2-溴-1-(3-氟苯基)丙酮 | 92821-83-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-溴-1-(3-氟苯基)丙酮
• 中文别名: 2-溴-3-氟苯丙酮；2'-溴间氟苯丙酮
• 英文名称: 2-bromo-1-(3-fluorophenyl)propan-1-one
• 英文别名: 2-bromo-3'-fluoropropiophenone
• CAS: 92821-83-5
• 化学式: C₉H₈BrFO
• 分子量: 231.064
• InChiKey: FUWLUTOKEUZKCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-1-(3-氟苯基)丙酮 在 sodium formate 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 异丙醇 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 4-(3-fluorophenyl)-5-methyloxazol-2(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3,8-DIAZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-8-YL AMIDES
  [FR] 3,8-DIAZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-8-YLAMIDES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的3,8-二氮杂双环[4.2.0]辛基酰胺衍生物。在公式（I）中，二氮杂双环辛烷基的相对构型为顺式；其中Ar1和Ar2如描述中所述，制备方法，其药学上可接受的盐，以及作为药物的用途，含有一个或多个公式（I）化合物的药物组合物，特别是其作为促进睡眠荷尔蒙受体拮抗剂的用途。

  公开号：

  WO2012085852A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟苯丙酮 在 溴 作用下， 以 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 2-溴-1-(3-氟苯基)丙酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3,8-DIAZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-3-YL AMIDES
  [FR] 3,8-DIAZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-3-YLAMIDES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的3,8-二氮杂双环[4.2.0]辛-3-基酰胺衍生物，其中二氮双环辛烷基的相对构型为顺式；以及其中Ar1和Ar2如描述中所述，其制备方法，其药学上可接受的盐，以及作为药物的用途，含有式(I)一个或多个化合物的药物组合物，特别是其用作促进睡眠激素受体拮抗剂。

  公开号：

  WO2012085857A1

文献信息

• NBS-mediated synthesis of β-keto sulfones from benzyl alcohols and sodium arenesulfinates
  作者：Madithedu Muneeswara、Nallappan Sundaravelu、Govindasamy Sekar

  DOI：10.1016/j.tet.2019.05.010

  日期：2019.6

  An efficient synthetic route towards the synthesis of β-keto sulfones has been developed from secondary benzyl alcohols using N-bromosuccinimide (NBS). The present protocol utilizes NBS as oxidant as well as brominating agent, readily accessible benzyl alcohols and sodium arenesulfinates as the sulfonylating reagent under mild conditions. The control experiments revealed that the reaction proceeds

  已经使用N-溴代琥珀酰亚胺（NBS）由仲苄醇开发了一种有效的合成β-酮砜的合成途径。本协议在温和的条件下利用NBS作为氧化剂和溴化剂，易于获得的苯甲醇和芳烃亚磺酸钠作为磺酰化试剂。对照实验表明，反应是通过醇氧化为酮，酮的α-溴化和芳烃亚磺酸钠的亲核取代反应进行的。此外，该方法的效率用克级反应进行了测试，并显示了合成效用。
• [EN] 3,8-DIAZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-3-YL AMIDES<br/>[FR] 3,8-DIAZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-3-YLAMIDES
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2012085857A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention relates to 3,8-diaza-bicyclo[4.2.0]oct-3-yl amide derivatives of formula (I), wherein the relative configuration of the diazabicyclooctane moiety is cis; and wherein Ar1, and Ar2 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及式(I)的3,8-二氮杂双环[4.2.0]辛-3-基酰胺衍生物，其中二氮双环辛烷基的相对构型为顺式；以及其中Ar1和Ar2如描述中所述，其制备方法，其药学上可接受的盐，以及作为药物的用途，含有式(I)一个或多个化合物的药物组合物，特别是其用作促进睡眠激素受体拮抗剂。
• [EN] PHENYLMORPHOLINES AND ANALOGUES THEREOF<br/>[FR] PHÉNYLMORPHOLINES ET LEURS ANALOGUES
  申请人：RES TRIANGLE INST

  公开号：WO2011146850A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  Provided herein are compounds and prodrugs and methods of preparation of compounds and prodrugs that are capable of functioning as releasers and/or uptake inhibitors of one or more monoamine neurotransmitters, including dopamine, serotonin, and norepinephrine. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more of these compounds or prodrugs, which may further comprise one or more additional therapeutic agents. Also provided are methods of treatment of various conditions that may be responsive to modification of monoamine neutrotransmitter levels, such as pre-obesity, obesity, addiction, and depression.

  本文提供了化合物、前药及其制备方法，这些化合物和前药能够作为一种或多种单胺类神经递质的释放剂和/或摄取抑制剂，包括多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素。还提供了包含这些化合物或前药的药物组合物，该组合物可能进一步包含一种或多种额外的治疗剂。还提供了用于治疗各种可能对单胺类神经递质水平修改具有响应性的疾病的方法，例如早期肥胖、肥胖、成瘾和抑郁症。
• [EN] MONOAMINE REUPTAKE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA RECAPTURE DES MONOAMINES
  申请人：RES TRIANGLE INST

  公开号：WO2010121022A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The invention provides bupropion analogue compounds capable of inhibiting the reuptake of one or more monoamines. The compounds may selectively bind to one or more monoamine transporters, including those for dopamine, norepinephrine, and serotonin. Such compounds may be used to treat conditions that are responsive to inhibition of the reuptake of monoamines, including addiction, depression, and obesity.

  该发明提供了一种能够抑制一种或多种单胺再摄取的丁丙吡胺类似化合物。这些化合物可以选择性地结合到一种或多种单胺转运体上，包括多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的转运体。这些化合物可用于治疗对单胺再摄取抑制有响应的疾病，包括成瘾、抑郁和肥胖症。
• Arylmorpholine, preparation and use
  申请人：Glaxo Wellcome Inc.

  公开号：US05648347A1

  公开（公告）日：1997-07-15

  A method for the treatment of depression in a human being, the method comprising administering to the human being an antidepressant effective amount of a compound of the following formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R and R.sup.1 are independently hydrogen or fluorine.

  一种用于治疗人类抑郁症的方法，该方法包括向人类投予以下化合物的抗抑郁有效量：##STR1## 或其药用可接受的盐，其中R和R.sup.1独立地是氢或氟。