1-(4-piperidinyl)-3,4-dihydrothiocarbostyril | 141134-82-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-(4-piperidinyl)-3,4-dihydrothiocarbostyril
• 英文别名: 1-Piperidin-4-yl-3,4-dihydroquinoline-2-thione
• CAS: 141134-82-9
• 化学式: C₁₄H₁₈N₂S
• 分子量: 246.376
• InChiKey: UEVYXLYNEMDRBT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  47.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  劳森试剂 、 3,4-dihydro-1-(4-piperidyl)-2(1H)-quinoline hydrochloride 以 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 1-(4-piperidinyl)-3,4-dihydrothiocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril oxytocin receptor antagonists

  摘要：

  通过给予公式为##STR1##的催产素受体拮抗剂化合物，抑制催产素在其受体位点的作用方法。其中X为氧或硫；Y为氢或较低的烷基；R.sup.A为##STR2##

  公开号：

  US05356904A1

文献信息

• Carbostyril oxytocin receptor antagonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05356904A1

  公开（公告）日：1994-10-18

  A method of inhibiting oxytocin from acting at its receptor site by administering oxytocin receptor antagonist compounds of the formula ##STR1## wherein X is oxygen or sulfur; Y is hydrogen or lower alkyl; R.sup.A is ##STR2##

  通过给予公式为##STR1##的催产素受体拮抗剂化合物，抑制催产素在其受体位点的作用方法。其中X为氧或硫；Y为氢或较低的烷基；R.sup.A为##STR2##
• Carbostyril derivatives and pharmaceutical composition containing the same
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0470514B1

  公开（公告）日：1997-02-19
• US5300513A
  申请人：——

  公开号：US5300513A

  公开（公告）日：1994-04-05
• US5356904A
  申请人：——

  公开号：US5356904A

  公开（公告）日：1994-10-18
• Carbostyril derivatives and pharmaceutical composition containing the
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05300513A1

  公开（公告）日：1994-04-05

  Novel carbostyril derivatives of the formula: ##STR1## wherein X is 0 or S; Y is H or alkyl; R.sup.A is a group of the ##STR2## wherein n is 1 or 2, A is alkylene, R.sup.1 is benzoyl having optionally 1-3 substituents, R.sup.2A is ##STR3## is (i) alkoxy, (ii) substituted or unsubstituted 5- or 6-membered heterocylic group, (iii) alkenylthio, (iv) pyrrolidinyl-alkyl--S--, (v) pyrrolidinyl-alkyl--SO--, (vi) pyrrolidinyl-alkyl--SO.sub.2 --, (vii) --O--B--NR.sup.4 R.sup.5 [B is alkylene having optionally OH, R.sup.4 is H, R.sup.5 is tricyclo[3.3.1.1]decanyl, tricyclo[3.3.1.1]decanylalkyl, etc., or R.sup.4 and R.sup.5 may together form a group of ##STR4## (R.sup.6 is substituted or unsubstituted amino)] or (viii) substituted alkoxy; m is 1 to 3]}, which have excellent vasopressin antagonistic activities and are useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

  化合物的结构式为：##STR1## 其中X为0或S；Y为H或烷基；R.sup.A为##STR2##中的一种基团其中n为1或2，A为烷基，R.sup.1为具有可选1-3个取代基的苯甲酰基，R.sup.2A为##STR3##是(i)烷氧基，(ii)取代或未取代的5-或6-成员杂环基团，(iii)烯基硫，(iv)吡咯烷基-烷基--S--，(v)吡咯烷基-烷基--SO--，(vi)吡咯烷基-烷基--SO.sub.2 --，(vii)--O--B--NR.sup.4 R.sup.5 [B为烷基，可选OH，R.sup.4为H，R.sup.5为三环[3.3.1.1]癸基，三环[3.3.1.1]癸基烷基等，或R.sup.4和R.sup.5可以共同形成##STR4##的基团（R.sup.6为取代或未取代的氨基）}或(viii)取代烷氧基；m为1到3。这些化合物具有出色的抗加压素活性，可用作扩血管剂、降压剂、利尿剂、抑制血小板凝聚剂以及含有该化合物作为活性成分的抗加压素组合物。