[5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)pyridine-2-yl]methanol | 871020-75-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: [5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)pyridine-2-yl]methanol
• 英文别名: [5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)pyridin-2-yl]methanol
• CAS: 871020-75-6
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂O₄
• 分子量: 260.249
• InChiKey: WASWBVNYQQENEY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  418.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.333±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  88.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)pyridine-2-yl]methanol 在 二乙胺基三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 以82%的产率得到2-(fluoromethyl)-5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ERBB RECEPTOR TYROSINE KINASES
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME TYROSINE KINASES DU RECEPTEUR ERBB

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n中的每个都具有描述中定义的任意含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  WO2005118572A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(2-甲基-4-硝基苯氧基)-2-甲基吡啶 在 间氯过氧苯甲酸 、 甲醇 、 碳酸氢钠 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以66%的产率得到[5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)pyridine-2-yl]methanol
  参考文献：
  名称：

  WO2006/129168

  摘要：

  公开号：

文献信息

• BICYCLIC DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH
  申请人：Bhattacharya K. Samit

  公开号：US20070072885A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The invention relates to substantially pure compounds of the formula 1 and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , and X are as defined herein, and wherein the compound of formula 1 optionally further comprises a hydroxy substituent, an O-glucuronic acid, or an N−>O (N-oxide) moiety. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders that contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

  本发明涉及公式1的基本纯化化合物以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R5和X的定义如本文所述，公式1的化合物还可以包含一个羟基取代基、O-葡萄糖醛酸或N−>O（N-氧化物）基团。本发明还涉及通过给予公式1的化合物治疗哺乳动物异常细胞生长的方法，以及含有公式1的化合物的治疗此类疾病的制剂。本发明还涉及制备公式1的化合物的方法。
• Quinazoline Derivatives as Erbb Receptor Tyrosine kinases
  申请人：Bradbury Hugh Robert

  公开号：US20070232607A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula (I), wherein each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X 1 , Q 1 , m and n have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

  这项发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n中的每一个都具有描述中定义的任何含义；它们的制备过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物的过程中的使用，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ERBB RECEPTOR TYROSINE KINASES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1756088A1

  公开（公告）日：2007-02-28
• [EN] BICYCLIC DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH<br/>[FR] DERIVES BICYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE CROISSANCE CELLULAIRE ANORMALE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2006129168A2

  公开（公告）日：2006-12-07

  [EN] The invention relates to substantially pure compounds of the formula (1): and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R¹, R², R³, R⁵, and X are as defined herein, and wherein the compound of formula (1) optionally further comprises a hydroxy substituent, an O-glucuronic acid, or an N->O (N-oxide) moiety. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula (1) and to pharmaceutical compositions for treating such disorders that contain the compounds of formula (1). The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula (1).
  [FR] La présente invention a trait à des composés sensiblement purs de formule 1 dans laquelle R¹, R², R³, R⁵, et X sont tels que définis dans la description, et dans laquelle le composé de formule 1 comporte éventuellement également un substituant hydroxy, un acide O-glucoronique, ou un groupe fonctionnel N->O (N-oxyde) et à leurs sels. prodrogues et solvates pharmaceutiquement acceptables. La présente invention a également trait à des procédés de traitement de croissance cellulaire anormale chez des mammifères par l'administration des composés de formule 1 et à des compositions pharmaceutiques pour le traitement de tels troubles qui contiennent des composés de formule 1. L'invention a trait en outre à des procédés de préparation des composés de formule 1.
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ERBB RECEPTOR TYROSINE KINASES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME TYROSINE KINASES DU RECEPTEUR ERBB
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005118572A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula (I), wherein each of R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, Q1, m and n have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

  该发明涉及公式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n中的每个都具有描述中定义的任意含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。