(S)-2-<(methoxycarbonyl)amino>-1-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone | 91111-05-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (S)-2-<(methoxycarbonyl)amino>-1-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone
• 英文别名: (s)-2-[(Methoxycarbonyl)amino]-1-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone；methyl N-[(2S)-1-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 91111-05-6
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₅
• 分子量: 267.282
• InChiKey: VKGYNKWEQAYGSN-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  73.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-<(methoxycarbonyl)amino>-1-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone 在 二甲基苯基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 反应 0.25h， 以84%的产率得到(1R,2S)-2-<(methoxycarbonyl)amino>-1-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-propanol
  参考文献：
  名称：

  Erythro-directive reduction of .alpha.-substituted alkanones by means of hydrosilanes in acidic media

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00258a004
• 作为产物：
  描述：

  1-溴-2,5-二甲氧基苯 、 (S)-N,N-dimethyl-2-<(methoxycarbonyl)amino>propanamide 在 正丁基锂 作用下， 生成 (S)-2-<(methoxycarbonyl)amino>-1-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone
  参考文献：
  名称：

  Erythro-directive reduction of .alpha.-substituted alkanones by means of hydrosilanes in acidic media

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00258a004

文献信息

• [EN] TREATMENT OF FAECAL INCONTINENCE AND OTHER CONDITIONS WITH 1R, 2S-METHOXAMINE<br/>[FR] TRAITEMENT DE L'INCONTINENCE FECALE ET AUTRES CONDITIONS AU MOYEN DE 1R, 2S-METHOXAMINE
  申请人：NORGINE EUROPE BV

  公开号：WO2003055474A1

  公开（公告）日：2003-07-10

  1R,2S-Methoxamine may be used topically for effective treatment of faecal incontinence at low doses without local or systemic side effects, for example, without affecting blood pressure. 1R,2S-Methoxamine may be used to treat other disturbances and disorders of the gastro-intestinal, as a pressor agent, as a nasal decongestant and in ophthalomology, at low doses and without significant side effects.

  1R,2S-Methoxamine可以在低剂量下局部使用，有效治疗肛门失禁，没有局部或全身副作用，例如不影响血压。1R,2S-Methoxamine可以在低剂量下使用，治疗其他胃肠道的紊乱和疾病，作为压力剂、鼻腔去充血剂和眼科用药，而且没有明显的副作用。
• Treatment of faecal incontinence and other conditions with 1r,2s-methoxamine
  申请人：Barras Norman

  公开号：US20050096397A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  1R,2S-Methoxamine may be used topically for effective treatment of faecal incontinence at low doses without local or systemic side effects, for example, without affecting blood pressure. 1R,2S-Methoxamine may be used to treat other disturbances and disorders of the gastro-intestinal, as a pressor agent, as a nasal decongestant and in ophthalomology, at low doses and without significant side effects.

  1R,2S-甲氧肾上腺素可以在低剂量下局部使用，有效治疗肛门失禁，而不会产生局部或全身副作用，例如不会影响血压。1R,2S-甲氧肾上腺素可以在低剂量下使用，治疗其他胃肠道的紊乱和疾病，作为升压剂、鼻腔通气剂和眼科药物，且不会产生显著的副作用。
• Treatment of faecal incontinence and other conditions with 1R, 2S-methoxamine
  申请人：Barras Norman

  公开号：US20100022657A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  1R,2S-Methoxamine may be used topically for effective treatment of faecal incontinence at low doses without local or systemic side effects, for example, without affecting blood pressure. 1R,2S-Methoxamine may be used to treat other disturbances and disorders of the gastrointestinal, as a pressor agent, as a nasal decongestant and in ophthalmology, at low does and without significant side effects.

  1R,2S-甲氧肾上腺素可以以低剂量局部使用，有效治疗肛门失禁，而不会产生局部或系统副作用，例如不会影响血压。此外，1R,2S-甲氧肾上腺素也可以以低剂量使用，治疗肠道的其他异常和疾病，作为压力药物、鼻腔解充血剂和眼科用药，并且不会产生明显的副作用。
• TREATMENT OF FAECAL INCONTINENCE AND OTHER CONDITIONS WITH 1R, 2S-METHOXAMINE
  申请人：Norgine BV

  公开号：US20130072567A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  1R,2S-Methoxamine may be used topically for effective treatment of faecal incontinence at low doses without local or systemic side effects, for example, without affecting blood pressure. 1R,2S-Methoxamine may be used to treat other disturbances and disorders of the gastro-intestinal, as a pressor agent, as a nasal decongestant and in ophthalmology, at low does and without significant side effects.

  1R,2S-甲氧肾上腺素可以在低剂量下局部使用，有效治疗肛门失禁，不会引起局部或全身副作用，例如不会影响血压。1R,2S-甲氧肾上腺素可以在低剂量下用于治疗其他胃肠道的疾病和紊乱，作为升压剂、鼻腔解充剂和眼科药物，不会产生显著的副作用。
• Treatment of faecal incontinence with 1r,2s-methoxamine
  申请人：Norgine Europe BV

  公开号：EP2275099A1

  公开（公告）日：2011-01-19

  A process for the production of 1R,2S-methoxamine, which comprises adding trifluoroacetic acid dropwise to a solution comprising (S)-amino-1-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone, the amino group of which is protected, and dimethylphenylsilane and removing the protecting group from the resulting amino-protected(1R,2S)-2-amino-1-(2,5-dimethoxy-phenyl)-1-propanol. Also claimed are 1R,2S-methoxamine or a physiologically tolerable salt thereof for use as a medicament, and a pharmaceutical composition comprising 1R,2S-methoxamine or a physiologically tolerable salt thereof in admixture or conjunction with a pharmaceutically suitable carrier.

  一种生产 1R,2S-甲氧基胺的工艺，包括将三氟乙酸滴加到由(S)-氨基-1-(2,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(其氨基被保护)和二甲基苯基硅烷组成的溶液中，并从得到的氨基保护的(1R,2S)-2-氨基-1-(2,5-二甲氧基苯基)-1-丙醇中除去保护基。还要求得到用作药物的 1R,2S-甲氧基胺或其生理上可耐受的盐，以及包含 1R,2S-甲氧基胺或其生理上可耐受的盐的药物组合物，该组合物与药物上适用的载体混合或一起使用。