6-烷基，C0-4-烷基-C3-6-环烷基，C1-6-卤代烷基；R2为H，C1-6-烷基；X为氯离子或1/2苯二甲酰酒石酸根离子中选择的一种；j为1或2。
• Methods and compositions for treating aging-associated impairments using CCR3-inhibitors
  申请人：Alkahest, Inc.

  公开号：US11382907B2

  公开（公告）日：2022-07-12

  Methods of improving neurodegenerative disease with CCR3 modulating agents are provided. The methods include administering a therapeutically effective amount of the CCR3 modulating agent to the subject, with a concomitant improvement in cognition, motor, or other neurodegenerative-affected function. Cognitive and motor diseases upon which the methods of the invention can improve cognition include Alzheimer's disease, Parkinson's disease, frontotemporal dementia, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, glaucoma, myotonic dystrophy, vascular dementia, progressive supranuclear palsy.

  本文提供了利用 CCR3 调节剂改善神经退行性疾病的方法。这些方法包括向受试者施用治疗有效量的 CCR3 调节剂，同时改善认知、运动或其他受神经退行性疾病影响的功能。本发明方法可改善认知的认知和运动疾病包括阿尔茨海默病、帕金森病、额颞叶痴呆症、亨廷顿氏病、肌萎缩侧索硬化症、多发性硬化症、青光眼、肌营养不良症、血管性痴呆症、进行性核上性麻痹。
• USE OF CCR3-INHIBITORS
  申请人：Alkahest, Inc.

  公开号：EP2833884B1

  公开（公告）日：2020-05-20