{1-[6-(1,3-Dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl)-pyridin-2-ylmethyl]-1H-indol-3-yl}-oxo-acetic Acid 2,5-Dioxo-pyrrolidin-1-yl Ester | 243841-01-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: {1-[6-(1,3-Dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl)-pyridin-2-ylmethyl]-1H-indol-3-yl}-oxo-acetic Acid 2,5-Dioxo-pyrrolidin-1-yl Ester
• 英文别名: (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-[1-[[6-[(1,3-dioxoisoindol-2-yl)methyl]pyridin-2-yl]methyl]indol-3-yl]-2-oxoacetate
• CAS: 243841-01-2
• 化学式: C₂₉H₂₀N₄O₇
• 分子量: 536.5
• InChiKey: PVWUPALGGBZCSR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  136
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {1-[6-(1,3-Dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl)-pyridin-2-ylmethyl]-1H-indol-3-yl}-oxo-acetic Acid 2,5-Dioxo-pyrrolidin-1-yl Ester 、 2,3-二氨基萘 以 四氢呋喃 为溶剂， 以72%的产率得到2-{6-[3-(3-Oxo-3,4-dihydro-benzo[g]quinoxalin-2-yl)-indol-1-ylmethyl]-pyridin-2-ylmethyl}-isoindole-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Compounds

  摘要：

  本发明提供了蛋白激酶C的抑制剂，化学式（I）其中：R1和R2中的一个，R2和R3或R3和R4，一起形成一个5或6元环，而不形成环的R1、R2、R3和R4两组中的两个是H；及其盐，包括该蛋白激酶C的抑制剂的配方化合物（I），其制备方法和用途在制造用于治疗炎症、免疫、支气管肺部、心血管、肿瘤或中枢神经系统退行性疾病的药物中。

  公开号：

  US06458792B1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 2-(6-Indol-1-ylmethyl-pyridin-2-ylmethyl)-isoindole-1,3-dione 、 草酸氯化物 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以85%的产率得到{1-[6-(1,3-Dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl)-pyridin-2-ylmethyl]-1H-indol-3-yl}-oxo-acetic Acid 2,5-Dioxo-pyrrolidin-1-yl Ester
  参考文献：
  名称：

  Compounds

  摘要：

  本发明提供了蛋白激酶C的抑制剂，化学式（I）其中：R1和R2中的一个，R2和R3或R3和R4，一起形成一个5或6元环，而不形成环的R1、R2、R3和R4两组中的两个是H；及其盐，包括该蛋白激酶C的抑制剂的配方化合物（I），其制备方法和用途在制造用于治疗炎症、免疫、支气管肺部、心血管、肿瘤或中枢神经系统退行性疾病的药物中。

  公开号：

  US06458792B1

文献信息

• US6458792B1
  申请人：——

  公开号：US6458792B1

  公开（公告）日：2002-10-01
• Compounds
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US06458792B1

  公开（公告）日：2002-10-01

  The present invention provides inhibitors of protein kinase C, of formula (I) wherein: one of: R1 and R2, R2 and R3 or R3 and R4, together form a 5 or 6 membered ring and the two groups of R1, R2, R3 and R4 not forming a ring, are H; and salts thereof, formulations comprising said inhibitors of protein kinase C of formula (I), processes for preparation thereof and use thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of inflammatory, immunological, bronchopulmonary, cardiovascular, oncological or CNS-degenerative disorders.

  本发明提供了蛋白激酶C的抑制剂，化学式（I）其中：R1和R2中的一个，R2和R3或R3和R4，一起形成一个5或6元环，而不形成环的R1、R2、R3和R4两组中的两个是H；及其盐，包括该蛋白激酶C的抑制剂的配方化合物（I），其制备方法和用途在制造用于治疗炎症、免疫、支气管肺部、心血管、肿瘤或中枢神经系统退行性疾病的药物中。