4-(2'-methylsulfonylthiazol-4'-yl)pyridine | 80947-91-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(2'-methylsulfonylthiazol-4'-yl)pyridine
• 英文别名: 4-[2-(Methanesulfonyl)-1,3-thiazol-4-yl]pyridine；2-methylsulfonyl-4-pyridin-4-yl-1,3-thiazole
• CAS: 80947-91-7
• 化学式: C₉H₈N₂O₂S₂
• 分子量: 240.307
• InChiKey: PVERAELMONQTME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  96.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2'-methylsulfonylthiazol-4'-yl)pyridine 、 N,N-二乙基乙二胺 反应 3.0h， 以54%的产率得到N-(2''-diethylaminoethyl)-4-(pyridin-4'-yl)thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Unfused heterobicycles as amplifiers of phleomycin. III. Thiazolylpyridines and bipyrimidines with strongly basic side chains

  摘要：

  合成方法如下 4-(噻唑-4'-基)吡啶，每个 2'-被二烷基氨基烷基取代、 二烷基氨基烷硫基或二烷基氨基烷基氨基的 侧链取代；对于 2-和 3-(噻唑-4'-基)吡啶，具有 2'-二甲基氨基乙硫基取代基的 2-和 3-(噻唑-4'-基)吡啶；4-(噻唑-2'-基) 或 5'-二烷基氨基烷基氨基甲酰基的 4-(噻唑-2'-基)吡啶；以及一些类似化合物。 类似化合物。上述及类似取代的 2,4'-、4,5'- 和 5,5'-联嘧啶的活性进行了筛选。 通过改进的体外程序，筛选出了上述和类似取代的 2,4,5'- 和 5,5'- 联嘧啶类化合物对大肠杆菌 B 的放大作用。结果已列表并进行了讨论。

  DOI：

  10.1071/ch9812423
• 作为产物：
  描述：

  4-(2'-methyl-thiothiazol-4'-yl)pyridine 在 双氧水 、 三氟乙酸 作用下， 反应 3.0h， 以86%的产率得到4-(2'-methylsulfonylthiazol-4'-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  Unfused heterobicycles as amplifiers of phleomycin. III. Thiazolylpyridines and bipyrimidines with strongly basic side chains

  摘要：

  合成方法如下 4-(噻唑-4'-基)吡啶，每个 2'-被二烷基氨基烷基取代、 二烷基氨基烷硫基或二烷基氨基烷基氨基的 侧链取代；对于 2-和 3-(噻唑-4'-基)吡啶，具有 2'-二甲基氨基乙硫基取代基的 2-和 3-(噻唑-4'-基)吡啶；4-(噻唑-2'-基) 或 5'-二烷基氨基烷基氨基甲酰基的 4-(噻唑-2'-基)吡啶；以及一些类似化合物。 类似化合物。上述及类似取代的 2,4'-、4,5'- 和 5,5'-联嘧啶的活性进行了筛选。 通过改进的体外程序，筛选出了上述和类似取代的 2,4,5'- 和 5,5'- 联嘧啶类化合物对大肠杆菌 B 的放大作用。结果已列表并进行了讨论。

  DOI：

  10.1071/ch9812423

文献信息

• Unfused heterobicycles as amplifiers of phleomycin. VII. Some triazolyl-, thiadiazolyl- and oxadiazolyl-pyridines and related pyrimidines
  作者：DJ Brown、WB Cowden

  DOI：10.1071/ch9831469

  日期：——

  Syntheses are described for several 4-(1',2',4'-triazol-3'yl)pyridines, 3-and 4-(1',3',4'-thiadiazol-2'-yl)-pyridines, 3- and 4-(1',3',4'-oxadiazol-2'-yl)pyridines, 5-(1',3',4'-thiadiazol-2'-yl)pyrimidines and 5-(1',3',4'-oxadiazol-2'-yl)pyrimidines, all provided with a β-dimethylaminoethylthio side chain at the 5-position of the five-membered ring. The activities of these compounds as amplifiers of phleomycin-G against an in vitro culture of Escherichia coli B are tabulated and discussed.

  介绍了 几种 4-(1',2',4'-三唑-3'-基)吡啶的合成、 3-和 4-(1',3',4'-噻二唑-2'-基)吡啶、 3 和 4-(1',3',4'-噁二唑-2'-基)吡啶、5-(1',3',4'-噻二唑-2'-基)嘧啶 和 5-(1',3',4'-噁二唑-2'-基)嘧啶、 所有这些 在五聚体的 5 位上有一个 β-二甲基氨基乙硫基侧链。 五元环的 5 位。这些化合物作为 对大肠杆菌 B 的体外培养的活性。
• BROWN, D. J.;COWDEN, W. B., AUSTRAL. J. CHEM., 1983, 36, N 7, 1469-1475
  作者：BROWN, D. J.、COWDEN, W. B.

  DOI：——

  日期：——
• Unfused heterobicycles as amplifiers of phleomycin. III. Thiazolylpyridines and bipyrimidines with strongly basic side chains
  作者：DJ Brown、BB Buttler、WB Cowden、GW Grigg、D Kavulak、DM Podger

  DOI：10.1071/ch9812423

  日期：——

  Syntheses are described for 4-(thiazol-4'-yl)pyridines, each 2'-substituted by a dialkylaminoalkyl, dialkylaminoalkylthio or dialkylaminoalkylamino side chain; for 2- and 3-(thiazol-4'-yl)pyridines with a 2'-dimethylaminoethylthio substituent; for 4-(thiazol-2'-yl)pyridines with either a 4'- or a 5'-dialkylaminoalkylcarbamoyl substituent; and for some analogous compounds. The above and similarly substituted 2,4'-, 4,5'- and 5,5'-bipyrimidines have been screened for activity as amplifiers of phleomycin-G against Escherichia coli B by an improved in vitro procedure. The results are tabulated and discussed.

  合成方法如下 4-(噻唑-4'-基)吡啶，每个 2'-被二烷基氨基烷基取代、 二烷基氨基烷硫基或二烷基氨基烷基氨基的 侧链取代；对于 2-和 3-(噻唑-4'-基)吡啶，具有 2'-二甲基氨基乙硫基取代基的 2-和 3-(噻唑-4'-基)吡啶；4-(噻唑-2'-基) 或 5'-二烷基氨基烷基氨基甲酰基的 4-(噻唑-2'-基)吡啶；以及一些类似化合物。 类似化合物。上述及类似取代的 2,4'-、4,5'- 和 5,5'-联嘧啶的活性进行了筛选。 通过改进的体外程序，筛选出了上述和类似取代的 2,4,5'- 和 5,5'- 联嘧啶类化合物对大肠杆菌 B 的放大作用。结果已列表并进行了讨论。