2-溴-5-乙氧基吡嗪 | 1060803-83-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-溴-5-乙氧基吡嗪
• 英文名称: 2-bromo-5-ethoxypyrazine
• 英文别名: 5-ethoxy-2-bromopyrazine
• CAS: 1060803-83-9
• 化学式: C₆H₇BrN₂O
• 分子量: 203.038
• InChiKey: HWIJBTHXRWXTMB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-5-乙氧基吡嗪 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 gold(lll) acetate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  改进的环化条件，使用Ag（I）和Au（III）催化盐制备6-取代的吡唑并[1,5- a ]吡啶和吡唑并[1,5- a ]吡嗪

  摘要：

  通过1-氨基-2-三乙基-硅基乙炔基-吡啶鎓盐的分子内环化，有效合成了6-取代的吡唑并[1,5- a ]吡啶。环化反应在催化的银（I）和金（III）盐存在下进行，得到2-甲硅烷基吡唑并[1,5- a ]吡啶；而使用化学计量的氟化银（I）则主要生成des-甲硅烷基杂环。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2015.08.050

文献信息

• PYRIDONE GPR119 G PROTEIN-COUPLED RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Wacker Dean A.

  公开号：US20090023702A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Novel compounds are provided which are GPR119 G protein-coupled receptor modulators. GPR119 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring GPR 119 G protein-coupled receptor modulator therapy. These novel compounds have the structure Formula I or Formula IA.

  提供了一些新的化合物，它们是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR 119 G蛋白偶联受体调节剂疗法的疾病方面非常有用。这些新的化合物具有结构式I或结构式IA。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  申请人：Plexxikon Inc.

  公开号：US20170157120A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of making and using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

  描述了对蛋白激酶活性有影响的化合物，以及制备和使用这些化合物来治疗与蛋白激酶异常活性相关的疾病和症状的方法。
• METHOD FOR PRODUCING 2-SUBSTITUTED-3-ETHYLSULFONYLPYRIDINE COMPOUND AND LIKE
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：US20200385361A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  The present invention provides an intermediate compound for preparing a 2-substituted-3-ethylsulfonylpyridine compound, and a novel process for preparing the 2-substituted-3-ethylsulfonylpyridine compound. The present invention provides also a process for preparing a compound represented by formula (2), which comprises a step (a): a step of reacting of 3-ethylsulfonylpyridine N-oxide with a compound represented by formula (1) (wherein X represents a chlorine atom etc., Q represents a C1-3 alkoxy group optionally substituted with one or more fluorine atoms, etc.) in the presence of one or more compounds selected from Group P, a carboxylic acid or a carboxylate salt, a base, and a palladium compound or a nickel compound in a solvent to obtain a compound represented by formula (2), Group P: a group consisting of the following compounds: a compound represented by formula (4): R 3 P (wherein R represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, etc.), etc.; as well as a process for preparing a compound represented by formula (3), which comprises the step (a) and a step (b): a step of subjecting the compound represented by formula (2) to a reduction reaction to obtain the compound represented by formula (3).

  本发明提供了一种制备2-取代-3-乙基磺酰基吡啶化合物的中间体化合物，以及一种新的制备2-取代-3-乙基磺酰基吡啶化合物的方法。本发明还提供了一种制备由公式（2）表示的化合物的方法，其中包括步骤（a）：将3-乙基磺酰基吡啶N-氧化物与由公式（1）表示的化合物（其中X表示氯原子等，Q表示可选地取代有一个或多个氟原子的C1-3烷氧基等）在溶剂中，与来自P组中选择的一个或多个化合物，包括羧酸或羧酸盐，碱，钯化合物或镍化合物反应，以得到由公式（2）表示的化合物。P组：由以下化合物组成的一组化合物：由公式（4）表示的化合物：R3P（其中R表示具有1至6个碳原子的烷基等）。本发明还提供了一种制备由公式（3）表示的化合物的方法，其中包括步骤（a）和步骤（b）：将由公式（2）表示的化合物进行还原反应，以得到由公式（3）表示的化合物。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE MODULATION DE KINASE, ET LEURS INDICATIONS
  申请人：PLEXXIKON INC

  公开号：WO2012109075A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of making and using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

  本文描述了对蛋白激酶具有活性的化合物，以及制备和使用这些化合物治疗与蛋白激酶异常活性相关的疾病和病况的方法。
• METHOD FOR PRODUCING 2-SUBSTITUTED-3-ETHYLSULFONYL PYRIDINE COMPOUND AND LIKE
  申请人：Sumitomo Chemical Company Limited

  公开号：EP3722289A1

  公开（公告）日：2020-10-14

  The present invention provides an intermediate compound for preparing a 2-substituted-3-ethylsulfonylpyridine compound, and a novel process for preparing the 2-substituted-3-ethylsulfonylpyridine compound. The present invention provides also a process for preparing a compound represented by formula (2), which comprises a step (a): a step of reacting of 3-ethylsulfonylpyridine N-oxide with a compound represented by formula (1) (wherein X represents a chlorine atom etc., Q represents a C1-3 alkoxy group optionally substituted with one or more fluorine atoms, etc.) in the presence of one or more compounds selected from Group P, a carboxylic acid or a carboxylate salt, a base, and a palladium compound or a nickel compound in a solvent to obtain a compound represented by formula (2), Group P: a group consisting of the following compounds: a compound represented by formula (4): R3P (wherein R represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, etc.), etc.; as well as a process for preparing a compound represented by formula (3), which comprises the step (a) and a step (b) : a step of subjecting the compound represented by formula (2) to a reduction reaction to obtain the compound represented by formula (3).

  本发明提供了一种制备 2-取代-3-乙基磺酰基吡啶化合物的中间体化合物，以及一种制备 2-取代-3-乙基磺酰基吡啶化合物的新工艺。本发明还提供了一种制备由式（2）代表的化合物的工艺，该工艺包括步骤（a）：3-乙基磺酰基吡啶 N-氧化物与由式（1）代表的化合物反应的步骤（其中 X 代表氯原子等、Q 代表任选被一个或多个氟原子取代的 C1-3 烷氧基等）在一种或多种选自 P 组的化合物、羧酸或羧酸盐、碱和钯化合物或镍化合物存在下，在溶剂中反应，得到式（2）代表的化合物，P 组：由下列化合物组成的一组：式（4）代表的化合物：R3P(其中 R 代表具有 1 至 6 个碳原子的烷基等)等；以及制备式(3)所代表的化合物的工艺，其包括步骤(a)和步骤(b)：将式(2)所代表的化合物进行还原反应以得到式(3)所代表的化合物的步骤。