(4R)-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,2-a][1]benzazepin-4-amine | 1310816-97-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: (4R)-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,2-a][1]benzazepin-4-amine
• CAS: 1310816-97-7
• 化学式: C₁₂H₁₃N₃
• 分子量: 199.255
• InChiKey: UMFYXYABQLRNNV-SNVBAGLBSA-N

物化性质

• 沸点：
  414.8±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4R)-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,2-a][1]benzazepin-4-amine 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 1-amino-N-[(4R)-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,2-a][1]benzazepin-4-yl]cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase

  摘要：

  这项发明提供了式I的化合物：或其药用可接受的盐；以及治疗肥胖的方法、治疗糖尿病的方法和药物组合物。

  公开号：

  US20110144091A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮 在 palladium 10% on activated carbon 劳森试剂 、 甲酸 、 氢气 、 sodium carbonate 、 mercury dichloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 20.0~100.0 ℃ 、413.7 kPa 条件下， 反应 28.83h， 生成 (4R)-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,2-a][1]benzazepin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase

  摘要：

  这项发明提供了式I的化合物：或其药用可接受的盐；以及治疗肥胖的方法、治疗糖尿病的方法和药物组合物。

  公开号：

  US20110144091A1
• 作为试剂：
  描述：

  (4R)-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,2-a][1]benzazepin-4-amine 、 1-[(4-chlorobenzoyl)amino]cyclopropanecarboxylic acid 、 1-丙基磷酸酐 在 (4R)-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,2-a][1]benzazepin-4-amine 、 水 、 二氯甲烷 、 phases 、 solvents 、 醋酸异丙酯 、 正庚烷 作用下， 以 二氯甲烷 、 三乙胺 为溶剂， 反应 0.67h， 以results in a pale brown solid, 29.65 g (93.58% yield, HPLC (achiral)的产率得到4-Chloro-N-[1-[[(4R)-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,2-a][1]benzazepin-4-yl]carbamoyl]cyclopropyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase

  摘要：

  该发明提供了公式I的化合物： 或其药学上可接受的盐；以及治疗肥胖症的方法、治疗糖尿病的方法和制药组合物。

  公开号：

  US08299061B2

文献信息

• INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP2509981A1

  公开（公告）日：2012-10-17
• US8299061B2
  申请人：——

  公开号：US8299061B2

  公开（公告）日：2012-10-30
• [EN] INHIBITORS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ENZYME DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2011071840A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  This invention provides compounds of formula (I) : or a pharmaceutically acceptable salt thereof as inhibitors of diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1); as well as a method for treating obesity, a method for treating diabetes, and a pharmaceutical composition.
• Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase
  申请人：Arnold Macklin Brian

  公开号：US20110144091A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  This invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; as well as a method for treating obesity, a method for treating diabetes, and a pharmaceutical composition.

  这项发明提供了式I的化合物：或其药用可接受的盐；以及治疗肥胖的方法、治疗糖尿病的方法和药物组合物。
• Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08299061B2

  公开（公告）日：2012-10-30

  This invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; as well as a method for treating obesity, a method for treating diabetes, and a pharmaceutical composition.

  该发明提供了公式I的化合物： 或其药学上可接受的盐；以及治疗肥胖症的方法、治疗糖尿病的方法和制药组合物。